Амикацин

Амикацин - это антибиотик, принадлежащий к классу аминогликозидов. Он производится полусинтетически из другого аминогликозидного антибиотика природного происхождения, канамицина А.

Амикацина - химическая структура

Обычно амикацин используется для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis и Pseudomonas aeruginosa, которые устойчивы к другим антибиотикам.

Амикацин доступен в геле для дермального применения и в растворе для внутривенного или внутримышечного введения.

Показания к применению

Для чего он использует

Амикацин используется при лечении инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями.

В частности, амикацин используется главным образом, но не только, при лечении грамотрицательных инфекций, устойчивых к другим антибиотикам.

Более подробно применение амикацина показано в следующих случаях:

Бактериемия и сепсис (включая сепсис у новорожденных);
Осложненные и рецидивирующие инфекции мочеполовой системы;
Инфекции дыхательных путей;
Инфекции центральной нервной системы (в том числе менингит);
Костно-суставные инфекции;
Инфекции кожи и подкожной клетчатки;
Ожоги;
Абдоминальные инфекции (включая перитонит);
Послеоперационные инфекции после абдоминальной хирургии.

Предупреждения

Следует соблюдать осторожность при назначении амикацина пациентам с ранее существовавшей почечной дисфункцией или существующими проблемами слуха или вестибулярной системы.

Пациенты, получавшие амикацин, должны находиться под пристальным наблюдением из-за ототоксичности и нефротоксичности, вызванной самим амикацином.

Перед началом лечения амикацином и в течение всего периода лечения необходимо проводить регулярные аудиограммы и периодические проверки почечной функции.

В случае возникновения шума в ушах (слуховое расстройство, характеризующееся ощущением свиста, жужжания, шипения и т. Д.) Или в случае потери слуха, терапию амикацином следует немедленно прекратить.

Риск возникновения ототоксичности и / или нефротоксичности после терапии амикацином возрастает у тех пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или тех, кто подвергается лечению в высоких дозах и в течение длительных периодов времени.

Пациенты, получающие амикацин, должны быть должным образом увлажнены, чтобы избежать химического раздражения почечных канальцев.

Амикацин может вызывать нервно-мышечную блокаду и паралич дыхания, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с миастенией или болезнью Паркинсона.

Лечение амикацином, особенно если оно продолжается в течение длительного времени, может способствовать возникновению суперинфекций устойчивыми бактериями или грибами. Такие суперинфекции могут потребовать адекватной терапии.

При использовании амикацина у новорожденных и недоношенных детей следует соблюдать особую осторожность, поскольку их почки еще не полностью развиты.

Когда амикацин вводится парентерально, он может вызывать побочные реакции, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или пользоваться машиной, поэтому следует соблюдать осторожность.

взаимодействия

Риск возникновения респираторного паралича увеличивается, когда амикацин вводят одновременно с анестетиками или нервно-мышечными блокаторами (такими как тубокурарин, сукцинилхолин, атракурий и т. Д.).

Следует избегать одновременного приема амикацина и других нейротоксических, нефротоксических и / или ототоксических препаратов. Среди этих препаратов мы вспоминаем:

Бацитрацин, ванкомицин, виомицин или колистин, другие антибиотики;
Канамицин, гентамицин, тобрамицин, неомицин, стрептомицин или паромомицин, другие аминогликозиды;
Цисплатин или другие органоплатиновые соединения, противоопухолевые препараты;
Амфотерицин В, противогрибковый;
Цефалоридин и другие цефалоспорины;
Мощные диуретики, такие как этакриновая кислота, фуросемид или маннит .

Одновременный прием амикацина и бисфосфонатов увеличивает риск гипокальциемии (то есть снижение уровня кальция в крови).

Одновременный прием амикацина и индометацина (НПВП) у новорожденных может повысить плазменную концентрацию самого амикацина.

В любом случае, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Амикацин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату, поэтому не говорится, что побочные эффекты проявляются с одинаковой интенсивностью у каждого человека.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении амикацином, перечислены ниже.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия на основе амикацина может вызвать:

Острая почечная недостаточность;
Токсическая нефропатия;
Наличие клеток в моче;
олигурия;
Повышение уровня креатинина в крови;
Наличие эритроцитов и / или лейкоцитов в моче;
альбуминурия;
Азотемия.

Расстройства уха

Лечение амикацином может вызвать:

Потеря слуха;
Звон в ушах;
Нарушения баланса;
Глухота, даже необратимая.

Расстройства нервной системы

Амикацин терапия может вызвать:

Паралич;
Толчки;
парестезии;
Головная боль.

