флувоксамин

Флувоксамин является антидепрессантом, относящимся к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Этот препарат был одним из первых СИОЗС, которые были одобрены и проданы.

Флувоксамин - Химическая структура

Показания к применению

Для чего он использует

Применение флувоксамина показано для лечения:

Большой депрессивный эпизод;
Обсессивно-компульсивное расстройство.

В действительности, помимо действия антидепрессанта, флувоксамин также обладает определенной анксиолитической активностью, поэтому он может быть полезен при лечении форм тревожной депрессии.

Предупреждения

Депрессия увеличивает риск суицидальных мыслей, причинения себе вреда и самоубийства. Поскольку улучшение этих симптомов может не происходить в первые периоды лечения, целесообразно наблюдать за пациентами, пока не будет достигнуто указанное улучшение.

Пациенты с ранее существовавшей почечной и / или печеночной недостаточностью должны тщательно контролироваться.

Потребление флувоксамина может изменить гликемический контроль у пациентов с диабетом, особенно в течение первого периода лечения. По этой причине может потребоваться коррекция дозы перорально вводимых гипогликемических средств.

Следует соблюдать осторожность при назначении флувоксамина пациентам с судорогой в анамнезе. Следует избегать использования флувоксамин у пациентов с неконтролируемой эпилепсией. При этом применение препарата у пациентов с контролируемой эпилепсией требует тщательного контроля.

Комбинация флувоксамина с другими лекарственными средствами, способными усиливать серотониновый сигнал, может способствовать возникновению серотонинового синдрома.

Следует соблюдать осторожность при назначении флувоксамина пациентам с нарушениями свертываемости в анамнезе, особенно когда его назначают в сочетании с лекарственными средствами, которые могут вызвать уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке.

Следует соблюдать осторожность при назначении флувоксамина пациентам с историей мании или гипомании.

Особое внимание следует уделить применению флувоксамина у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

У детей и подростков до 18 лет с депрессией лечение флувоксамином не показано.

Следует соблюдать осторожность при назначении флувоксамина, проводимого одновременно с электросудорожной терапией.

взаимодействия

Одновременный прием флувоксамина с зверобойом (или зверобойом, растением с антидепрессивными свойствами) может усилить побочные эффекты самого флювоксамина.

Следует избегать комбинации флувоксамина с ингибиторами моноаминоксидазы ( MAOI ).

Пациенты, получавшие флювоксамин и пероральные антикоагулянты, более подвержены риску развития кровотечений.

Одновременный прием следующих препаратов в сочетании с флувоксамином может увеличить риск развития синдрома серотонина:

Литий (используется для лечения биполярных расстройств);
Триптофан (аминокислота, из которой синтезируется серотонин);
Зверобоя

Флувоксамин не следует назначать одновременно с терфенадином, антигистаминным препаратом, применяемым для лечения астмы.

Большое внимание должно быть уделено сопутствующему введению флувоксамина к следующим лекарствам, поскольку могут быть установлены взаимодействия, способные влиять на взаимную активность:

Антипсихотические средства, такие как фенотиазин, пимозид, клозапин и галоперидол ;
Трициклические антидепрессанты (ТСА), такие как имипрамин, дезипрамин и амитриптилин ;
Бензодиазепины;
Ацетилсалициловая кислота (противовоспалительный препарат);
Циклоспорина (препарат, используемый для предотвращения отторжения при пересадке);
Метадон (синтетический опиоид, используемый для лечения боли и для паллиативного лечения симптомов отмены препарата);
Мексилетин (антиаритмический препарат);
Фенитоин и карбамазепин (препараты, применяемые для лечения эпилепсии);
Пропранолол (гипотензивное средство);
Терфенадин (антигистаминный препарат);
Ропинирол (препарат, используемый для лечения болезни Паркинсона);
Триптаны (лекарства, применяемые для лечения мигрени);
Силденафил (препарат, применяемый при эректильной дисфункции);
Трамадол (опиоидный болеутоляющий).

Следует избегать комбинации алкоголя с наркотиками, которые ингибируют обратный захват серотонина (в том числе флувоксамин).

Было бы хорошо сократить потребление напитков с кофеином (таких как чай и кофе), так как чрезмерное потребление кофеина в сочетании с терапией флувоксамином может вызывать дискомфорт, тремор рук, тахикардию, беспокойство и бессонницу.

Побочные эффекты

Флувоксамин может вызывать различные виды побочных эффектов. У каждого человека своя чувствительность к препарату, поэтому тип побочных эффектов и интенсивность, с которыми они возникают, различаются у разных пациентов.

Расстройства нервной системы

Лечение флувоксамином может вызвать головную боль, головокружение, сонливость, тремор, атаксию и экстрапирамидные симптомы (то есть симптомы, похожие на болезнь Паркинсона).

Также могут возникать судороги, психомоторное возбуждение и события, сходные с нейролептическим злокачественным синдромом.

