сульфасалазин

Сульфасалазин (или сульфасалазопиридин) - препарат, относящийся к классу сульфонамидов (антибактериальная химиотерапия).

Однако сульфасалазин используется не как антибактериальное, а как противовоспалительное средство.

Сульфасалазин - химическая структура

Фактически, после приема внутрь сульфасалазин подвергается восстановительному метаболизму кишечными бактериями и превращается в сульфапиридин (антибактериальный сульфонамид) и в 5-аминосалициловую кислоту (или 5-ASA, также известную как месалазин), нестероидный противовоспалительный препарат (или НПВП).

Поэтому сульфасалазин считается пролекарством.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение сульфасалазина показано для:

Лечение язвенного колита легкой и средней степени тяжести;
Адъюнктивная терапия при лечении тяжелого язвенного колита;
Профилактика рецидивов язвенного колита;
Болезнь Крона;
Ревматоидный артрит.

Предупреждения

Во время сульфасалазиновой терапии были зарегистрированы случаи серьезных инфекций (включая пневмонию и сепсис), связанных с миелосупрессией (подавлением костного мозга). Поэтому, если развивается какая-либо инфекция, лечение сульфасалазином следует немедленно прекратить.

Перед началом лечения сульфасалазином и в течение всего периода лечения необходимо регулярно проверять функции печени и почек, а также кровавые аварии.

Сульфасалазин не следует назначать пациентам с печеночной и / или почечной дисфункцией и / или с дискразиями крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении сульфасалазина пациентам с бронхиальной астмой или тяжелой аллергией.

Если возникает какой-либо тип аллергической реакции, лечение сульфасалазином следует немедленно прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Применение сульфасалазина у детей с ювенильным системным артритом может способствовать возникновению сывороточной болезни, поэтому препарат не следует применять у этой категории пациентов.

Пациенты, которые испытывают недостаток фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - и которые находятся на терапии сульфасалазином - должны быть тщательно проверены из-за риска развития гемолитической анемии.

Поскольку сульфасалазин может вызывать кристаллурию и камни в почках, хорошо принимать много жидкости во время лечения препаратом.

Сульфасалазин может придавать моче и коже желто-оранжевый цвет.

Из-за присутствия производного салициловой кислоты (5-АСК), когда сульфасалазин назначается пациентам, уже получающим антикоагулянтные препараты, необходимо проводить постоянные медицинские проверки.

взаимодействия

Сульфасалазин может уменьшить поглощение фолиевой кислоты и дигоксина (препарат, используемый для увеличения силы сокращения сердца).

Сульфасалазин может влиять на лекарства, используемые при лечении зоба, на определенные виды диуретиков и пероральные гипогликемические средства .

Одновременный прием сульфасалазина и тиопурина или азиатропина увеличивает риск возникновения миелосупрессии.

Одновременный прием сульфасалазина и метотрексата для лечения ревматоидного артрита может увеличить риск развития желудочно-кишечных побочных эффектов.

В любом случае, все же рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Сульфасалазин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Поэтому говорят, что побочные эффекты не проявляются с одинаковой интенсивностью у каждого человека.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении сульфасалазином.

Миелосуппрессия

Лечение сульфасалазином может вызвать миелосупрессию, которая может привести к:

Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке, с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекций;
Тромбоцитопения или уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке с последующим повышенным риском возникновения ненормального кровотечения и / или кровотечения;
Агранулоцитоз, то есть уменьшение количества гранулоцитов в крови;
Апластическая анемия;
Гемолитическая анемия;
Мегалобластная анемия;
Гипопротромбинемия, заболевание крови, характеризующееся дефицитом протромбина с последующими дефектами кровотечения;
Метгемоглобинемия.

Аллергические реакции

Сульфасалазин может вызывать сывороточную болезнь, ангионевротический отек и анафилаксию у чувствительных людей.

Инфекции

Терапия сульфасалазином может способствовать развитию инфекций, которые могут привести к асептическому менингиту или псевдомембранозному колиту.

Расстройства нервной системы

Лечение сульфасалазином может вызвать:

Головная боль;
Мигрень;
Головокружение;
Изменения в смысле вкуса;
Периферическая невропатия;
Изменение запаха;
энцефалопатия;
атаксия;
Судороги;
Преходящие поражения позвоночника;
Поперечный миелит.

Психические расстройства

Терапия сульфасалазином может вызвать бессонницу, галлюцинации и депрессию.

