Ибупрофен

всеобщность

Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (или НПВП), обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Благодаря этим многочисленным свойствам ибупрофен доступен в многочисленных фармацевтических составах, подходящих для различных путей введения (пероральный, местный, вагинальный, ректальный, внутримышечный и внутривенный) для лечения различных расстройств.

Ибупрофен - Химическая структура

Кроме того, некоторые фармацевтические препараты, содержащие ибупрофен в определенных дозировках, поступают в продажу как безрецептурные лекарственные средства, следовательно, как лекарственные средства, которые не требуют предъявления медицинского рецепта для их выдачи.

С химической точки зрения ибупрофен является производным пропионовой кислоты.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих ибупрофен

Арфен ®
Actigrip лихорадка и боль ®
Бруфен ®
Момент ®
Нурофен ®
Pedea ®
Викс лихорадка и боль ®

Показания к применению

Для чего он использует

Применение ибупрофена показано для лечения:

Боли от слабого до умеренного различного происхождения - такие как головная боль, боль вследствие случайной или спортивной травмы, зубная боль, послеродовая боль, дисменорея, различные послеоперационные боли - у взрослых и детей (пероральное или ректальное введение) );
Лихорадка и боль, связанная с простудой у взрослых и детей (пероральное или ректальное введение);
Остеоартроз во всех его формах и местах (пероральное введение);
Неспецифические воспаления женских половых путей (влагалищное введение);
До и послеоперационная профилактика в гинекологической хирургии (вагинальное введение);
Ушибы, растяжения, боли и мышечные вывихи, ригидность затылочных мышц (местное применение);
Воспаление ревматического и травматического характера мышц, сухожилий, суставов и связок (местное применение);
острые болезненные Эпизоды в случае воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата (внутримышечное введение).

Внутривенный ибупрофен, с другой стороны, используется у новорожденных с открытым артериальным протоком (см. Зарегистрированную специальность Pedea ®). Это состояние может вызвать проблемы с сердцем у новорожденных. Администрация внутривенного ибупрофена может закрыть артериальный проток у тех новорожденных, где это не происходит спонтанно.

Предупреждения

Ибупрофен не следует применять одновременно с другими НПВП, так как он может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений, изъязвлений или перфорации, иногда с летальным исходом.

Однако ибупрофен может вызывать желудочно-кишечную перфорацию и кровотечение даже при использовании отдельно, поэтому, если появляются какие-либо желудочно-кишечные симптомы, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Пациенты с гипертонической болезнью и пациенты с застойной сердечной недостаточностью, которым необходимо начать терапию ибупрофеном, должны тщательно контролироваться на предмет возможных побочных эффектов.

Из-за возможных побочных эффектов, которые могут возникнуть на уровне почек, необходимо контролировать функцию почек у пациентов, которых лечат ибупрофеном в течение длительного времени.

Ибупрофен следует использовать с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, хроническим ринитом или аллергическими заболеваниями.

Если во время лечения ибупрофеном возникает какая-либо аллергическая реакция, лечение препаратом следует немедленно прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Администрация ибупрофен следует делать с осторожностью у пациентов с нарушениями функции сердца, печени и / или почек.

Ибупрофен, как и многие другие НПВП, может продлить время кровотечения. Следовательно, пациенты, страдающие нарушениями свертываемости крови, которым необходимо начать терапию ибупрофеном, должны тщательно контролироваться.

Ибупрофен для вагинального введения не следует применять в случаях тяжелого специфического или неспецифического вульвовагинита.

Ибупрофен может вызывать побочные эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и / или пользоваться техникой, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

Одновременный прием ибупрофена и следующих препаратов повышает риск развития изъязвлений и желудочно-кишечных кровотечений:

Кортикостероиды ;
Другие НПВП ;
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 ;
Ацетилсалициловая кислота ;
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (или СИОЗС ).

Ибупрофен может усиливать действие антикоагулянтных препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов .

Ибупрофен может снизить эффективность диуретиков и гипотензивных препаратов. Кроме того, одновременное использование диуретиков и ибупрофена может привести к увеличению риска нефротоксичности, вызванного последним.

