всеобщность
Тромболитические препараты (также называемые тромболитическими или фибринолитическими агентами ) - это лекарства, которые используются при всех тех сердечно-сосудистых заболеваниях, которые возникают из-за образования и отсоединения тромбов.
Показания к применению
Для чего он использует
Как уже упоминалось, в отличие от того, что происходит с антикоагулянтами и антиагрегантными препаратами, которые вводят для предотвращения образования тромба, тромболитические агенты используются во всех тех состояниях, в которых тромб уже сформировался.
Следовательно, использование тромболитических препаратов, например, указано в случае:
- острый инфаркт миокарда
- тромбоэмболия легочной артерии
- тромбоз глубоких вен
- артериальный тромбоз
- тромбоз сетчатки
- коронарная эмболия
Механизм действия
Хотя существуют разные типы тромболитических препаратов, механизм действия, при котором большинство из этих активных ингредиентов разлагают патологические тромбы, одинаков.
Более подробно, фибринолитические препараты способствуют превращению плазминогена в плазмин. Последняя представляет собой протеазу, задача которой состоит в том, чтобы переваривать и расщеплять фибрин, в том числе тот, который составляет скелет тромба.
классификация
В основном тромболитические препараты можно подразделить на агенты первого, второго и третьего поколений.
Тромболитические средства первого поколения
Активные ингредиенты, такие как: относятся к тромболитическим препаратам первого поколения
- Стрептокиназа (или стрептокиназа): стрептокиназа - это белок, полученный из культур β-гемолитических стрептококков группы С. Этот белок способен связываться с плазминогеном, образуя с ним комплекс и превращая его в плазмин.
Кроме того, вышеупомянутый комплекс не только позволяет разлагать фибрин, содержащийся в тромбе, но также способен катализировать разрушение фибриногена и факторов свертывания V и VII.
По этой причине стрептокиназа считается нефибрин-специфическим тромболитическим препаратом. В дополнение к этому, поскольку он является чужеродным для организма белком, его введение может вызвать аллергические реакции. Кроме того, в некоторых случаях люди, которые заразились стрептококковыми инфекциями в течение жизни, имеют антитела, которые также активны против стрептокиназы, что приводит к ее инактивации.
По этой причине в настоящее время от применения стрептокиназы отказались в пользу более селективных и эффективных лекарств.
- Урокиназа (или урокиназа): урокиназа - это белок человеческого происхождения, который оказывает свое действие с несколько иным механизмом действия, чем у других тромболитических препаратов. Фактически, этот белок способен разлагать как фибрин, так и фибриноген, оказывая тем самым прямое фибринолитическое действие.
Эта молекула имеет преимущество человеческого происхождения, поэтому организм не распознает ее как чужеродный агент. Не случайно урокиназу использовали прежде всего у тех пациентов, у которых была гиперчувствительность к стрептокиназе.
Однако урокиназа также имеет некоторые ограничения, такие как высокая стоимость и ее неселективность в отношении фибрина.
Тромболитические агенты второго поколения
Altiplasi относится к этой категории. Эта молекула является активатором тканевого плазминогена человека (t-PA), полученным методами рекомбинантной ДНК.
Задача активатора тканевого плазминогена в нашем организме состоит в том, чтобы точно преобразовать плазминоген в плазмин.
Альтеплаза обладает тем преимуществом, что обладает высоким сродством к плазминогену, связанному с фибрином в тромбах, и более низким сродством к свободному плазминогену (в отличие от того, что происходит с фибринолитиками первого поколения); по этой причине тромбоцит считается фибрин-специфическим тромболитическим препаратом.
Однако в терапевтических концентрациях высоко расщелина все еще способна превращать даже свободный плазминоген в плазмин, и его период полураспада является явно коротким (ориентировочно, около пяти минут).
Тромболитические средства третьего поколения
Тромболитические препараты третьего поколения происходят из структурных модификаций тканевого активатора плазминогена.
Ретеплаза и тенектеплаза принадлежат к этой категории, оба получены путем модификации структуры гемпазы.
Более конкретно, ретеплаза была лишена части аминокислот, которые присутствуют в гемпазе; в то время как для получения тенектеплазы - с помощью методов генной инженерии - были внесены изменения в аминокислотную последовательность белка.
По сравнению с фибринолитиками второго поколения тромболитические препараты третьего поколения имеют больший период полувыведения.
Побочные эффекты
Основные побочные эффекты тромболитических препаратов связаны с их способностью разрушать не только патологические тромбы, но и физиологические сгустки, что подвергает пациента риску кровотечения.
