Voriconazole

Вориконазол является противогрибковым (или противогрибковым) препаратом азольного типа.

Вориконазол - Химическая структура

Вориконазол является аналогом флуконазола (другого противогрибкового препарата), но - по сравнению с последним - обладает более широким спектром действия.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение вориконазола показано для лечения:

Инвазивный аспергиллез;
Кандидемия у не-нейтропенических пациентов;
Серьезные и инвазивные инфекции, вызываемые грибами рода Candida, устойчивыми к флуконазолу;
Серьезные инфекции вызваны грибами родов Scedosporium и Fusarium .

Предупреждения

Прежде чем принимать вориконазол, вы должны сообщить своему врачу, если у вас есть какие-либо из следующих условий:

Если в прошлом возникали аллергические реакции после приема других препаратов азольного типа;
Если вы страдаете от заболеваний печени;
Если вы страдаете от сердечно-сосудистых заболеваний, таких как аритмии и продление интервала QT (интервал времени, необходимый для миокарда желудочков для деполяризации и реполяризации).

Терапия вориконазолом может вызывать реакции светочувствительности, поэтому следует избегать прямого воздействия солнца и ультрафиолетовых лучей.

Кроме того, при длительном применении вориконазола повышается риск развития рака кожи.

взаимодействия

Следует избегать одновременного применения вориконазола и следующих препаратов из-за возможных побочных эффектов:

Терфенадин и астемизол, антигистаминные препараты;
Цизаприд, препарат, способный повысить моторику желудочно-кишечного тракта;
Пимозид, антипсихотик;
Хинидин, антиаритмический;
Рифампицин и рифабутин, антибиотики;
Эфавиренц и ритонавир, противовирусные препараты, используемые при лечении ВИЧ;
Карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал, препараты, применяемые при лечении эпилепсии;
Алкалоиды спорыньи (такие как эрготамин и дигидроэрготамин), лекарства, используемые для лечения мигрени;
Сиролимус, иммунодепрессант;
Зверобой (или зверобой), лекарственное растение с антидепрессивными свойствами.

Кроме того, вам нужно сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, потому что - если вам нужно начать сопутствующую терапию с вориконазолом - вам может потребоваться откорректировать обычные дозы лекарств:

Варфарин и другие антикоагулянты;
Циклоспорин, такролимус и другие иммунодепрессанты;
Пероральные гипогликемические агенты ;
Статины, используемые против высокого уровня холестерина;
Бензодиазепины ;
Омепразол ;
Винкристин и винбластин, противоопухолевые препараты;
Индинавир и другие лекарства, используемые для лечения ВИЧ;
Метадон ;
Фентанил и другие опиоидные анальгетики;
Ибупрофен, диклофенак и другие НПВП;
Флуконазол, другой противогрибковый.

В любом случае, все же рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая безрецептурные лекарства и травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Вориконазол может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Это зависит от различной чувствительности каждого человека к препарату. Следовательно, не сказано, что нежелательные эффекты возникают с одинаковой интенсивностью у каждого человека.

Ниже перечислены некоторые побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии вориконазолом.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение вориконазолом может вызвать:

Кожные высыпания;
Зуд;
Выпадение волос;
Системная красная волчанка;
Рак кожи

Гепатобилиарные расстройства

Терапия вориконазолом может вызвать увеличение печени и способствовать возникновению печеночной недостаточности, желтухи и камней желчного пузыря.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение вориконазолом может вызвать:

панкреатит;
Воспаление двенадцатиперстной кишки;
Воспаление брюшины;
Тошнота;
Рвота;
Диарея;
Боль в животе;
Запор;
Несварение.

Патологии центральной нервной системы

Терапия вориконазолом может вызвать:

Сонливость;
головокружение;
Толчки;
Пальцы и иглы;
Непроизвольные движения мышц;
Судороги;
Паркинсоноподобные симптомы;
Проблемы координации и баланса;
Изменения в смысле вкуса;
Пониженная чувствительность к прикосновению;
Отек мозга.

Психические расстройства

Лечение вориконазолом может привести к появлению:

Путаница;
агитация;
Беспокойство;
Депрессия;
Галлюцинации;
Нарушения сна.

Сердечно-сосудистые заболевания

Во время терапии вориконазолом могут возникнуть:

аритмия;
Гипотония;
Воспаление вены;
Образования сгустков крови;
Обморок.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение вориконазолом может привести к:

Уменьшено количество эритроцитов в крови;
Снижение количества определенных типов лейкоцитов в кровотоке;
Уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Нарушения обмена веществ и питания

Терапия вориконазолом может вызвать снижение уровня сахара в крови, натрия и калия. Кроме того, препарат может вызывать повышение уровня холестерина и мочевины в крови.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения вориконазолом:

Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных субъектов;
Симптомы гриппа;
Нарушения зрения и слуха;
Затрудненное дыхание;
Снижение активности надпочечников;
Повышенная или пониженная активность щитовидной железы;
Увеличение лимфатических желез;
Воспаление почек и протеинурия;
Воспаление тканей, окружающих кости;
Воспаление суставов.

передозировка

Если вы подозреваете, что приняли передозировку вориконазола, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу или связаться с ближайшей больницей.

Механизм действия

Вориконазол оказывает фунгицидное действие, препятствуя синтезу эргостерола.

Эргостерол - это стерол, содержащийся в плазматической мембране грибковых клеток.

Вориконазол ингибирует один из ключевых ферментов в синтезе вышеупомянутого эргостерола: 14α-деметилазу.

Ингибируя 14α-деметилазу, предшественники эргостерола начинают накапливаться в грибковых клетках. Когда они достигают слишком высоких клеточных концентраций, эти предшественники становятся токсичными для одной и той же клетки и, кроме того, они вызывают изменения в проницаемости клеточной мембраны и изменения в функционировании белков, содержащихся в ней. Поэтому грибковая клетка обречена на верную смерть.

Режим использования - Позология

Вориконазол доступен для перорального применения в форме таблеток и порошка для пероральной суспензии и для внутривенного введения в виде порошка для раствора для внутривенного вливания.

Ниже приведены некоторые указания на дозы вориконазола, обычно используемые в терапии.

В любом случае - если это будет сочтено необходимым - врач может принять решение об изменении как количества вводимого препарата, так и продолжительности лечения.

Устная администрация

У взрослых и пожилых людей доза вориконазола, обычно применяемая перорально, составляет 100-400 мг препарата два раза в день. Количество принимаемого препарата зависит от массы тела пациента.

У детей от 2 до 12 лет и у подростков от 12 до 14 лет с массой тела менее 50 кг обычная доза препарата составляет 9 мг / кг массы тела, которую следует принимать два раза в день.

У подростков в возрасте от 12 до 14 лет с массой тела более 50 кг и у подростков старше 14 лет обычно назначаемая доза вориконазола составляет 200-400 мг и принимается два раза в день.

Внутривенное управление

У взрослых доза вориконазола, обычно вводимая внутривенно, составляет 4-6 мг / кг массы тела два раза в день.

У детей доза вориконазола, которая обычно используется, варьируется от 4 до 9 мг / кг массы тела, которую следует принимать два раза в день. Количество вводимого вориконазола варьируется в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Беременность и Лактация

Вориконазол не следует применять беременным женщинам и кормящим матерям, если только врач не считает это абсолютно необходимым.

Кроме того, женщины детородного возраста должны принять соответствующие меры контрацепции на время лечения вориконазолом, чтобы избежать возможной беременности.