У пациентов с нарушениями функции почек одновременное применение ибупрофена и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

При одновременном приеме ибупрофен может повышать концентрацию в плазме фенитоина (противоэпилептического средства), солей лития (используется для лечения биполярного расстройства) и кардиоактивных гликозидов .

Ибупрофен может снизить выведение таких препаратов, как антибиотики, аминогликозиды и метотрексат (противораковое средство).

Моклобемид (антидепрессант) может усиливать действие ибупрофена.

Холестирамин (препарат, используемый против высокого уровня холестерина) может привести к снижению абсорбции ибупрофена в желудочно-кишечном тракте.

Одновременный прием ибупрофена и циклоспорина или такролимуса (иммунодепрессантов) может вызвать повышенный риск повреждения почек.

Одновременный прием препаратов ибупрофена и гинкго билоба может увеличить риск кровотечения.

Одновременный прием хинолонов (антибиотиков) и ибупрофена может вызвать повышенный риск судорог.

Ибупрофен может усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевин .

Ритонавир (противовирусный препарат) и пробенецид (препарат, используемый для лечения гиперурикемии и подагры) могут повышать концентрацию ибупрофена в плазме.

Алкоголь может вызвать увеличение побочных эффектов, вызванных ибупрофеном, поэтому этой ассоциации следует избегать.

В любом случае, всегда полезно сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства, включая лекарства без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Ибупрофен может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от разной чувствительности каждого человека к препарату. Таким образом, не говорится, что побочные эффекты имеют одинаковую интенсивность у каждого человека.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии ибупрофеном, перечислены ниже.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение ибупрофеном может вызвать:

Язвенная болезнь желудка;
Желудочно-кишечная перфорация и / или кровотечение, иногда даже смертельное;
Тошнота;
Рвота;
Гематемезис (то есть наличие крови в рвоте);
Диарея или запор;
метеоризм;
диспепсия;
Боль в животе;
Желудочный пироз;
Язвенный стоматит;
Гастрит;
панкреатит;
Ухудшение колита или болезни Крона у пациентов, у которых он есть.

Аллергические реакции

Ибупрофен может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить в виде:

бронхоспазм;
Одышка;
Зуд;
крапивница;
Porpora;
Отек Квинке;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Мультиформная эритема;
Токсический эпидермальный некролиз;
Анафилаксия (редко).

Расстройства нервной системы

Терапия на основе ибупрофена может вызвать:

Головная боль;
головокружение;
Сонливость;
парестезии;
Асептический менингит;
Неврит зрительного нерва.

Психические расстройства

Во время лечения ибупрофеном может произойти:

Беспокойство;
Бессонница;
Путаница;
Депрессия;
Галлюцинации.

Сердечно-сосудистые заболевания

Терапия ибупрофеном может способствовать возникновению гипертонии, сердечной недостаточности и сердцебиения. Кроме того, препарат повышает риск инфаркта миокарда и инсульта.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение ибупрофеном может вызвать:

лейкопения;
тромбоцитопения;
нейтропения;
агранулоцитоз;
Апластическая анемия;
Гемолитическая анемия.

Болезни печени

Терапия ибупрофеном может изменить функцию печени и способствовать возникновению печеночной недостаточности, гепатита и желтухи.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение ибупрофеном может вызвать интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия ибупрофеном может вызвать:

Кожная сыпь;
крапивница;
Зуд;
Porpora;
Реакции фотосенсибилизации.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения ибупрофеном:

Отек;
Усталость;
Чувство общего недомогания;
Острый отек легких;
Астма;
Нарушения зрения;
Звон в ушах;
Головокружение;
Нарушение слуха.

Характерные побочные эффекты местного применения ибупрофена

После местного применения ибупрофена, случаи:

Покраснение кожи;
Зуд;
раздражение;
Ощущение жара или жжения;
Контактный дерматит;
Буллезные высыпания разных лиц;
Светочувствительные реакции.