Серотониновый синдром

Флувоксамин может вызывать серотониновый синдром, особенно когда он вводится в сочетании с другими лекарственными средствами, которые могут усиливать серотониновый сигнал.

Это синдром, характеризующийся избытком серотонинергической активности в центральной нервной системе; это также упоминается как отравление серотонина .

Интоксикация может быть легкой, умеренной или тяжелой.

Симптомы, которые могут проявиться:

тахикардии;
Озноб;
Повышенное потоотделение;
Головная боль;
Мидриаз (расширение зрачков);
Толчки;
Миоклония (короткое и непроизвольное сокращение мышцы или группы мышц);
спазмы;
Точные рефлексы.
Акцентуация кишечных звуков (борборигм);
Диарея;
Артериальная гипертония;
Лихорадка;
Рабдомиолиз (разрыв клеток скелетных мышц и их выброс в кровоток);
Судороги;
Почечная недостаточность.

В случае тяжелой интоксикации отмечается заметное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления. Пациент также может войти в состояние шока.

Желудочно-кишечные расстройства

Терапия флувоксамином может вызвать тошноту и рвоту, но эти симптомы временны и исчезают в течение нескольких недель. Также могут возникнуть боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия или запор .

Сердечные расстройства

Лечение флувоксамином может вызвать учащенное сердцебиение и тахикардию .

Эндокринные расстройства

Флувоксамин может вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Флувоксамин терапия может вызвать кожную сыпь, зуд, ангионевротический отек и светочувствительность . Может также увеличиться потоотделение.

Репродуктивная система и заболевания молочной железы

Лечение флувоксамином может вызвать отсроченную эякуляцию у мужчин и галакторею у женщин, то есть ненормальную выработку молока у женщин, которые не кормят грудью.

Психические расстройства

Флувоксамин может вызывать возбуждение, беспокойство, бессонницу, беспокойство, замешательство, галлюцинации, манию и суицидальные мысли и поведение.

Симптомы подвески

Резкое прекращение лечения флувоксамином может вызвать так называемые абстинентные симптомы:

Головокружение;
Сенсорные расстройства;
Нарушения сна;
агитация;
Беспокойство;
Путаница;
Эмоциональная раздражительность;
Тошнота и / или рвота;
Диарея;
Сердцебиение;
Потоотделение;
тремор;
Головная боль.

Как правило, эти симптомы встречаются в легкой или умеренной форме и являются самоограничивающимися. Однако у некоторых пациентов они также могут возникать в тяжелой и / или пролонгированной форме.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения флувоксамином:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Гипонатриемия (то есть уменьшение количества натрия в крови);
парестезии;
Изменения вкуса;
Артралгия и миалгия;
анорексия;
Ортостатическая гипотензия (то есть внезапное падение артериального давления при переходе из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение);
Астения и недомогание;
Нарушение функции печени;
Тромбоцитопения, то есть уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке с последующим повышенным риском развития ненормального кровотечения и / или кровотечения.

передозировка

Симптомами передозировки флувоксамина являются:

Тошнота, рвота и диарея;
Сонливость и головокружение;
Тахикардия или брадикардия;
Гипотония;
Изменения в функции печени;
Судороги;
Кома.

Против передозировки нет противоядия. Медикаментозная терапия только симптоматическая. Если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно связаться с врачом, который может организовать опорожнение желудка и прием лекарственного угля, возможно, в сочетании с осмотическим слабительным.

Механизм действия

Серотонин (или 5-НТ) является нейромедиатором, синтезируемым в пресинаптических нервных окончаниях. Затем он высвобождается в синаптическую стенку (пространство между пресинаптическими и постсинаптическими нервными окончаниями) после определенных стимулов. Оказавшись вне нервных окончаний, 5-HT - для осуществления своей биологической активности - взаимодействует со своими рецепторами.

Наконец, после объяснения его действия, серотонин связывается с транспортером, который управляет его обратным захватом (SERT) и возвращается в нервное окончание.

Флувоксамин - это препарат, способный ингибировать обратный захват серотонина.

Более подробно, флувоксамин связывается с SERT вместо 5-HT; таким образом, это заставляет нейротрансмиттер оставаться в пределах синаптической стенки в течение длительного времени. Большее постоянство серотонина в синаптическом пространстве вызывает увеличение серотонинергического сигнала на постсинаптических рецепторах. Это вызывает улучшение депрессивной патологии в течение нескольких недель (обычно 2-4 недели).

Режим использования - Позология

Флувоксамин доступен для перорального применения в форме таблеток, которые следует принимать без разжевывания и, предпочтительно, вечером.

Большая депрессия (взрослые)

Обычная дозировка составляет 50-100 мг препарата, принимаемого один раз в день.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Для взрослых обычная доза флувоксамина составляет 50 мг в сутки.

Для подростков и детей в возрасте 8 лет и старше, страдающих обсессивно-компульсивным расстройством, обычная доза флувоксамина составляет 25 мг и принимается один раз в день.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг для взрослых и 200 мг для детей и подростков.