АСКРИПТИН ® - препарат на основе ацетилсалициловой кислоты + магния и гидроксида алюминия
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффектыПоказания к применению АСКРИПТИН ® Ацетилсалициловая кислота
ASCRIPTIN ® показан при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с повышенным риском тромбообразования и болезненными состояниями на воспалительной основе для различных органов и систем.
У педиатрических пациентов ASCRIPTIN ® следует применять только для противовоспалительного лечения ревматических заболеваний.
Механизм действия АСКРИПТИН ® Ацетилсалициловая кислота
ASCRIPTIN ® представляет собой лекарственное средство на основе ацетилсалициловой кислоты, активного ингредиента, принадлежащего к семейству нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и химически полученного из салициловой кислоты, от которого он отличается наличием ацетильной группы во втором положении.
Эта небольшая структурная вариация ответственна за различную эффективность и безопасность молекулы, значительно снижая ее кислотные и раздражающие характеристики при сохранении ее терапевтических характеристик.
Действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено способностью ацетилировать некоторые аминокислоты, присутствующие в активных центрах циклооксигеназ, снижая биологическую активность этих ферментов, полезных для превращения арахидоновой кислоты в простагландины, химические медиаторы, участвующие в генезе воспаления и воспаление.
Хотя это представляет основную биологическую и терапевтическую активность, для которой используется ацетилсалициловая кислота, полезно помнить, что низкие дозы ASA могут быть селективными на уровне тромбоцитов, где они способны необратимо ингибировать фермент тромбоксан-синтетазу, отвечает за синтез тромбоксана А2, мощной молекулы с вазоконстриктором и агрегацией тромбоцитов.
Вместо этого с фармакокинетической точки зрения кишечная абсорбция ацетилсалициловой кислоты, присутствующей в ASCRIPTIN ®, облегчается одновременным присутствием гидроксида магния и гидроксида алюминия, способных буферировать кислотность, типичную для ASA, при этом защищая желудочно-слизистую оболочку дуоденальный от возможных повреждений и раздражений.
После поглощения и метаболизма печеночных эстераз в салицилате, связанного с белками плазмы, он распределяется в организме, где он выполняет свое терапевтическое действие.
Только после периода полувыведения, зависящего от дозы, салициловая кислота глюконируется на уровне печени и выводится главным образом через мочу.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. Десенсибилизация к силикатам
Int J Cardiol. 2012 фев 24.
Работа, демонстрирующая эффективность протоколов десенсибилизации, в случаях, когда введение аспирина становится необходимым в профилактических целях у пациентов, страдающих повышенной чувствительностью к салицилатам
2. ИННОВАЦИОННЫЕ ПРОТОКОЛЫ: аспирин в лечении биполярной депрессии
BMJ Open. 2012 Фев 22; 2 (1): e000643. Печать 2012
Очень интересное клиническое исследование, которое демонстрирует, как контекстуальное использование некоторых антибиотиков и аспирина может быть полезным при лечении биполярных расстройств. В основе этой инновационной терапии лежит несколько биологических доказательств, которые демонстрируют многочисленные нейронные повреждения, вызванные воспалительными процессами различной величины.
3. Управление повреждением слизистой, вызванное приемом НПВП.
Curr Med Chem. 2012; 19 (1): 82-9.
Работа, направленная на то, чтобы лучше всего охарактеризовать потенциальные защитные стратегии против слизистой оболочки желудка, которые можно сочетать с терапией ацетилсалициловой кислотой без изменения ее терапевтической эффективности.
Способ применения и дозировка
ASCRIPTIN ®
Таблетки из 300 мг ацетилсалициловой кислоты, 80 мг гидроксида магния и 70 мг гидроксида алюминия.
Как указывалось ранее, доза ацетилсалициловой кислоты значительно влияет на терапевтическую активность лекарственного средства, поэтому рекомендуется принимать:
- ½ или 1 таблетка в день в виде однократного введения в качестве ингибитора агрегации тромбоцитов;
- 1-2 таблетки 2-3 раза в день в качестве противовоспалительного, обезболивающего.