Побочные эффекты, связанные с внутривенным введением ибупрофена

В дополнение к некоторым из уже упомянутых побочных эффектов, после применения внутривенного ибупрофена, нежелательные эффекты, такие как:

Повышенный уровень креатинина и натрия в крови;
Бронхолегочная дисплазия;
Кровоизлияние в череп и черепно-мозговая травма;
Некротический энтероколит;
Уменьшение объема выделяемой мочи;
Наличие крови в моче;
Удержание жидкости.

передозировка

Если чрезмерные дозы ибупрофена принимаются перорально, ректально или внутримышечно, могут возникнуть такие симптомы, как:

Тошнота и рвота;
Боль в животе;
Вялость;
Сонливость;
Головная боль;
головокружение;
Онемение;
Кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
Изменения в функции почек и печени;
Гипотония;
Угнетение дыхания;
цианоз;
Судороги (в основном у детей).

Поскольку специфического антидота нет, передозировка ибупрофена носит только симптоматический и поддерживающий характер.

В любом случае, если вы подозреваете, что принимаете слишком много ибупрофена перорально, ректально или внутримышечно, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу или связаться с ближайшей больницей.

Что касается ибупрофена, вводимого местно и вагинально, в настоящее время не было зарегистрировано ни одного случая гипердозировки.

Механизм действия

Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Более подробно, ибупрофен способен выполнять эти действия путем ингибирования циклооксигеназы (или ЦОГ).

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза.

СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами). Задача этих ферментов заключается в превращении арахидоновой кислоты, присутствующей в нашем организме, в простагландины, простациклины и тромбоксаны.

Простагландины - и особенно простагландины G2 и H2 (соответственно PGG2 и PGH2) - участвуют в воспалительных процессах и опосредуют болевые реакции. В то время как простагландины типа E (PGE) вызывают повышение температуры тела, следовательно, они вызывают лихорадку.

Следовательно, ибупрофен - ингибирующий ЦОГ-2 - предотвращает синтез простагландинов, ответственных за лихорадку, воспаление и боль.

Тем не менее, очень важно отметить, что ибупрофен не является селективным для СОХ-2, поэтому он также способен ингибировать СОХ-1. Это последнее торможение является причиной некоторых побочных эффектов, типичных для всех неселективных НПВП (таких как желудочно-кишечные побочные эффекты).

Режим использования - Позология

Как уже упоминалось, ибупрофен доступен в различных фармацевтических формах, подходящих для разных путей введения. Более подробно этот препарат доступен для:

Пероральное введение в форме таблеток с покрытием, ородисперсных таблеток, шипучих таблеток, мягких капсул, гранул для перорального раствора, пероральных капель и пероральной суспензии;
Вагинальное введение в форме вагинального раствора или порошка для гинекологического применения;
Местное введение в форме геля для кожного применения или лекарственного пластыря;
Ректальное введение в форме суппозиториев;
Внутримышечное введение в виде инъекционного раствора для внутримышечного применения;
Внутривенное введение в форме раствора для инъекций.

Выбор типа фармацевтической композиции для использования, очевидно, зависит от типа заболевания, которое необходимо лечить.

Количество ибупрофена, которое необходимо использовать, должно быть установлено врачом в зависимости от возраста, веса и состояния каждого отдельного пациента.

В любом случае, во время терапии ибупрофеном - во избежание возникновения потенциально опасных побочных эффектов - абсолютно необходимо следовать указаниям, данным врачом, как в отношении количества принимаемого препарата, так и в отношении частоты приема. и продолжительность самой терапии.

Ниже приведены некоторые указания на дозы ибупрофена, обычно используемые в терапии.

Лечение болей различного происхождения, лихорадки и болей, связанных с простудой и остеоартрозом во всех его формах

Для лечения боли различного происхождения, для лечения остеоартрита и для лечения лихорадки и боли, связанной с простудой у взрослых и подростков старше 12 лет, обычно ибупрофен используется в форме таблетки (покрытые оболочкой, шипучие или ородисперсные), мягкие капсулы, гранулы для перорального раствора или пероральные капли.

Доза лекарственного средства, которую следует использовать, должна устанавливаться врачом индивидуально в зависимости от типа заболевания, подлежащего лечению, и в соответствии с состоянием пациента. В любом случае, максимальная суточная доза 1200 мг ибупрофена не должна превышаться.