Сердечные расстройства

Лечение сульфасалазином может вызвать перикардит и аллергический миокардит.

Желудочно-кишечные расстройства

Во время сульфасалазин терапии может произойти следующее:

Тошнота;
Рвота;
Боль в животе;
Диарея;
Обостренный язвенный колит;
панкреатит;
стоматит;
паротит;
Изжога.

Заболевания легких и дыхательных путей

Лечение сульфасалазином может вызвать:

Кашель;
Одышка;
Боль в ротоглотке;
Эозинофильная инфильтрация;
Интерстициальная болезнь легких;
Легочный фиброз.

бесплодие

Терапия сульфасалазином может вызывать олигоспермию и бесплодие у мужчин. Как правило, этот эффект носит временный характер и регрессирует через несколько месяцев после окончания лечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение сульфасалазином может вызвать:

Зуд;
крапивница;
алопеция;
Porpora;
Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (синдром DRESS);
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз;
сыпь;
Эксфолиативный дерматит;
высыпания;
Реакции фотосенсибилизации.

Гепатобилиарные расстройства

Терапия сульфасалазином может способствовать возникновению желтухи, печеночной недостаточности, молниеносного гепатита, холестатического гепатита и холестаза.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение сульфасалазином может вызвать:

протеинурия;
Нефротический синдром;
Интерстициальный нефрит;
нефролитиаз;
кристаллурий;
Наличие крови в моче.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии сульфасалазином:

Лихорадка;
Отек лица;
Изменение цвета кожи и мочи;
Снижение поглощения фолиевой кислоты;
Псевдо-мононуклеоз;
Звон в ушах;
бледность;
артралгия;
Системная красная волчанка;
Синдром Шегрена;
Узловатый периартрит.

передозировка

При передозировке сульфасалазина может возникнуть тошнота и рвота. Пациенты, страдающие почечной недостаточностью, чаще испытывают серьезные токсические эффекты.

В любом случае, если есть подозрение на передозировку с сульфасалазином, необходимо немедленно сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Как упомянуто выше, сульфасалазин является пролекарством, которое превращается бактериями кишечной бактериальной флоры в сульфапиридин и в 5-аминосалициловую кислоту (5-ASA).

Сульфасалазин используется при лечении воспалительных патологий благодаря высвобождению производного салициловой кислоты.

5-ASA оказывает противовоспалительное действие, ингибируя фермент циклооксигеназу (или ЦОГ), в частности ЦОГ-1 и ЦОГ-2. На самом деле, эти ферменты участвуют в синтезе простагландинов, химических медиаторов воспалительного ответа. Поэтому, подавляя его синтез, воспаление прекращается.

Режим использования - Позология

Сульфасалазин доступен для перорального применения в форме гастроустойчивых таблеток.

Вводимая доза сульфасалазина и продолжительность лечения должны быть установлены врачом в зависимости от типа и степени тяжести патологии, подлежащей лечению.

Ниже приведены некоторые указания на дозы лекарств, обычно используемых в терапии.

Язвенный колит и болезнь Крона

У взрослых доза сульфасалазина обычно составляет 1-2 г четыре раза в день.

У детей доза сульфасалазина, обычно вводимая, составляет 40-60 мг / кг массы тела в день, чтобы разделить на 3-6 разделенных доз.

Ревматоидный артрит

Для лечения ревматоидного артрита следует соблюдать назначенную врачом схему дозировки.

Беременность и Лактация

Поскольку сульфасалазин ингибирует всасывание и метаболизм фолиевой кислоты, дефицит фолиевой кислоты может возникнуть у беременных женщин. Кроме того, у некоторых новорожденных, чьи матери принимали сульфасалазин во время беременности, развивались дефекты нервной трубки, хотя роль сульфасалазина в возникновении таких дефектов до сих пор не совсем ясна.

В любом случае, препарат не следует применять во время беременности, если только врач не считает его абсолютно необходимым.

Сульфасалазин выделяется с грудным молоком и может вызывать побочные эффекты у новорожденных, поэтому препарат не следует использовать кормящим матерям.

Противопоказания

Применение сульфасалазина противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфасалазину;
У пациентов с известной гиперчувствительностью к другим сульфонамидам или салицилатам;
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сопровождающейся гиперазотемией;
У пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями печени;
У пациентов с порфирией;
У младенцев и детей до 12 лет;
В последний период беременности;
Во время кормления грудью.