СИНТРОМ ® Аценокумарол

СИНТРОМ ® - препарат на основе аценокумарола.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антитромботика.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению СИНТРОМ ® Аценокумарол

СИНТРОМ® полезен в качестве профилактического и терапевтического фармакологического вмешательства против тромбоэмболических нарушений.

Механизм действия СИНТРОМ ® Аценокумарол

Аценокумарол, принимаемый SINTROM ® перорально, быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме, которая зависит от дозы, примерно через 2-3 часа. Несмотря на высокий метаболизм первого прохода - который включает уменьшение фармакологически активной части препарата в пользу нефункционирующих алкоголя и гидроксилированных метаболитов - биодоступность активного ингредиента достигает около 60%.

Связанный с белками плазмы, главным образом альбумином, аценокумарол способен ингибировать функциональность витамина К, затрудняя процесс коагуляции.

Хотя активность производных кумарина в противодействии коагулянтному действию витамина К еще не полностью охарактеризована, возможно, что эти вещества уменьшают биологически активную форму этой молекулы (то есть восстановленную форму), участвующую в качестве кофактора. в реакции карбоксилирования остатков глутаминовой кислоты, необходимых для начала процесса коагуляции.

Ингибирующее действие на процесс коагуляции осуществляется с желаемым антитромботическим эффектом.

Примерно через 10 часов аценокумарол и его неактивные метаболиты выводятся в течение примерно 2/3 через мочу, а остальная часть - через фекалии.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ ПРИ ВЕНОЗНОМ ТРОМБОЗЕ

Исследование показывает, что одновременный прием аценокумарола и гепарина может гарантировать значительное уменьшение симптомов, связанных с венозным тромбозом. Фактически, в группе, получавшей только аценокумарол, частота венозных тромбозов составляла 40%; решительно более высокое значение по сравнению с 8%, наблюдаемыми у пациентов, получающих комбинированную терапию.

2. ИНДИВИДУАЛЬНАЯ ПЕРЕМЕННОСТЬ ЭФФЕКТИВНОСТИ АКЕНОКУМАРОЛА

Фармакокинетические характеристики аценокумарола находятся под сильным влиянием некоторых полиморфизмов с участием CYP2C9 и VKORC1 (ферменты, участвующие в метаболизме активного ингредиента и витамина К), которые очень часто встречаются в популяции и которые обычно требуют дальнейшей корректировки дозы этого лекарственного средства. Эти предположения делают необходимым мониторинг структуры коагуляции до и во время терапевтического вмешательства, чтобы избежать клинически серьезных побочных реакций.

3. АЦЕНОКУМАРОЛ, СЛОЖНОСТЬ ПРЕДПИСАНИЯ

Соответствующие метаболические и гемодинамические эффекты антикоагулянтов ставят перед врачом важную задачу - определение правильной дозировки, полезной для снижения потенциально опасных побочных эффектов терапии. Чтобы упростить работу врача, с одной стороны, и стандартизировать терапевтический протокол, с другой стороны, новые алгоритмы, основанные на физиопатологических характеристиках пациента, могут направлять практикующего врача к правильному составлению дозировки.

Способ применения и дозировка

Четырехкомпонентные таблетки SINTROM ® по 1 - 4 мг аценокумарола: учитывая огромную индивидуальную вариабельность антикоагулянтного терапевтического действия, невозможно предложить клинически безопасную и эффективную стандартную дозировку.

Выбор терапевтической процедуры должен делать врач после тщательной оценки коагуляции и гематологической картины пациента, чтобы избежать возникновения побочных эффектов и в то же время максимизировать терапевтический результат.

Настройка дозировки упрощается благодаря возможности простого деления таблеток, что позволяет точно регулировать принятую дозу, которая должна быть адекватной, даже во время терапии, найденным гематологическим значениям.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ СИНТРОМ ® Acenocumarol - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения СИНТРОМ ® Аценокумарол

Перед началом лечения препаратом СИНТРОМ ® необходимо тщательно изучить параметры коагуляции (для правильного обращения к терапевтическому протоколу), периодически повторяя их в процессе терапии.

Особое внимание следует уделять пациентам, страдающим изменениями картины свертывания или нарушением функции печени, для которых могут быть более частыми значительные изменения фармакокинетических свойств препарата. Такие изменения могут также иметь место в случае измененного связывания с белками плазмы, что может быть задокументировано в случаях тиреотоксикоза, опухолей, почечных расстройств, инфекций и воспалительных патологий.

Во всех вышеупомянутых состояниях рекомендуется тщательный мониторинг гематологической картины, а также постепенное прекращение терапии во избежание гиперкоагуляции отскока.

Даже метаболические изменения, влияющие на абсорбцию и синтез витамина К, могут повлиять на нормальную терапевтическую способность SINTROM ®, что требует корректировки дозировки.

Сниженная коагуляционная способность, вызванная аценокумаролом, может определять возникновение гематом в случае внутримышечных инъекций.

В случае хирургического вмешательства или оказания первой помощи целесообразно напомнить медицинскому персоналу о приеме антикоагулянтного препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Важные гемодинамические эффекты, вызываемые SINTROM ®, могут вызывать кровоизлияния у плода, самопроизвольные аборты, смерть и преждевременные роды; поэтому его прием категорически противопоказан в случае беременности.

Это противопоказание следует также продлить во время кормления грудью, учитывая важную секрецию аценокумарола в грудном молоке.

взаимодействия

Аценокумарол, как производное кумарина, особенно подвержен взаимодействию с другими активными ингредиентами; с клинической точки зрения, однако, соответствующие из них с:

Аллопуринол, анаболические стероиды, антиаритмические андрогены, антибиотики, фибраты и производные, глюкагон, антигистаминные препараты, пероральные антидиабетические средства, гормоны щитовидной железы и циметидин.
Гепарин, салициловая кислота и ее производные, с усилением антикоагулянтного эффекта и повышенным риском кровоизлияния;
барбитураты, холестирамины, оральные контрацептивы, кортикостероиды, диуретики и рифампицин могут вместо этого снизить антикоагулянтный эффект.

Поэтому, учитывая множественные взаимодействия, было бы целесообразно контролировать структуру коагуляции в случае сопутствующего введения других лекарств.

Противопоказания СИНТРОМ ® Аценокумарол

SINTROM ® противопоказан в случае известной гиперчувствительности к производным кумарина, у пациентов с риском кровоизлияния (страдающих язвенной болезнью, геморрагическими кистами, кровоизлияниями в мозг, паренхиматозными поражениями внутренних органов ...).

Необходимость адекватного и постоянного мониторинга требует активного участия пациентов; поэтому терапия с СИНТРОМ ® противопоказана пациентам, не желающим сотрудничать.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, описанные после терапии SINTROM ®, в основном касаются картины коагуляции, с большей частотой кровоизлияний в различных частях тела, особенно в отношении желудочно-кишечного, церебрального и мочеполового тракта.

Эти проявления явно более очевидны у всех пациентов, предрасположенных к развитию таких заболеваний.

Реже были описаны алопеция, лихорадка, желудочно-кишечные реакции и крапивница.