Азитромицин

Азитромицин является антибиотиком, относящимся к классу макролидов. Это полусинтетическое производное эритромицина, прародителя этого семейства.

Азитромицин - химическая структура

По сравнению с предшественником эритромицином, азитромицин обладает большей стабильностью в кислой среде, большим периодом полураспада в плазме, а также более широким спектром действия.

Часто, когда требуется макролидная терапия, азитромицин является антибиотиком первого выбора.

Показания к применению

Для чего он использует

Азитромицин используется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Точнее, азитромицин показан для лечения:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, такие как синусит, инфекции среднего уха, тонзиллит, фарингит, бронхит и пневмония;
Одонтостоматологические инфекции;
Инфекции кожи и мягких тканей;
Негонококковый уретрит, вызванный Chlamydia trachomatis ;
Цервикальные инфекции, вызванные хламидиозом;
Мягкая язва, вызванная инфекцией Haemophilus ducreyi .

Предупреждения

Следует соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Азитромицин в основном метаболизируется в печени, поэтому прием препарата пациентам, страдающим заболеваниями печени, должен осуществляться с осторожностью и под строгим контролем врача.

В случае печеночной дисфункции лечение азитромицином следует немедленно прекратить.

Терапия азитромицином может способствовать возникновению суперинфекций устойчивыми бактериями или грибами, которые обычно заселяют бактериальную флору человека, такими как, например, Clostridium difficile или Candida albicans .

Clostridium difficile считается ответственным за возникновение псевдомембранозного колита, характеризующегося появлением тяжелой диареи. Иногда колит может привести к летальному исходу и может появиться даже через несколько месяцев после завершения лечения антибиотиком.

Азитромицин может вызывать удлинение интервала QT (интервала времени, необходимого для деполяризации и реполяризации миокарда желудочков), с повышенным риском остановки сердца. Поэтому следует соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам с уже существующими сердечными заболеваниями.

Азитромицин может ухудшить симптомы ранее существовавших пациентов с миастенией (нервно-мышечное заболевание).

В случае любого типа аллергической реакции лечение азитромицином следует немедленно прекратить и начать адекватную терапию.

взаимодействия

Не рекомендуется принимать азитромицин и антацидные препараты одновременно, так как концентрация азитромицина в плазме может быть уменьшена.

Азитромицин может повышать концентрацию дигоксина в плазме (препарат, используемый для увеличения силы сердечного сокращения), поэтому следует соблюдать осторожность.

Сопутствующее потребление азитромицина и эрготамина (препарат, используемый для лечения мигрени) или его производных не рекомендуется из-за возможного начала эрготизма.

У пациентов, уже получающих терапию статинами (препараты, применяемые для лечения гиперхолестеринемии), азитромицин может вызывать рабдомиолиз, который представляет собой разрыв клеток, из которых состоят скелетные мышцы, с последующим выбросом в кровь веществ, содержащихся в мускулатуре.

Азитромицин может усиливать активность кумариновых пероральных антикоагулянтов (таких как варфарин ), поэтому в случае одновременного приема следует проводить более частые проверки протромбинового времени.

Азитромицин может повышать концентрацию циклоспорина в плазме (иммунодепрессант, используемый для предотвращения отторжения при трансплантации), поэтому, если необходимо одновременное введение двух препаратов, необходимо обратить пристальное внимание и регулярно контролировать концентрацию циклоспорина в крови.

Нелфинавир (противовирусный препарат) может увеличить концентрацию азитромицина в плазме.

Азитромицин может усиливать действие теофиллина (используется при лечении бронхиальной астмы), альфентанила (опиоидный препарат) и астемизола (антигистаминный препарат).

Одновременный прием азитромицина и цизаприда может вызвать сердечно-сосудистые нарушения.

В любом случае необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Азитромицин может вызывать различные побочные эффекты, хотя не все пациенты испытывают их. Поскольку у каждого человека своя чувствительность к препарату, не говорится, что побочные эффекты проявляются с одинаковой интенсивностью у каждого человека.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при терапии азитромицином.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение азитромицином может вызвать расстройства крови и лимфатической системы (то есть системы, используемой для производства клеток крови). Такие нарушения могут вызвать:

Гемолитическая анемия;
Тромбоцитопения (то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови) с последующим увеличением риска кровотечений;
Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке;
Эозинофилия, то есть увеличение концентрации эозинофилов в крови.

суперинфекции

Лечение азитромицином может способствовать развитию инфекций от устойчивых бактерий и грибков, которые обычно являются частью бактериальной флоры человека. Эти суперинфекции включают в себя:

Инфекции Clostridium difficile, которые могут вызывать псевдомембранозный колит;
Оральный (молочница) и вагинальный кандидоз;
Вагинальные инфекции;
Пневмония и респираторные заболевания;
Гастроэнтерит.

Аллергические реакции

Азитромицин может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить в виде ангионевротического отека или анафилактических реакций.

