BREXIN ® Пироксикам

BREXIN ® - это препарат на основе пироксикама бета-циклодекстрина

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению Брексин ® Пироксикам

BREXIN ® показан для симптоматического лечения воспалительной боли, связанной с ревматическими заболеваниями, такими как остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит, только после тщательного рассмотрения соотношения польза / риск.

Механизм действия BREXIN ® Пироксикам

Пироксикам, активный ингредиент BREXIN®, является прародителем ряда нестероидных противовоспалительных препаратов, обычно называемых оксикамом, характеризующихся важной терапевтической эффективностью, полезной прежде всего при воспалительных заболеваниях при ревматических заболеваниях.

Посредством избирательного ингибирования индуцибельных циклооксигеназ (ЦОГ2) пироксикам способен снижать выработку простагландинов с провоспалительной активностью, вызывая тем самым снижение уровня воспаления в воспалительных клетках, уменьшение болевого раздражителя и умеренный жаропонижающий эффект.

Особенностью BREXIN® является ассоциация вышеупомянутого активного ингредиента с бета-циклодекстрином, олигосахаридом, полученным из крахмала, который может придать соединению ряд преимущественных фармакокинетических свойств, полезных для значительного улучшения биодоступности пироксикама.

Более конкретно, после перорального приема конъюгированный пироксикам быстро абсорбируется из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта благодаря повышенной растворимости в воде, очень быстро достигая максимального пика в плазме и, следовательно, гарантируя активность в 2-3 раза больше, чем непиковая форма. конъюгированный.

Эти фармакокинетические свойства позволили активному ингредиенту выполнять значительно более эффективную терапевтическую активность, чем у других нестероидных противовоспалительных препаратов, сохраняя путь элиминации без изменений.

С другой стороны, бета-циклодекстрин будет окончательно метаболизироваться в толстой кишке бактериальными милофорами в молекулах глюкозы и мальтозы.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ПИРОКСИКАМ ПРИ ПОСТ-ОПЕРАТИВНОМ УПРАВЛЕНИИ БОЛЕЙ (кесарево сечение)

Acta Med Иран. Май-июнь 2010 года; 48 (3): 148-53.

Исследование, демонстрирующее, что внутримышечное потребление 20 мг пироксикама может быть эффективным в борьбе с послеоперационной болью после кесарева сечения, снижая потребность в опиоидах.

2. ПИРОКСИКАМ В ЛЕЧЕНИИ ОСТРОГО ПОЛУЧЕНИЯ

J. Assoc Врачи Индии. 2011 авг; 59: 494-7.

Интересная работа, которая демонстрирует эффективность нового пути введения пироксикама, сублингвального, для контроля боли, связанной с мигренью без ауры, также хорошо переносится и не имеет клинически значимых побочных эффектов.

3. РОЛЬ ПИРОКСИКАМА В-ЦИКЛОДЕСТРИНА В ЭНДОСКОПИЧЕСКОЙ ХИРУРГИИ

Braz J. Med Biol Res. 2010 Aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 июля.

Интересна бразильская работа, в которой оценивается эффективность пироксикама бета-циклодекстрина в борьбе с болью, связанной с эндоскопической хирургией, при приеме на дооперационном этапе. Это лечение уменьшает количество используемых опиоидов, таким образом ограничивая возможные побочные эффекты.

Способ применения и дозировка

BREXIN ®

Пироксикам бета-циклодекстрин 191, 2 мг таблетки, равные 20 мг пироксикама;

Шипучие таблетки из 191, 2 мг бета-циклодекстрина пироксикама, эквивалентные 20 мг пироксикама;

Гранулы для пероральной суспензии из 191, 2 мг пироксикама бета-циклодекстрина, эквивалентные 20 мг пироксикама;

Суппозитории из 191, 2 мг пироксикама бета-циклодекстрина, эквивалентного 20 мг пироксикама;

Учитывая многочисленные побочные эффекты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, связанные с терапией пироксикамом, специалист по лечению ревматических заболеваний должен составить рецептурный режим для BREXIN ®, учитывая историю болезни пациента, его клиническая картина и соотношение затрат и выгод, которые могут возникнуть в результате использования препарата.

