АВАНДИА ® - Росиглитазон

АВАНДИА ® препарат на основе Росиглитазона.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Пероральные гипогликемические средства - тиазолидиндионы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению АВАНДИА ® - Росиглитазон

AVANDIA ® - это гипогликемическое лекарственное средство, используемое при лечении диабета II типа, которое не компенсируется адекватно нефармакологическими терапевтическими мерами, такими как диета и физическая активность.

Это лекарство может также успешно использоваться в комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевинами, когда последние в максимально переносимой дозе неэффективны.

Механизм действия AVANDIA ® - Росиглитазон

AVANDIA ® - это препарат на основе росиглитазона, активный ингредиент, принадлежащий к семейству тиазолидиндионов, способный действовать на уровне инсулинозависимых периферических тканей, улучшая их чувствительность к инсулину и поддерживая важный гипогликемический эффект.

Терапевтический эффект росиглитазона в основном связан со способностью действовать в качестве селективного агониста гамма-рецепторов PPAR, которые являются фундаментальными с биологической точки зрения, поскольку они участвуют в модуляции экспрессии генов, активных в отношении метаболизма глюкозы, липидов и воспалений, и экспрессируются точно на уровне основных инсулино-чувствительных периферических тканей.

С фармакокинетической точки зрения, с другой стороны, пероральный прием росиглитазона предшествует кишечной абсорбции с биодоступностью 99%, печеночной биотрансформации и последующей элиминации неактивных метаболитов через почку.

Клинические исследования показывают, что гипогликемический эффект может осуществляться как в базальных, так и в постпрандиальных условиях, гарантируя через несколько недель лечения значительное снижение концентрации гликозилированного гемоглобина, важного маркера гликемического контроля.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. Росиглитазон, вывод с рынка

В 2010 году EMEA приостановила продажу розиглитазона по всей Европе, учитывая значительное увеличение сердечно-сосудистого риска, особенно ишемии миокарда, у пациентов, получавших этот активный ингредиент.

2. Росиглитазон и сердечно-сосудистый риск

Перечитывание 42 различных клинических испытаний, оценивающих эффективность и побочные эффекты росиглитазона, показало, что терапия с использованием этого активного ингредиента была связана с повышением риска инфаркта миокарда на 43% и 64% смертей вследствие сердечно-сосудистых заболеваний.

3. Росиглитазон, открытая дискуссия

Хотя EMEA пришла к выводу о приостановке сбыта продуктов на основе росиглитазона, дискуссия о потенциальных побочных эффектах и о реальном риске остается открытой. Важным примером является недавнее исследование, которое показывает, что у пациентов с диабетом второго типа, получавших росиглитазон, наблюдается уменьшение толщины атероматозных бляшек сонной артерии при значительном улучшении гликемического контроля, чувствительности к инсулину и фибринолитического действия.

Способ применения и дозировка

AVANDIA ® Росиглитазон 4 мг таблетки:

наиболее часто применяемая доза составляла 4 мг в день, и, в случае неудачи лечения, ее можно было увеличить до 8 мг / день, которую нужно принимать со стаканом воды независимо от приема пищи.

Важно учитывать, что в случае комбинированной терапии принципиально важно начинать лечение с минимальных эффективных доз.

Предупреждения AVANDIA ® - Росиглитазон

AVANDIA ® был снят с рынка в 2010 году, учитывая высокие риски, которые не оправдывают потенциальные выгоды от применения этого лекарства.

Важные изменения гидроэлектролитного баланса, вызванные росиглитазоном, на самом деле значительно усиливают появление признаков, симптомов или эпизодов, которые вызывают важные патологии сердца, такие как недостаточность или ишемия миокарда.

Кроме того, риск заболеваний костей, значительных изменений в функции печени и риска гипогликемии требовал постоянного мониторинга химического состава крови, функциональной и метаболической структуры, чтобы периодически проверять состояние здоровья пациента.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Способность росиглитазона проходить через плацентарный фильтр и попадать в грудное молоко, нарушая нормальный эволюционный и метаболический баланс плода и младенца, подталкивает отраслевых экспертов к строгому противопоказанию использования этого активного ингредиента при лечении гестационного диабета.

взаимодействия

Фармакокинетические свойства росиглитазона могут быть существенно изменены одновременным приемом гемфиброзила, рифамипицина и других модуляторов печеночного фермента, ответственного за его метаболизм CYP2C8, таких как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, Hypericum Perforatum.

Следует помнить, что двойная или тройная терапия другими гипогликемическими препаратами может значительно усилить гипогликемические эффекты росиглитазона.

Противопоказания АВАНДИА ® - Росиглитазон

AVANDIA ® противопоказан в случае известной гиперчувствительности к активному ингредиенту или к одному из его вспомогательных веществ, сердечной недостаточности и связанных с ней эпизодов, острого коронарного синдрома, изменений функции печени и почек, диабетического кетоацидоза и диабетической прекомы.

Применение AVANDIA ® настоятельно не рекомендуется даже в период беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Лечение розиглитазоном было подвергнуто десяткам клинических исследований, учитывая многочисленные потенциальные побочные эффекты, например, что делает его использование особенно опасным.

Фактически, в дополнение к общим побочным эффектам, также описанным для других гипогликемических препаратов, таким как риск гипогликемии, метаболические изменения и питание, изменения гематологической картины, желудочно-кишечные расстройства и изменения гидроэлектролитного баланса, лечение AVANDIA ® подвергает воздействию пациент с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний, таких как сердечная недостаточность и ишемия.

Действительно, похоже, что это последнее условие, ответственное за изъятие с рынка всех препаратов на основе росиглитазона, учитывая низкое соотношение ПРЕИМУЩЕСТВА / РИСК.