Холестирамин - Квестран

какие

Холестирамин (Questran ®) - это лекарство для перорального применения, предназначенное для снижения уровня холестерина в крови или улучшения зуда, связанного с некоторыми заболеваниями печени.

Холестирамин и высокий уровень холестерина

Холестирамин - ионообменная смола, которая не может быть поглощена кишечником. Однако, достигнув этого уровня, он необратимо связывается с желчными кислотами, поступающими в тонкий кишечник, предотвращая его всасывание.

Преобразование в желчные соли, которое происходит в печени, является единственным доступным для организма способом устранения избыточного холестерина. После попадания в тонкую кишку желчные кислоты, которые входят в состав желчи, частично реабсорбируются и частично удаляются с калом. Таким образом, вот что холестирамин, увеличивая экскрецию солей желчных кислот с калом, способствует снижению реабсорбции и, следовательно, снижению уровня холестерина в плазме.

Организм, на самом деле, пытается восстановить пул желчных кислот, потерянных из-за препарата с двойным компенсаторным механизмом. Из одного молока увеличивается эндогенный синтез холестерина, а из другого печеночных рецепторов для ЛПНП, чтобы взять его из этих липопротеинов плазмы и включить его в соли желчи.

Таким образом, в конечном итоге после приема колестирамина происходит снижение уровня холестерина в крови, что частично ограничено увеличением эндогенного синтеза. Также наблюдается небольшое снижение абсорбционной способности пищевого холестерина из-за недостатка желчных кислот.

Другое использование

Ileotomia

Холестирамин также используется для предотвращения диареи у пациентов, перенесших резекцию подвздошной кишки (иногда это необходимо при осложнениях болезни Крона). На уровне подвздошной кишки фактически желчные кислоты обычно реабсорбируются, которые, когда этот конец тонкой кишки удален, привлекают воду в толстую кишку из-за осмотического эффекта, вызывающего диарею.

Зуд от заболеваний печени

Одним из наиболее раздражающих симптомов, связанных с заболеваниями печени и желчевыводящих путей, является зуд ; это также часто встречается в третьем триместре беременности по аналогичным причинам и объясняется накоплением желчных кислот в коже из-за неспособности печени или желчных протоков вливать желчь в кишечник (например, из-за наличия камней). ). Отсюда можно понять полезность холестирамина для успокоения зуда, благодаря его уже упомянутой способности предотвращать реабсорбцию желчи, поступающей в кишечник. Предполагаемая дозировка должна быть в этом смысле минимально эффективной для контроля расстройства.

Пределы эффективности

Холестирамин неэффективен при лечении гомозиготной семейной гиперхолестеринемии, при которой - из-за генетических причин - невозможно увеличить плотность рецепторов, как описано в предыдущем параграфе.

Другим ограничением лечения холестирамином является гипертриглицеридемия. Фактически, в течение одной или двух недель после его приема общий холестерин снижается на 20-30%, почти полностью из-за ЛПНП (ЛПВП, так называемый хороший холестерин, даже имеет тенденцию к незначительному увеличению). С другой стороны, однако, уровни триглицеридов в крови имеют тенденцию повышаться, особенно у пациентов с гипертриглицеридемией. Этот нежелательный эффект можно контролировать путем ассоциации с фибратами. Когда необходимо значительное снижение холестеринемии, препарат может быть связан со статинами.

Побочные эффекты

Побочные эффекты холестирамина, как правило, включают желудочно-кишечные расстройства, такие как запоры, боли в животе, метеоризм, чувство отека, изжога и стеаторея (с потерей жирорастворимых витаминов), которые можно частично улучшить, если принять диету, богатую жидкостями и волокнами, при поддержке от интеграции с жирорастворимыми витаминами. Кроме того, как и ожидалось, после терапии холестирамином наблюдается повышение уровня триглицеридов в крови, а также щелочной фосфатазы и трансаминаз. Наконец, препарат противопоказан при язвенной болезни активной фазы и может повысить риск развития камней желчного пузыря.

взаимодействия

Препарат может ограничивать всасывание некоторых лекарств (таких как гормоны щитовидной железы, жирорастворимые витамины, дигиталис, пероральные антикоагулянты, тиазиды, бета-блокаторы, кортикостероиды, лоперамид, НПВП, флувастатин, вальпроат, доксепин), которые необходимо принимать с интервалом не менее 4 часов из этого.

Режим использования

Обычно используемые дозы высоки и в среднем варьируются от 8 до 16 г в день, разделенные на 2/4 допущения за полчаса до еды или сразу после. Нежелательный вкус препарата можно исправить, смешивая его в наполнителе с приятным вкусом (например, фруктовым соком).

Для получения дополнительной информации об использовании холестирамина см. Брошюру о пакете Questran.