АДАЛАТ ® Нифедипин

АДАЛАТ ® - препарат на основе нифедипина

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Блокатор кальциевых каналов - преимущественно сосудистый эффект

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению АДАЛАТ ® Нифедипин

АДАЛАТ ® - препарат, предназначенный для лечения гипертонии и гипертонических кризов, ишемической болезни сердца и стенокардии.

Кроме того, ADALAT ® также может быть использован при сосудистых заболеваниях, таких как наблюдаемые при синдроме Рейно.

Механизм действия АДАЛАТ ® Нифедипин

Нифедипин, активный ингредиент ADALAT ®, принимаемый перорально, очень быстро и почти полностью всасывается в кишечнике, чтобы гарантировать максимальный плазменный пик между 30 и 60 минутами. Хотя абсорбция очень высокая, биодоступность обычно составляет около 50%, учитывая эффект первого прохождения, характеризуемый окислением и последующей инактивацией активного ингредиента. Биологически активная высота воздействует на поверхность клеток гладких мышц, подавляя активность медленных кальциевых каналов. Эти каналы отвечают за массивное поступление кальция во внутриклеточную среду, что необходимо для гарантирования всей серии событий, лежащих в основе сокращения этих клеток.

Действие «миорелаксанта» происходит главным образом на уровне мышечных фиброэлементов коронарных артерий и периферических сосудов сопротивления, в то время как сердечная мышца и, еще меньше, скелетная мышца, которая имеет механизмы сокращения-возбуждения, поддерживаемые ионами кальция уже присутствует в специальных внутриклеточных органелл. Биологическое действие нифедипина приводит к расширению сосудов и снижению периферического сопротивления с последующим снижением артериального давления, работы сердца и потребности в кислороде. Все это оправдывает терапевтические действия, для которых используется АДАЛАТ.

После его действия через 2–3 часа нифедипин выводится в основном через почку.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ОЛМЕСАРТАНСКИЙ МЕДОКСОМИЛЬ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ ЗДОРОВЬЕ

1.NIFEDIPINE: сосудистое действие

Терапевтическая эффективность нифедипина в основном обусловлена его способностью блокировать кальциевые каналы, экспрессирующиеся на поверхности клеток гладких мышц, предотвращая их сокращение. Однако недавние молекулярные исследования дополнительно характеризуют биологическое действие этого активного ингредиента, который, по-видимому, способен ингибировать экспрессию некоторых факторов, необходимых для клеточной дифференцировки клеток гладких мышц, предотвращая тем самым утолщение мышц сосуда.

2. ЭФФЕКТИВНОСТЬ И БЕЗОПАСНОСТЬ НИФЕДИПИНА

Это исследование, проведенное на более чем 7500 пациентах, показывает, как введение нифедипина даже в дозах 60 мг / день может гарантировать уменьшение случаев сердечной недостаточности, даже на 29%, и необходимость коронарной ангиографии без появления клинически значимые побочные эффекты.

3. НИФЕДИПИН И ГИПЕРТЕНЗИВНЫЙ КРИЗИС

Гипертонический криз - очень частое и опасное состояние здоровья внутренних органов, характеризующееся значениями систолического артериального давления выше 180 мм рт. Ст. Или диастолическими значениями выше 120 мм рт. Нифедипин, принимаемый при подъязычном введении, является одним из наиболее часто используемых препаратов в этих случаях, поскольку он гарантирует хороший возврат артериального давления с высокой эффективностью. Несмотря на наличие различных лекарственных препаратов на рынке, ученые со всего мира все еще подвергают сомнению эффективность и безопасность этой клинической практики, которую следует использовать только в случаях реальной необходимости, после рассмотрения потенциальных выгод и связанных с этим затрат.

Способ применения и дозировка

АДАЛАТ ® по 10 мг в капсулах нифедипина: для лечения высокого кровяного давления обычно рекомендуется принимать по 1 капсуле 3 раза в день.

Для лечения ишемической болезни сердца и синдрома Рейно сохраняются те же основные дозы, в то время как в случае гипертонического криза может потребоваться прием жевательной капсулы перед проглатыванием, даже если эта практика все еще несколько обсуждается для возможные побочные эффекты, даже серьезные.

