всеобщность
Финастерид является антиандрогенным препаратом с азостероидной структурой, который действует как ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы типа II.
Использование, для которого первоначально предназначался финастерид, было ограничено лечением доброкачественной гипертрофии предстательной железы и рака предстательной железы.
Открытие и Развитие
Все началось в 1974 году, когда исследователь Джулианна Императо-МакГинли из медицинского колледжа Корнелла в Нью-Йорке представила свои исследования на конференции по врожденным дефектам, проведенной на группе детей-гермафродитов с карибских островов. Эти дети, которые имели неоднозначную сексуальность при рождении, изначально воспитывались как девочки, также учитывая небольшой размер мужских органов.
Однако в период полового созревания у этих людей развились мужские органы и другие андрогенные признаки, характерные для постпубертатного периода. В результате углубления исследований было подтверждено, что у всех этих детей была общая генетическая мутация, которая вызывала снижение доступности фермента 5-альфа-редуктазы и мужского гормона дигидротестостерона, дефицит которого был причиной аномального полового развития.
После периода полового созревания с половым созреванием было отмечено, что у всех людей простата была меньше нормальной.
В 1975 году у тогдашнего руководителя исследований фармацевтической компании Merck П. Роя Вангелоса были представлены результаты исследования исследователя Imperato-McGinley; анализируя данные, он был заинтригован тем фактом, что дефицит гормона дигидротестостерона приводил к недоразвитию простаты; Затем он решил начать работу по синтезу ингибитора фермента 5-альфа-редуктазы, способного воссоздать состояние, возникшее у изученных гермафродитов у детей, а именно уменьшение размера простаты; Все это для решения проблемы применения препарата для лечения пожилых людей, страдающих доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Таким образом, после многолетних исследований, в 1992 году фармацевтическая компания Merck получила разрешение Управления по контролю за продуктами и лекарствами на продажу финастерида, назначенного для лечения доброкачественной гипертрофии предстательной железы в таблетках по 5 мг под зарегистрированным названием. Проскар ® . В Италии продажа Проскара была разрешена в 1997 году.
Лицензия фармацевтической компании Merck на Proscar истекла в 2006 году; с тех пор финастерид также продается как непатентованный препарат под названиями: финастерид ®, астерид ®, финастид ®, финестар ®, простид ®, генапрост ® и т. д.
Было доказано, что для оценки преимуществ препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы требуется более шести месяцев лечения; Если прекратить или прекратить прием финастерид, положительные эффекты, которые следуют за лечением может регрессировать
Использование при андрогенной алопеции
Учитывая исследования по ингибирующему действию финастерида на фермент 5-альфа-редуктазу, а также на основе других исследований, которые показали, что гормон дигидротестостерон отвечает за выпадение волос при андрогенной алопеции, мы попытались найти возможное применение финастерид также в лечении от выпадения волос.
Затем в 1997 году фармацевтическая компания Merck получила разрешение Управления по контролю за продуктами и лекарствами на продажу финастерида в таблетках по 1 мг для лечения андрогенной алопеции в США под зарегистрированным названием Propecia ® .
В Италии маркетинг Пропеции состоялся в 1999 году.
Пропеция оставалась защищенной патентом до 2013 года, после чего также стало возможным продавать такие же дженерики.
эффективность
Чтобы проверить эффективность финастерида в борьбе с выпадением волос, связанным с андрогенной алопецией, было проведено 5-летнее исследование с пациентами, жалующимися на значительное, но не чрезмерное выпадение волос. В конце исследования было подтверждено, что у 2 из 3 пациентов не только успешно противодействовало выпадению волос, но и произошло новое отрастание волос.
В том же исследовании на фотографиях и в группе независимых дерматологов было подтверждено, что во время лечения 1 мг финастерида в день у 42% пациентов выпадение волос прекратилось, а у оставшихся 48% выборки не только остановил падение, но также было значительное отрастание волос.
На основании клинических исследований было подтверждено, что финастерид при лечении андрогенной алопеции действует только при длительном применении; в случае прерывания лечения падение возобновляется в течение 6 месяцев.
Механизм действия
Тестостерон у мужчин вырабатывается яичками и в небольшой степени надпочечниками.
Большая часть тестостерона в организме связана с гликопретеином, вырабатываемым печенью, который переносит гормон в кровоток и продлевает период его полураспада, предотвращая его метаболизм во время транспорта, гематомы; этот гликопротеин называется глобулин, связывающий половые гормоны (SHBG).
После освобождения от связывающего половые гормоны глобулина тестостерон может свободно распространяться в окружающей среде. Однако в некоторых тканях, таких как кожа, кожа головы и простата, тестостерон превращается в дигидротестостерон с помощью фермента 5-альфа-редуктазы типа II.
Однако дигидротестостерон является более мощным андрогеном, чем тестостерон, и обладает большей аффинностью к рецептору андрогена, поэтому можно сделать вывод, что фермент 5-альфа-редуктаза типа II является усилителем андрогенного действия тестостерона в вышеупомянутых тканях.
Таким образом, финастерид действует как конкурентный ингибитор (конкурирует с тестостероном, заменяя его) фермента 5-альфа-редуктазы типа II; все это становится возможным благодаря его структуре, очень похожей на структуру тестостерона, которая позволяет ему связываться с одним и тем же участком действия в ферменте; однако, не будучи равным тестостерону, финастерид остается связанным с ферментом, используя его фармакологические свойства, что позволяет блокировать фермент 5-альфа-редуктазу типа II.
Последующее уменьшение дигидротестостерона в коже головы позволяет уменьшить выпадение волос, в то время как уменьшение дигидротестостерона в предстательной железе позволяет уменьшить объем самой простаты, улучшая клиническую картину, которая сопровождает доброкачественную гипертрофию предстательной железы.