суперинфекции

Лечение амикацином может способствовать развитию вторичных инфекций (суперинфекций), вызываемых бактериями, устойчивыми к самому амикацину или грибам.

Расстройства крови и лимфатической системы

Гемолимфопоэтическая система - это та система, которая отвечает за выработку клеток из крови.

Терапия амикацином может вызывать нарушения вышеупомянутой системы, способствуя возникновению анемии и эозинофилии (то есть увеличению количества эозинофилов в кровотоке).

Аллергические реакции

Амикацин, как и любой другой препарат, может вызывать реакции гиперчувствительности или анафилактический шок у чувствительных людей.

Заболевания легких и дыхательных путей

Лечение амикацином может способствовать развитию апноэ и бронхоспазма.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Амикацин терапия может вызвать сыпь, зуд и крапивницу.

Опорно-расстройства

Лечение амикацином может вызвать артралгию и мышечные сокращения.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения амикацином:

Лихорадка;
Тошнота или рвота;
Слепота;
Инфаркт сетчатки;
Гипотония;
Гипомагниемия, то есть уменьшение количества магния в крови.

передозировка

Случаи передозировки амикацина были зарегистрированы только во время парентерального введения препарата.

В случае передозировки амикацином может возникнуть нервно-мышечная блокада, сопровождающаяся остановкой дыхания, которая требует немедленного лечения.

Перитонеальный диализ или гемодиализ полезны для быстрого удаления избытка амикацина из кровотока. Циркулирующий амикацин также может быть уменьшен путем непрерывной артериовенозной гемофильтрации. У новорожденных обменное переливание крови также может быть полезным.

Механизм действия

Амикацин является аминогликозидом и, как таковой, оказывает антибиотическое действие, препятствуя синтезу бактериального белка.

Синтез белка происходит благодаря определенным органеллам, называемым рибосомами. Эти органеллы состоят из рибосомальной РНК и белков, связанных друг с другом с образованием двух субъединиц: субъединицы 30S и субъединицы 50S.

Задача рибосомы состоит в том, чтобы транслировать РНК-мессенджер, исходящую из ядра клетки, и синтезировать белки, для которых она кодирует.

Амикацин, как и все аминогликозиды, связывается с рибосомальной субъединицей 30S и при этом:

Предотвращает связывание РНК-мессенджера с рибосомой;
Это вызывает «неправильное прочтение» той же самой РНК-мессенджера, заставляя рибосому синтезировать «неправильные» белки, называемые нонсенс-белками.

Некоторые из этих бессмысленных белков включены в мембрану бактериальных клеток, изменяя их проницаемость. Изменение проницаемости мембран позволяет проникать в клетку другим антибиотикам, вызывая полную блокировку синтеза белка.

Режим использования - Позология

Как упоминалось ранее, амикацин доступен в виде геля для кожного применения и в виде раствора для внутримышечного или внутривенного введения.

Ниже приведены некоторые указания на дозы препарата, обычно используемого в терапии.

Гель для кожного применения

Гель на основе амикацина следует наносить на кожу один раз в день, мягко массируя.

Раствор для внутримышечного или внутривенного введения

У взрослых и детей старше 12 лет доза амикацина, которую обычно вводят, составляет 15 мг / кг массы тела в день, вводится однократно или двумя разделенными дозами на расстоянии двенадцати часов каждая. «еще.

У детей в возрасте от одного месяца до 12 лет, обычно используемая доза амикацина составляет 15-20 мг / кг массы тела в день, вводится однократно или двумя разделенными дозами на расстоянии двенадцати часов. один из другого.

У младенцев атакующая доза амикацина, обычно вводимая, составляет 10 мг / кг массы тела, после чего следует вводить дозы 7, 5 мг / кг массы тела каждые двенадцать часов.

У недоношенных детей доза амикацина, которую обычно используют, составляет 7, 5 мг / кг массы тела, которую следует вводить каждые двенадцать часов.

Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней для внутривенного введения и 7-10 дней для внутримышечного введения.

У пациентов с заболеванием почек вводимые дозы амикацина будут ниже, чем обычно используемые.

Беременность и Лактация

Амикацин может проникать через плаценту и может причинить вред плоду. Поэтому применение препарата беременными женщинами следует проводить только в случаях реальной необходимости и только под строгим контролем врача.

Матери, кормящие грудью, прежде чем принимать амикацин, должны проконсультироваться с врачом, который примет решение о целесообразности прекращения грудного вскармливания или необходимости избегать начала терапии антибиотиком, о котором идет речь.