С другой стороны, ибупрофен в форме суппозиториев или пероральной суспензии используется для лечения боли различного типа и для лечения лихорадки и боли, связанной с простудой у детей в возрасте от трех месяцев до 12 лет.

Доза препарата должна быть установлена врачом в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Как правило, когда используется пероральная суспензия, доза ибупрофена, обычно вводимая, составляет 20 мг / кг массы тела в день, которую следует принимать в три приема.

При использовании суппозиториев никогда не следует превышать максимальную суточную дозу 20-30 мг препарата на кг массы тела.

Лечение неспецифических воспалений женских половых путей и пред- и послеоперационная профилактика в гинекологической хирургии

В этом случае ибупрофен используется в форме вагинального раствора или ибупрофен в форме порошка для гинекологического применения, который необходимо растворить в воде перед использованием.

Как правило, рекомендуется проводить 1-2 вагинальных орошения в день. В любом случае, все равно необходимо следовать инструкциям, предоставленным врачом.

Лечение ушибов, растяжений связок, ригидности затылочных мышц, мышечных болей и слез

Ибупрофен обычно используется в качестве геля для местного лечения этих состояний. Как правило, рекомендуется наносить гель 2-4 раза в день непосредственно на пораженный участок. В любом случае указанные дозы никогда не следует превышать, предварительно не посоветовавшись с врачом.

Лечение ревматических и травматических воспалений мышц, сухожилий, суставов и связок

В этом случае ибупрофен можно использовать в качестве лекарственного гипса. Желательно применять только один патч за раз и заменять его каждые 24 часа. Лечение не должно длиться более 14 дней. Даже в этом случае важно следовать инструкциям, предоставленным врачом.

Лечение острых болезненных эпизодов в случае воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата

Для лечения острых болезненных эпизодов в случае воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, как правило, с использованием ибупрофен в форме инъекционного раствора для внутримышечного использования. Дозировка должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке в зависимости от выраженности симптомов, представленных каждым пациентом.

Лечение открытого артериального протока у новорожденных

В этом случае ибупрофен следует вводить детям внутривенно.

Инъекция должна выполняться только и исключительно специалистом здравоохранения в специализированном отделении интенсивной терапии новорожденных.

Вводимая доза ибупрофена должна определяться врачом в зависимости от массы тела новорожденного.

Беременность и Лактация

В течение первого и второго триместра беременности ибупрофен следует применять только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым, и в любом случае его следует применять в течение кратчайшего времени и в минимально возможных дозах.

С другой стороны, в третьем триместре беременности препарат противопоказан из-за возможного повреждения, которое он может причинить плоду (сердечно-легочная токсичность, нарушение функции почек и длительное кровотечение), а также матери (торможение сокращений матки с последующей задержкой или продлением родов). и увеличенное время кровотечения).

Кроме того, поскольку ибупрофен может выводиться с грудным молоком, его применение также противопоказано кормящим матерям.

В любом случае, эта категория пациентов должна всегда обращаться за советом к врачу, прежде чем принимать какие-либо лекарства.

Противопоказания

В зависимости от типа фармацевтической композиции, содержащей ибупрофен, которая должна использоваться, противопоказания могут быть различными. Поэтому, чтобы узнать все конкретные противопоказания, см. Иллюстративные листовки отдельных лекарственных средств.

Основными случаями, в которых использование ибупрофена не указано, являются следующие:

У пациентов с известной повышенной чувствительностью к самому ибупрофену или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
У пациентов, которые страдали и страдают желудочно-кишечным кровотечением или язвенной болезнью желудка;
У пациентов с предшествующей желудочно-кишечной перфорацией или кровотечением после приема других НПВП;
У пациентов, которые страдали от церебрального кровотечения;
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью;
У пациентов с тяжелой печеночной и / или почечной недостаточностью;
У сильно обезвоженных пациентов;
У детей до 12 лет (за исключением фармацевтических составов, специально предназначенных для детей);
При беременности;
Во время кормления грудью.