Несмотря на то, что вышеупомянутые дозы предлагаются, терапия ADALAT ® подвержена значительным изменениям в терминах полезной и эффективной дозы, которая должна подбираться врачом в зависимости от индивидуальных потребностей и тяжести заболевания в процессе.

Прием ADALAT ® следует отдавать предпочтение натощак, так как фармакокинетические исследования показали, что прием пищи может увеличить время, необходимое для достижения максимального пика в плазме.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ АДАЛАТ ® Нифедипин, НАЗНАЧЕНИЕ И КОНТРОЛЬ ЕГО СОБСТВЕННОГО ДОКТОРА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения АДАЛАТ ® Нифедипин

Прием ADALAT ® следует проводить с особым вниманием при одновременном приеме антигипертензивных препаратов или у пациентов с выраженной гипотензией, поскольку внезапные и выраженные падения давления могут поставить под угрозу здоровье пациента.

Мониторинг уровня гликемии следует проводить в случае пациентов с диабетом, а в случае гипергликемии, вызванной лекарственными средствами, целесообразно прекратить терапию.

Дозировка ADALAT ® должна быть пересмотрена в случае печеночной недостаточности, учитывая эффект первого прохождения, который вдвое уменьшает биологически эффективную дозу, в то время как приостановка терапии должна проводиться постепенно, чтобы избежать реакции отскока.

Важное снижение давления, адаптационные реакции на терапию на начальном этапе и различная индивидуальная восприимчивость к нифедипину могут сделать использование машин и управление транспортными средствами опасными.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Принимать ADALAT ® во время беременности настоятельно не рекомендуется. Эта рекомендация основана на нескольких исследованиях, показывающих ряд тератогенных, мутагенных, фетотоксических и эмбриотоксических эффектов нифедипина. Изменение нормального эмбрионального и эмбрионального развития, а также прямое действие активного ингредиента также может быть обусловлено нарушением нормального маточного кровотока.

Нифедипин выделяется в небольших количествах также в грудное молоко, при этом воздействие на новорожденного еще не охарактеризовано; Таким образом, желательно не принимать препарат или приостановить грудное вскармливание в случае реальной необходимости.

взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может изменить нормальные фармакокинетические и фармакодинамические свойства ADALAT ®, что приведет к различной биологической эффективности.

Точнее, взаимодействие с:

антигипертензивные препараты различной природы, могли бы сделать гипотензивный эффект более выраженным;
Рифампицин может ускорять метаболизм нифедипина, снижая его эффективность;
Грейпфрутовый сок, с ингибированием ферментов печени, ответственных за метаболизм нифедипина и, как следствие, усиление его действия;
Дигоксин, может вызвать снижение его клиренса и повышение уровня в плазме.

Хотя это и не проверено напрямую, возможно, что все другие ингибиторы и индукторы цитохрома, включая алкоголь, могут изменять нормальные фармакокинетические свойства нифедипина, ставя под угрозу их эффективность и безопасность.

Противопоказания АДАЛАТ ® Нифедипин

АДАЛАТ ® противопоказан при повышенной чувствительности к одному из его компонентов, при сердечно-сосудистом шоке и выраженном стенозе аорты. Формула немедленного высвобождения также противопоказана в случаях стенокардии или недавнего инфаркта миокарда.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Различные клинические испытания показывают хорошую переносимость препарата с клинически незначительными и временными побочными реакциями. Одним из наиболее часто встречающихся симптомов является головокружение, мышечные спазмы, миалгия, кашель и желудочно-кишечные симптомы.

Однако необходимо помнить, что, хотя и очень редко, некоторые побочные реакции - клинически более важные - могут проводиться у определенных категорий пациентов или в случае лекарственного взаимодействия, а также определять гиперкалимию, почечную недостаточность, нарушение функции печени и тромбоцитопению.

Препарат, по-видимому, хорошо переносится, и случаи повышенной чувствительности редки, которые встречаются главным образом при желудочно-кишечных и кожных симптомах.