всеобщность
Барбитураты - это класс лекарств, которые могут угнетать центральную нервную систему. Они обладают анксиолитическим, снотворным, противосудорожным, седативным и обезболивающим свойствами.
Общая структура барбитуратов
Барбитураты также обладают обезболивающими свойствами и когда-то использовались в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) для лечения головной боли и головной боли от напряжения.
Эти препараты получают из барбитуровой кислоты и, с химической точки зрения, являются диацилмочевинами.
Как правило, эффекты барбитуратов зависят от дозы, то есть они зависят от количества вводимого лекарства.
В зависимости от типа, дозы и выбранного пути введения барбитураты могут обладать снотворным, противосудорожным или обезболивающим седативным действием.
Однако сегодня барбитураты считаются устаревшими лекарственными средствами и более не используются - за исключением особых случаев - из-за их узкого терапевтического индекса и токсичности. Их использование было заменено использованием более безопасных лекарств, таких как, например, бензодиазепины.
Показания к применению
Для чего он использует
Как указано выше, использование барбитуратов значительно сократилось в пользу препаратов с большей безопасностью и более высоким терапевтическим индексом.
До появления бензодиазепинов барбитураты широко использовались в качестве снотворных и анксиолитических седативных препаратов при лечении тревоги и бессонницы.
Теперь вместо этого барбитураты используются прежде всего в качестве противосудорожных средств у пациентов, страдающих эпилепсией (это случай фенобарбитала), или они используются в области анестезии.
Механизм действия
Барбитураты оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему. В частности, они угнетают активность нейронов, активность гладких мышц, активность скелетных мышц и миокарда.
Барбитураты работают путем увеличения сигнала γ-аминомасляной кислоты (или ГАМК).
ГАМК является основным ингибирующим нейротрансмиттером головного мозга и выполняет свои функции путем связывания с его рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В и ГАМК-С.
Точнее, барбитураты связываются с конкретным сайтом связывания, присутствующим на рецепторе ГАМК-А, сайтом для пикротоксина.
Пикротоксин - это фитотоксин, извлеченный из вьющегося растения Anamirta cocculus.
Этот токсин обладает судорожными свойствами и оказывает возбуждающее действие на центр дыхания и вазомоторный центр мозга. Фактически, пикротоксин - в некоторых случаях - может использоваться при остром отравлении барбитуратами.
Классификация барбитуратов
Барбитураты могут быть классифицированы в зависимости от продолжительности их действия. Поэтому их можно разделить следующим образом:
- Барбитураты с ультракороткой продолжительностью (около 20 минут), тиопентал относится к этой категории;
- К этой категории относятся барбитураты с короткой продолжительностью действия (3-4 часа), пентобарбитал и секобарбитал;
- Барбитураты с промежуточным действием (4-6 часов), амобарбитал и бутабарбитал относятся к этой категории;
- Барбитураты длительного действия (6-12 часов) включают в эту категорию примидон и фенобарбитал.
Побочные эффекты
Барбитураты могут вызывать различные виды побочных эффектов, в том числе:
- Чрезмерная седация;
- атаксия;
- нистагм;
- Путаница, особенно у пожилых пациентов;
- Угнетение дыхания;
- Снижение сократимости сердца;
- Нарушения сознания вплоть до комы.
Кроме того, при введении в очень низких дозах барбитураты могут оказывать парадоксальное воздействие, такое как гипервозбуждение и возбуждение.
Барбитураты также могут изменять транспорт сахаров и являются мощными индукторами ферментов печени, что делает их причиной возможного взаимодействия лекарств с другими лекарственными средствами или веществами.
В частности, одновременный прием барбитуратов и:
- Алкоголь;
- Препараты на основе зверобоя (или зверобоя, растения, обладающего антидепрессантными свойствами);
- Другие психиатрические препараты;
- Антигистаминные препараты.
Наконец, барбитураты вызывают толерантность, физическую зависимость и психическую зависимость.
Если лечение барбитуратами резко прекращается, могут возникнуть симптомы абстиненции, основными из которых являются:
- Толчки;
- Потоотделение;
- Беспокойство;
- агитация;
- тахикардии;
- Гипертония;
- Судороги;
- Бред.
Лечение этого синдрома является поддерживающим, и необходимо контролировать жизненно важные функции пациента, такие как частота сердечных сокращений, кровяное давление и температура тела.
Барбитурат отравление
Барбитуратное отравление - как добровольное, так и случайное - представляет серьезную опасность для жизни пациента, и многие случаи отравления привели к фатальным последствиям.
Барбитураты, на самом деле, имеют узкий терапевтический индекс, что означает, что разница между обычно используемой терапевтической дозой и летальной дозой минимальна. Из-за этого факта передозировки барбитуратов были очень частыми, особенно при их использовании в качестве снотворных седативных средств, но добровольные интоксикации при попытках самоубийства также были многочисленными.
Симптомы, которые могут возникнуть после передозировки барбитуратов:
- Сонливость;
- Изменение уровня сознания;
- Затрудненное дыхание;
- гипорефлексия;
- Изменения в координации движений;
- Нарушения походки и равновесия;
- Нарушения речи.
При наиболее серьезных отравлениях барбитуратами также могут возникать:
- Переохлаждение;
- Мышечная гипотония;
- Недостаточность кровообращения;
- Угнетение дыхания;
- кома;
- Смерть.
Кроме того, после передозировки может возникнуть бронхопневмония, которая часто является причиной поздней смерти. Следовательно, в случае передозировки барбитуратов можно назначать антибиотики для предотвращения легочных осложнений.
На самом деле, нет реального противоядия от отравления барбитуратами.
При передозировке барбитурата промывание желудка обычно проводится немедленно, если это позволяет состояние пациента.
Удаление уже абсорбированного лекарственного средства может быть осуществлено путем форсированного диуреза, а в некоторых случаях - подщелачивания мочи.
В более серьезных случаях можно использовать гемодиализ.
Противопоказания
Как правило, использование барбитуратов противопоказано в следующих случаях:
- У пациентов с печеночной и / или почечной недостаточностью;
- У пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями печени;
- У пациентов с порфирией;
- У пациентов с острой алкогольной интоксикацией, анальгетиками или снотворными средствами;
- Во время кормления грудью.