Чтобы свести к минимуму возможные побочные реакции, рекомендуется принимать BREXIN ® в минимальной эффективной дозе и в течение максимально короткого периода времени.

Предупреждения BREXIN ® Пироксикам

Учитывая многочисленные побочные эффекты, связанные с терапией BREXIN ®, было бы целесообразно принимать препарат под строгим медицинским наблюдением.

На самом деле, медицинское наблюдение было бы полезно как для определения эффективной дозировки, так и для мониторинга эффективности и безопасности проводимой терапии.

По этой причине, чтобы минимизировать частоту и тяжесть многочисленных побочных эффектов, было бы целесообразно принимать BREXIN ® в минимально возможной дозе и в течение как можно более короткого времени.

Применение Пироксикама следует проводить с особой осторожностью у пациентов, страдающих заболеваниями печени, почек, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, учитывая их большую подверженность побочным эффектам препарата.

Поэтому было бы целесообразно проконсультироваться с врачом сразу же после появления нежелательных реакций и, возможно, склониться к приостановке проводимой терапии.

Гранулят BREXIN ® для пероральной суспензии содержит аспартам и сорбитол, что делает его противопоказанным пациентам с фенилкетонурией и наследственными проблемами непереносимости фруктозы.

BREXIN ® в таблетках содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкоза-галактоза.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Использование BREXIN ® во время беременности и в последующий период грудного вскармливания строго противопоказано, учитывая важность простагландинов в контроле правильного развития эмбриона и плода.

Пороки развития, влияющие на сердечно-сосудистые, мочевые и дыхательные пути неродившегося ребенка, а также нежелательные аборты и серьезные осложнения на уровне родов, являются основными последствиями, связанными с неконтролируемым применением пироксикама в течение гестационного периода и особенно в последней четверти.

взаимодействия

Даже пироксикам, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, чувствителен к взаимодействию с другими активными ингредиентами, потенциально ответственными за изменения терапевтической активности и профиль безопасности.

По этой причине было бы целесообразно обратить особое внимание на одновременное предположение:

Алкоголь, пероральные антикоагулянты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина из-за повышенного риска кровотечений;
Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, метотрексат и циклоспорин, при условии повышения почечной токсичности пироксикама;
Активные ингредиенты, способные изменять моторику желудка, активированный уголь и циметидин, способные изменять профиль системного поглощения пироксикама;
Антибиотики и субстраты цитохромных ферментов, способные изменять фармакокинетический профиль пироксикама, усиливая потенциальные побочные эффекты.
НПВП, опиоиды и кортикостероиды с учетом усиленного обезболивающего эффекта их взаимодействия;
Литий, благодаря повышенной концентрации этого препарата со значительным увеличением его токсичности.

Противопоказания БРЭКСИН ® Пироксикам

Применение BREXIN ® противопоказано в случае повышенной чувствительности к активному ингредиенту или одному из его вспомогательных веществ, печеночной и почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и желудочно-кишечной патологии, тяжелой сердечной недостаточности и контекстного применения антикоагулянтов или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Хотя селективное ингибирование пироксикама должно было ограничивать побочные эффекты терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, различные клинические испытания и тщательный постмаркетинговый мониторинг показали, что прием этого активного ингредиента может довольно часто определять появление:

Желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, мелена, кровотечение, кровотечение, энтеропатия, гастрит и язвенная болезнь желудка;
К счастью, редкие метаболические реакции, такие как гиперкалиемия, гипогликемия и гипергликемия;
Желтуха, гепатит и увеличение трансаминаз;
Гематологические реакции, такие как снижение гематокрита, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
Побочные эффекты на центральном уровне с сонливостью, головной болью, головокружением, депрессией, нервозностью и бессонницей;
Гипертония, стенокардия и сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания;
Дерматологические реакции гиперчувствительности, такие как экзема, крапивница, зуд, сыпь и в наиболее серьезных случаях, но, к счастью, очень редкий токсический эпидермальный некролиз.

Вышеупомянутые реакции, и в частности наиболее частые из них, затрагивающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, по-видимому, имеют частоту и тяжесть, пропорциональные принятой дозе пироксикама и продолжительности терапии.