Расстройства нервной системы

Терапия азитромицином может вызвать:

Головная боль;
Сонливость;
головокружение;
парестезии;
Hypoaesthesia;
Потеря вкусовых ощущений;
Психомоторная гиперактивность;
Судороги;
Обморок.

Психические расстройства

Лечение азитромицином может вызвать:

Бессонница;
Нервозность;
агитация;
Беспокойство;
Галлюцинации;
Заблуждения;
Агрессивность.

Расстройства уха и лабиринта

Терапия азитромицином может вызвать нарушения слуха, головокружение и глухоту.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение азитромицином может вызвать различные проблемы с сердечно-сосудистой системой, в том числе:

Горячие вспышки;
Гипотония;
Сердцебиение;
Расширение интервала QT;
Пиковые повороты;
Желудочковая тахикардия;
Аритмии.

Желудочно-кишечные расстройства

Терапия азитромицином может вызвать:

Тошнота и рвота;
Диарея;
Боли в животе;
Запор;
метеоризм;
диспепсия;
дисфагия;
гастрит;
Вздутие живота;
Отрыжка;
Панкреатит.

Кроме того, препарат может вызвать сухость во рту, язву во рту и изменение цвета языка.

Гепатобилиарные расстройства

Азитромицин может вызывать изменения функции печени, печеночную недостаточность, гепатит и холестатическую желтуху.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение азитромицином может способствовать началу:

Кожные высыпания;
крапивница;
Зуд;
дерматиты;
Сухость кожи;
Светочувствительные реакции;
потливости;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз;
Эритема мультиформная.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия азитромицином может вызвать боль в почках и дизурию (затруднение мочеиспускания). Кроме того, препарат может способствовать возникновению острой почечной недостаточности и интерстициального нефрита.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения азитромицином:

астения;
Лихорадка;
Отек;
анорексия;
Изменения в зрении;
Миастения;
артралгия;
миалгия;
Остеоартроз;
Одышка;
Nosebleeds.

передозировка

Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке азитромицина:

Недомогание;
Сильная тошнота;
Рвота;
Диарея;
Временная глухота.

Если вы подозреваете передозировку азитромицина, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу и связаться с ближайшей больницей.

Механизм действия

Азитромицин является макролидом и, как таковой, оказывает антибиотическое действие, препятствуя синтезу бактерий.

Синтез белка в бактериальных клетках происходит благодаря органеллам, называемым рибосомами.

Рибосомы состоят из рибосомальной РНК и белков, связанных друг с другом с образованием двух субъединиц:

Субъединица 30S, состоящая из 21 белка и одной молекулы РНК (16S);
Субъединица 50S, состоящая из 34 белков и двух молекул РНК (23S и 5S).

Эти органеллы связывают и транслируют РНК-мессенджер, которая исходит из ядра клетки, синтезируя белки, для которых она кодирует.

Азитромицин связывается с молекулой рибосомальной РНК 23S, присутствующей в субъединице 50S.

Связывание азитромицин-РНК предотвращает завершение синтеза белка самой РНК, тем самым ингибируя рост бактериальных клеток.

Режим использования - Позология

Азитромицин доступен для перорального применения в форме таблеток и порошка для пероральной суспензии.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Препарат можно принимать либо натощак, либо после еды.

Прием пищи перед введением азитромицина может уменьшить любые желудочно-кишечные побочные эффекты, которые могут возникнуть.

Ниже приведены некоторые указания на обычно используемые дозы азитромицина.

Взрослые

У взрослых доза азитромицина, обычно вводимая, составляет 500 мг препарата в день, за один прием и в течение трех дней подряд.

Для инфекций Chlamydia trachomatis и Haemophilus ducreyi обычная доза лекарства составляет 1 г в день за одно пероральное введение.

дети

Для детей с массой тела, равной или превышающей 45 кг, обычно применяемая доза азитромицина такая же, как и для взрослых, то есть 500 мг препарата в день в течение трех дней подряд.

В любом случае максимальная доза азитромицина, которую можно использовать при любом типе педиатрической терапии, составляет 1500 мг препарата.

престарелые

Даже у пожилых пациентов могут использоваться те же дозы азитромицина, которые используются у взрослых, за исключением случая, когда у таких пациентов есть риск развития сердечной аритмии. В этом случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Беременность и Лактация

Не исключено, что азитромицин способен причинить вред плоду и / или новорожденному. Поэтому применение препарата беременными женщинами должно осуществляться только в случаях крайней необходимости, только под строгим контролем врача и только после тщательной оценки взаимосвязи между ожидаемой пользой для матери и потенциальным риском. для плода или новорожденного.

Поскольку азитромицин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения препарата у кормящих матерей. Если необходимо принимать азитромицин, матери должны прекратить кормление грудью.

Тем не менее, беременные женщины и кормящие матери всегда должны обращаться за медицинской помощью, прежде чем принимать какие-либо лекарства.

Противопоказания

Применение азитромицина противопоказано пациентам с известной повышенной чувствительностью к самому азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам.