ЛОВИНАКОР® Ловастатин

ЛОВИНАКОР ® - препарат на основе ловастатина

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемия - ингибиторы HMG-CoA редуктазы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ЛОВИНАКОР ® Ловастатина

LOVINACOR® показан при лечении первичной гиперхолестеринемии, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, в случае неудачи диетотерапии и других нефармакологических гиполипидемических мероприятий.

Администрация LOVINACOR ® также может быть рекомендована в случае высокого сердечно-сосудистого риска с неправильной гиперхолестеринемией от диеты.

Механизм действия LOVINACOR ® Ловастатин

Ловастатин, содержащийся в LOVINACOR ®, находится в форме неактивного лактона, поэтому биологически неэффективен. Прием внутрь и всасывание в желудочно-кишечном тракте, препарат концентрируется главным образом в печени, где он гидролизуется в его активной форме гидроксикислоты (эффективно ингибирует печеночный фермент HMG-CoA редуктазу). Ингибирующее действие на этот фермент принимает форму снижения синтеза мевалоната, основного предшественника холестерина.

Сниженный синтез холестерина и связанных с ним липопротеинов действует как положительный стимул для экспрессии печеночных рецепторов для ЛПНП, гарантируя более интенсивное поглощение холестерина, и, следовательно, также значительное снижение уровня этого липопротеина в плазме.

Таким образом, терапевтическое действие LOVINACOR ® позволяет, контролируя в плазме уровень холестерина ЛПНП и триглицеридов, снизить частоту сердечно-сосудистых событий.

Примерно через 24 часа после приема ловастатина в основном выводится через печень.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ЛОВАСТАТИНА У ЖЕНЩИН С ГИПЕРКОЛЕСТЕРОЛЕМИЕЙ

Это исследование около 3390 женщин с легкой первичной гиперхолестеринемией показало, что введение 20 или 40 мг ловастатина в день может способствовать снижению уровня холестерина ЛПНП с 24 до 40%, триглицеридов с 9 до 18% и увеличение холестерина ЛПВП с 7 до 9%.

2. ЛОВАСТАТИН В ПРОФИЛАКТИКЕ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОГО РИСКА

Очень важное исследование, показывающее эффективность лечения ловастатином в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Точнее, доза 20 и 40 мг гарантировала снижение частоты сердечных и коронарных заболеваний, опухолевых заболеваний и общей смертности по сравнению с клинически незначимыми побочными эффектами.

3. СТАТИНА И РАК

Исследование противоопухолевого потенциала статинов все еще открыто, и результаты в этом отношении многочисленны и противоречивы. Одним из наиболее важных ограничений является контраст результатов при переходе от клеточных культур и моделей животных к клинической практике человека. Например, это исследование показывает способность ловастатина - в терапевтических дозах, используемых в клинической практике - ингибировать рост клеток рака предстательной железы in vitro. Хотя эти результаты кажутся весьма обнадеживающими, заслуживающие внимания клинические испытания все еще отсутствуют.

Способ применения и дозировка

LOVINACOR ® 10/20/40 мг таблеток ловастатина : это лекарство следует принимать только после периода не менее четверти гиполипидной диеты и контролируемой физической активности.

При отсутствии эффективного терапевтического ответа лекарственную терапию препаратом ЛОВИНАКОР® следует начинать с приема одной таблетки по 10 мг в день, возможно, вечером во время ужина.

Если эта дозировка неэффективна, врач может увеличить дозу до 40 мг в день. Это корректирующее вмешательство следует рассматривать только через 4 недели после начала терапии ловастатином, периода, необходимого для достижения максимальной липидоснижающей эффективности LOVINACOR ®

Корректировка доз может потребоваться в случае сопутствующей терапии липидоснижающими препаратами или при почечной недостаточности.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ LOVINACOR ® Lovastatina, НЕОБХОДИМО ПРЕДПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ЕГО СОБСТВЕННОГО ДОКТОРА.