В любом случае, чтобы свести к минимуму побочные эффекты этого лекарства, рекомендуется, опять же по медицинским показаниям, принимать АСКРИПТИН ® после еды в самых низких эффективных дозировках.
Предупреждения ASCRIPTIN ® Ацетилсалициловая кислота
Чтобы ограничить повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, было бы целесообразно начать терапию аскриптином ® в минимально возможной дозе, принимая препарат предпочтительно на полный желудок.
Особую осторожность следует уделять пациентам, страдающим от коагуляционного диатеза, желудочно-кишечных, аллергических и сердечно-сосудистых заболеваний, учитывая высокую подверженность этих пациентов побочным эффектам ацетилсалициловой кислоты.
У пожилых пациентов следует ожидать корректировки используемой дозы.
ASCRIPTIN ® содержит лактозу, поэтому мы не рекомендуем принимать ее пациентам с дефицитом фермента лактазы, синдромом мальабсорбции глюкоза-галактоза или непереносимостью галактозы.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Показания относительно профиля безопасности ацетилсалициловой кислоты, принимаемой во время беременности, для здоровья плода значительно варьируются в зависимости от используемой дозы.
Точнее, в то время как дозы ниже 100 мг кажутся безопасными и свободными от побочных эффектов со стороны плода, те, которые выше при этом пороговом значении, значительно ингибируют выработку простагландинов, могут нарушить нормальный процесс дифференцировки и пролиферации клеток, присутствующий в эмбрионе до и затем у плода, способствуя появлению пороков развития, особенно в сердечно-сосудистой и дыхательной системе.
Поэтому можно сделать вывод, что применение ацетилсалициловой кислоты в дозах, превышающих 100 мг в день, противопоказано во время беременности.
взаимодействия
Терапевтическая активность и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты могут быть нарушены при одновременном приеме других активных ингредиентов.
По этой причине было бы очень важно уделить особое внимание одновременному потреблению ацетилсалициловой кислоты и:
- Пероральные антикоагулянты и ингибиторы обратного захвата серотонина, ответственные за повышенный риск кровотечений;
- Диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, метотрексат и циклоспорин, вследствие усиления гепатотоксического и нефротоксического действия ацетилсалициловой кислоты;
- Нестероидные противовоспалительные препараты и кортикостероиды, учитывая повышенный риск гистологического повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
- Антибиотики, отвечающие за фармакокинетические изменения и связанную с ними терапевтическую эффективность;
- Сульфонилмочевины для расстройств, влияющих на метаболизм глюкозы, учитывая потенциальный гипогликемический эффект, вызванный НПВП.
Противопоказания АСКРИПТИН ® Ацетилсалициловая кислота
Прием ASCRIPTIN ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, ангионевротического отека, язвенной болезни, анамнеза кишечного кровотечения, язвенного колита, болезни Крона или в анамнезе по тем же заболеваниям, цереброваскулярного кровотечения, кровоточащий диатез или сопутствующая антикоагулянтная терапия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность и продолжающиеся вирусные инфекции.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Потребление ASCRIPTIN ®, а также любого лекарства, содержащего ацетилсалициловую кислоту, может быть связано с появлением различных побочных эффектов, частота и тяжесть которых обычно зависят от дозы.
Органы и аппараты более интересны:
- Желудочно-кишечный тракт, подверженный прямому и косвенному раздражению ASA, которое проявляется жжением, гастралгией, тошнотой и рвотой, запорами и в более серьезных случаях язвами и кровоизлияниями;
- Гематическое, при котором наблюдается значительное удлинение времени кровотечения, только в редких случаях связанное также с панцитопенией;
- Мочевой, характеризующийся прогрессирующим ухудшением почечной функции;
- Дерматология, пораженная узловатой эритемой, сыпью, дерматитом и буллезными реакциями в наиболее серьезных случаях;
- Сенсорная чувствительность, связанная с потерей слуха и офтальмопатиями;
- Метаболический, с изменениями в основном из-за углеводного обмена;
- Центральная нервная система с головной болью, бессонницей, сонливостью, спутанностью и дрожью;
- Сердечно-сосудистые заболевания связаны с повышенным риском развития церебральных и сердечно-сосудистых событий.
примечания
ASCRIPTIN ® продается только по рецепту врача.