МИКАРДИС ® Телмисартан

МИКАРДИС ® - препарат на основе телмисартана.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - антагонисты ангиотензина II

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению МИКАРДИС ® Телмисартан

МИКАРДИС ® показан для лечения гипертонической болезни у взрослых.

Лечение с помощью MICARDIS ® также используется для профилактики сердечно-сосудистой опасности у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми, атеротромботическими и сахарным диабетом II типа.

Механизм действия MICARDIS ® Телмисартан

Телмисартан, активный ингредиент MICARDIS ®, абсорбируется на уровне желудочно-кишечного тракта с довольно быстрыми сроками, гарантируя абсолютную биодоступность в 50% по сравнению с принятой дозой. Связанный с белками плазмы, в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином, он достигает рецептора ангиотензина II, AT1, экспрессируемого в различных тканях. За счет ингибирования связи рецептор-субстрат темисартан уменьшает события, опосредованные этим взаимодействием, препятствуя вазоконстрикции гладких мышц, выработке альдостерона и изменению гидросолевого баланса (все биологические действия, связанные с генезисом и поддержанием артериальная гипертония).

Антигипертензивное действие, которое обычно проявляется через 3 часа после приема и продолжается в течение всей терапии, не сопровождается потенциально опасными рефлекторными механизмами, такими как увеличение частоты сердечных сокращений. Эти характеристики делают этот препарат надежным защитным и профилактическим средством против сосудистых травм.

После продолжительного действия, благодаря периоду полувыведения - даже более 20 часов - телмисартан частично метаболизируется в печени и выводится главным образом через фекалии.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ДОЛГОСРОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ТЕЛЬМИСАРТАНА

Эффекты длительного применения телмисартана были оценены у пациентов с артериальной гипертензией. Это исследование показало, что длительное введение в течение 12 месяцев в дозах от 20 до 60 мг / день может определять не только значительное снижение артериального давления (с 162/98 до 128/80), но и значительное снижение уровня в крови. триглицериды. В этот период клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось.

2. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ТЕЛЬМИСАРТАНА В ГИПЕРТОНИИ.

Это исследование, проведенное на пациентах, страдающих эссенциальной гипертонией, демонстрирует, как введение телмисартана в дозе 40 мг в день в течение 12 недель обеспечило значительное снижение уровня артериального давления примерно на 24 мм рт.ст. для систолического и 14 для диастолического артериального давления. Это снижение было больше, чем вызванное другими антигипертензивными средствами, такими как эналаприл, сохраняя ту же частоту побочных эффектов.

3. ТЕЛЬМИСАРТАН И БУДУЩИЕ ПЕРСПЕКТИВЫ

Несколько исследований посвящены системным эффектам телмисартана, удаляющим этот активный ингредиент из единственного применения в сердечно-сосудистой и гипертонической областях. Это исследование, например, показывает, как телмисартан - даже если только на экспериментальных моделях - может гарантировать значительное сокращение висцеральной жировой ткани и предотвращать адипогенез, действуя на очень важные клеточные механизмы.

Способ применения и дозировка

МИКАРДИС ® Таблетки 40 мг телмисартана: обычно применяемая доза для лечения высокого кровяного давления составляет около 40 мг / день, хотя иногда доза в 20 мг уже кажется достаточно эффективной. В случае рефрактерности к нормальной дозировке можно увеличить дозу до максимального значения 80 мг / сут или предвидеть связь с другими антигипертензивными препаратами с неизбежной корректировкой дозировки.

Дозировка 80 мг / день при тщательном контроле артериального давления также может быть использована для профилактики сердечно-сосудистых событий.

После тщательной оценки физиопатологической ситуации пациента врач должен внести корректировку в план лечения при наличии патологий, которые могут изменить нормальные фармакокинетические характеристики телмисартана.

Предупреждения MICARDIS ® Телмисартан

Учитывая метаболизм телмисартана в печени и желчи, MICARDIS® следует назначать с особой осторожностью пациентам, страдающим от легкой и умеренной печеночной недостаточности, в то время как он противопоказан в случаях тяжелой печеночной недостаточности или тяжелых нарушений функции почек, поскольку он может неожиданно усилить его гипотензивный эффект.

Гиперкалиемия, гиповолемия и гипотензивные кризы могут возникнуть после одновременного введения диуретиков или лекарств, действующих на систему ренин-ангиотензин.

Исследования показывают, что низкий уровень ренина, характерный для чернокожих мужчин, может привести к снижению эффективности препарата, что позволяет предположить вариабельность этнического препарата.

Как и другие антигипертензивные препараты, возможное возникновение гипотензивных эпизодов, сонливости и головокружения, предлагает избегать использования MICARDIS ® перед вождением транспортных средств или использованием опасных механизмов.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Использование MICARDIS ® строго противопоказано при беременности, учитывая исследования, проведенные на животных, показывающие тератогенное действие антагонистов ангиотензина II. Кроме того, изменение перфузии крови плода может нарушить нормальное развитие плода. Поэтому было бы целесообразно выбрать альтернативную гипотензивную терапию с более высоким профилем безопасности для использования во время беременности.

Мы не рекомендуем использовать этот препарат даже во время грудного вскармливания, учитывая отсутствие безопасных данных о безопасности MICARDIS ® в аналогичных обстоятельствах.

взаимодействия

MICARDIS ® может взаимодействовать со многими другими соединениями, что приводит к изменению фармакокинетических и фармакодинамических свойств его активного начала.

Параллельная администрация:

калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или препараты, влияющие на этот элемент, могут увеличить риск гиперкалиемии, что предполагает постоянный мониторинг уровня минеральных веществ в сыворотке крови;
нестероидные противовоспалительные препараты и кортикостероиды могут снизить гипотензивное действие препарата;
гипотензивные средства могут привести к усилению гипотензивного эффекта;
литий, может вызвать увеличение токсичности этого элемента.

Противопоказания МИКАРДИС ® Телмисартан

MICARDIS ® противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов и метаболитов, при обструкции желчных путей и тяжелой печеночной недостаточности.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с применением MICARDIS ®, хотя и редки, включают различные системы и обычно приводят к диарее, тошноте, депрессии и бессоннице, головокружению, брадикардии, одышке, потере аппетита и миалгии, астении, гиперкалиемии и повышению уровня креатинина.

Как правило, эти эффекты не связаны с дозой, не говоря уже о сексе или этнической принадлежности.