Предупреждения LOVINACOR ® Lovastatina

Как уже упоминалось, фармакологическая терапия гиперхолестеринемии представляет собой фазу, следующую за диетой и изменением образа жизни. Следовательно, все нефармакологические вмешательства, направленные на контрастирование этого состояния, следует поддерживать даже во время терапии препаратом ЛОВИНАКОР ®.

До и во время приема ловастатина желательно контролировать функцию печени и уровень трансаминаз в плазме, чтобы избежать появления заболеваний печени. Фактически, если концентрация ферментов печени в крови в 3 раза превышает нормальные, целесообразно немедленно прекратить лекарственную терапию.

В дополнение к трансаминазам, врач должен исследовать возможное наличие мышечных патологий, предшествующих миопатий или состояний, предрасполагающих к повреждению скелетных мышц (пожилой возраст или одновременный прием определенных лекарств). Все это для того, чтобы минимизировать риск рабдомиолиза, описанного после приема ловастатина. Уровни креатинкиназы сыворотки должны постоянно контролироваться в этих группах пациентов с риском.

У здоровых пациентов было бы целесообразно установить отсутствие симптомов, связанных с повреждением мышц, таких как усталость, постоянная усталость и боль в мышцах, чтобы в конечном итоге исследовать их с помощью соответствующих гематоклинических исследований.

Длительная терапия LOVINACOR ®, хотя и только в исключительных случаях, была связана с интерстициальным заболеванием легких, которое характеризуется одышкой, кашлем, астенией, лихорадкой и потерей веса.

LOVINACOR ® содержит лактозу среди своих вспомогательных веществ; следовательно, его прием может привести к появлению желудочно-кишечных побочных эффектов различной степени тяжести у пациентов, страдающих от непереносимости и мальабсорбции глюкозы / галактозы или от дефицита фермента лактазы.

Несмотря на побочные эффекты, связанные с терапией ловастатином, описывается наличие головокружения, LOVINACOR ®, по-видимому, не мешает нормальным навыкам вождения транспортных средств и использованию механизмов.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Учитывая важность холестерина на стадиях развития эмбриона и плода, применение ЛОВИНАКОР ® в период беременности строго противопоказано.

Также целесообразно приостановить грудное вскармливание во время терапии, учитывая отсутствие исследований, которые характеризуют фармакокинетические свойства активного ингредиента, принимаемого с грудным молоком, и их последствия для здоровья новорожденного.

взаимодействия

Ловастатин метаболизируется в печени главным образом ферментом цитохрома P450 3A4, который легко модулируется различными активными ингредиентами, которые, следовательно, могут изменять нормальные фармакокинетические свойства LOVINACOR ®.

В частности:

Потребление ингибиторов CYP3A4 (ромашка, грейпфрутовый сок, итраконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, эритромицин, кларитромицин, циклоспорин, телитромицин и нефазодон) может привести к значительному увеличению воздействия препарата, увеличивая частота даже серьезных побочных эффектов;
Одновременный прием фибратов, ниацина и других препаратов с низким содержанием жиров может привести к увеличению биологической активности с повышенным риском рабдомиолиза и миопатий;

Наконец, ловастатин, как и другие статины, может увеличить время протромбина, тем самым усиливая терапевтические эффекты пероральных антикоагулянтов.

Противопоказания ЛОВИНАКОР ® Ловастатина

ЛОВИНАКОР ® противопоказан при наличии в анамнезе миопатии или предрасположенности к развитию этого заболевания, при активном заболевании печени, при повышенной чувствительности к препарату или к одному из его компонентов и в течение всего периода беременности. и грудное вскармливание.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, описанные после приема ловастатина, обычно не являются клинически значимыми и преходящими.

Наиболее распространенными побочными реакциями были астения, боли в животе, запоры, тошнота, судороги, миалгия и головокружение.

Более важные и серьезные побочные эффекты, такие как интерстициальное заболевание легких, повреждение печени, неврологические и скелетно-мышечные повреждения, были описаны, хотя и редко, у пациентов из группы риска или с предрасположенностью к определенным патологиям. В этих случаях. однако прекращение терапии LOVINACOR ® обеспечило быстрый возврат к нормальной функции.