КИТРИЛ ® Гранисетрон

КИТРИЛ ® - препарат на основе гранисетрона гидрохлорида.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Противорвотные средства - Антиношнота - антагонисты серотонина.

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению КИТРИЛ ® Гранисетрон

KYTRIL ® используется как в профилактической, так и в терапевтической фазах острых и отсроченных эпизодов тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, лучевой терапией и хирургией.

KYTRIL ® Granisetron механизм действия

KYTRIL ® - это препарат на основе гранисетрона, активный ингредиент, который быстро и полностью всасывается перорально в желудочно-кишечный тракт, а затем распределяется на 65% с белками плазмы.

После периода полураспада около 9 часов, действительного как для парентерального, так и перорального приема активного ингредиента, гранисетрон метаболизируется до уровня печени и впоследствии выводится частично через мочу и частично через фекалии.

Противорвотное действие KYTRIL ® гарантируется наличием активного ингредиента гранисетрона, который действует как высокоселективный антагонист 5НТ3-рецепторов серотонина как на уровне желудочно-кишечного тракта, так и на центральном уровне, участвующих в генезе рвоты.

Высокая специфичность действия сводит к минимуму возникновение побочных эффектов, а антагонистическое действие в отношении этих рецепторов позволяет особенно эффективно использовать при лечении тошноты, связанной с химиотерапией или лучевой терапией, характеризующейся увеличением концентраций серотонин на периферическом уровне.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ГРАНИСЕТРОН НОВЫЕ ФОРМУЛЯЦИИ

Только недавно FDA одобрило коммерциализацию нового состава гранисетрона, представленного трансдермальными пластырями. Фармакокинетические исследования показали, что этот способ всасывания может частично совпадать с фармакокинетическими характеристиками и клинической эффективностью таблеток, что значительно облегчает терапию.

2. ГРАНИСЕТРОН НЕ ТОЛЬКО АНТИЭМЕТИЧЕСКИЙ

Полезность гранисетрона в послеоперационном периоде, по-видимому, связана не только с противорвотным и профилактическим потенциалом, но также с возможностью значительного уменьшения дрожания после анестезии, что сокращает время госпитализации.

3. АНТИЭМЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ГРАНИСЕТРОНА

В этом исследовании противорвотная эффективность различных доз гранисетрона была проверена у женщин, перенесших операцию на груди. Данные показывают, что значительный противорвотный эффект можно наблюдать уже при дозах 20 мкг / кг гранисетрона, и, как более высокие дозы, они, очевидно, не связаны с улучшением терапевтической эффективности препарата. Кроме того, минимальная эффективная доза, по-видимому, не имеет клинически значимых побочных эффектов.

Способ применения и дозировка

Таблетки с покрытием KYTRIL ® 1 мг гранисетрона; 0, 2 / мл пероральный раствор гранисетрона; раствор для инъекций для внутривенного введения 3 мг / мл - 1 мг / мл - 3 мг / 5 мл гранисетрона; Раствор для инъекций для внутримышечного введения 3 мг / мл гранисетрона:

Рекомендуемая доза, полезная для уменьшения рвоты, связанной с химиотерапией или лучевой терапией, - это доза 3 мг гранисетрона, принимаемого в форме раствора для инъекций (если внутривенно с медленной инфузией), перед началом цитостатической терапии. В случае присутствия чувства тошноты и относительной рвоты было бы целесообразно расширить терапевтический протокол до максимальной суточной дозы 9 мг.

Что касается препарата в виде таблеток, рекомендуемая доза составляет 1 мг два раза в день или два мг один раз в день и может быть увеличена до седьмого дня после терапии.

Дозы значительно снижаются при назначении препарата КИТРИЛ ® с целью уменьшения тошноты и рвоты, связанных с хирургическим вмешательством.

В любом случае правильная дозировка препарата должна выполняться только врачом, исходя из физиологических и клинических особенностей пациента.

Предупреждения KYTRIL ® Granisetron

Как и все антагонисты, даже селективные, серотониновых рецепторов, гранисетрон, содержащийся в KYTRIL ®, способен снижать подвижность сегмента кишечника, потенциально обостряя клинические состояния пациентов, страдающих окклюзиями и кишечными обструкциями.

Несмотря на гранисетрон, он незначительно изменяет характеристики проводимости миокарда, у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут быть значительно увеличены такие изменения, как удлинение интервала QT или возникновение аритмий и нарушений проводимости.

Различные составы, предназначенные для KYTRIL ®, могут содержать сорбит и лактозу, что опасно для людей с непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы / галактозы или дефицитом фермента лактазы.

Наличие головной боли, головокружения и сонливости после приема гранисетрона может снизить нормальные способности восприятия пациента, делая его опасным для использования машин и транспортных средств.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Отсутствие клинических испытаний, связанных с тестированием гранисетрона у беременных, не позволяет нам понять профиль безопасности KYTRIL ® при приеме во время беременности.

В связи с этим, как правило, не рекомендуется принимать этот препарат в течение всего периода беременности и последующего кормления грудью.

взаимодействия

Различные фармакокинетические исследования показали, что гранисетрон может хорошо адаптироваться к сопутствующему введению других активных ингредиентов, особенно тех, которые обычно используются во время противорвотного лечения, без существенных изменений фармакокинетических и фармакодинамических свойств вышеупомянутого лекарственного средства.

Противопоказания КИТРИЛ ® Гранисетрон

KYTRIL ® противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов или к беременности и кормлению грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Клиническое исследование связывает прием KYTRIL ® также в терапевтических дозах, появление изменений нервной системы, прежде всего головной боли и сонливости, общих расстройств, таких как астения, и расстройств желудочно-кишечного тракта, таких как диарея или запор.

Изменения, влияющие на сердечно-сосудистую систему, были значительно более редкими.

Только в некоторых случаях наблюдалась гипертермия, повышенная трансаминаза и кожные высыпания, которые имеют тенденцию к спонтанной регрессии после прекращения терапии.