Что такое рапамунэ?
Рапамунэ - это лекарство, содержащее активное вещество сиролимус, выпускаемое в виде перорального раствора (1 мг / мл) и в виде треугольных таблеток (белый: 1 мг; желтый: 2 мг).
Для чего используется Rapamune?
Rapamune используется в профилактике отторжения почечного трансплантата у взрослых пациентов с риском низкого или умеренного отторжения. Использование Rapamune рекомендуется в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами (другими антиотходными препаратами) в течение 2-3 месяцев. По истечении этого времени Rapamune можно использовать в поддерживающей терапии в сочетании с кортикостероидами, но только в том случае, если лечение циклоспорином можно прекратить.
Лекарство можно получить только по рецепту.
Как используется Rapamune?
Лечение Rapamune должно быть начато и затем управляться специалистом по пересадке.
Рапамун назначается в виде начальной дозы 6 мг как можно скорее после трансплантации, затем 2 мг один раз в день в течение 2-3 месяцев. Уровни сиролимуса должны контролироваться в крови пациента путем корректировки дозы для получения адекватных уровней (от 4 до 12 нг / мл). Рапамун следует принимать через четыре часа после каждой дозы циклоспорина. Rapamune потребление должно быть регулярным, с или без пищи.
После этого периода Rapamune может использоваться в качестве «поддерживающей терапии» у пациентов, которые могут прекратить циклоспорин. В этих случаях дозу циклоспорина следует постепенно устранять в течение 4-8 недель, в то время как дозу рапамунэ увеличивают до достижения уровня сиролимуса в крови примерно 12-20 нг / мл. В среднем доза Рапамунэ увеличилась в четыре раза.
Имеющаяся информация о безопасности и эффективности Rapamune у пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно, чтобы иметь возможность рекомендовать препарат в этой возрастной группе.
Как работает Rapamune?
Активный ингредиент, содержащийся в рапамуне, представляет собой сиролимус, иммунодепрессант, который действует путем ингибирования определенного белка, называемого «специфической мишенью рапамицина для млекопитающих» (mTOR). Попав в организм, сиролимус связывается с белком, обнаруженным в клетках, и производит «комплекс», который блокирует mTOR. Учитывая, что mTOR участвует в умножении
из активированных Т-лимфоцитов (белых кровяных клеток, ответственных за атаку на пересаженный орган), Rapamune уменьшает количество этих глобул, следовательно, риск отторжения.
Какие исследования были проведены на Rapamune?
Rapamune был предметом двух основных исследований с участием в общей сложности 1 295 пациентов с трансплантацией почки, с риском отторжения от низкого до умеренного. Первое исследование (719 пациентов) сравнивало дозу Рапамуна в пероральном растворе с азатиоприном (другим препаратом против отторжения), в то время как второе исследование (576 пациентов) сравнивало дозу Рапамуне в пероральном растворе с плацебо (фиктивная терапия) ). Лекарства использовались в дополнение к циклоспорину и кортикостероидам. Эффективность измеряли, наблюдая за количеством неудачных методов лечения (из-за отторжения или потери новой почки или смерти) через шесть месяцев.
В двух исследованиях Rapamune рассматривался в качестве поддерживающей терапии на срок до пяти лет из общего числа 765 пациентов, которые ответили на первоначальное лечение в течение 2-3 месяцев и которые смогли прекратить прием циклоспорина.
Другое исследование сравнивало эффективность перорального раствора и таблеток.
Какую пользу показал Rapamune во время учебы?
Рапамун был более эффективен, чем плацебо, и так же эффективен, как азатиоприн в сочетании с циклоспорином и кортикостероидами. В первом исследовании 19% пациентов, для которых была добавлена одобренная доза Рапамуна, не смогли пройти лечение через шесть месяцев (53 из 284), по сравнению с 32% тех пациентов, для которых был добавлен азатиоприн ( 52 из 161). Во втором исследовании частота неудач была ниже среди пациентов, которым добавляли Rapamune (30%; 68 из 277) по сравнению с пациентами, которым добавляли плацебо (48%, 62 из 130).
Использование исследований в качестве поддерживающей терапии показало, что длительное лечение с помощью Рапамуне эффективно способствует выживанию новой почки с улучшением ее функции и артериального давления после прекращения циклоспорина.
Другое исследование показало, что пероральный раствор и таблетки одинаково эффективны в предотвращении отторжения.
Какой риск связан с Rapamune?
Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с рапамунэ (наблюдаемыми более чем у 1 пациента из 10), являются инфекция мочевых путей (органы, через которые протекает моча), тромбоцитопения (низкое количество тромбоцитов), анемия (низкое количество эритроцитов), гипокалиемия (низкий уровень калия в крови), гипофосфатемия (низкий уровень фосфатов в крови), гиперхолестеринемия (высокий уровень холестерина в крови), гипергликемия (высокий уровень сахара в крови), гипертриглицеридемия (высокий уровень триглицеридов в крови, тип жира), головная боль, лимфоцеле (накопление жидкости вокруг почки), гипертония (высокое кровяное давление), боль в животе, диарея, запор, тошнота, прыщи (прыщи), артралгия (боль в суставах), периферические отеки ( отек, обычно в ногах), гипертермия (лихорадка), боль, увеличение лактатдегидрогеназы в крови (индекс разрушения тканей) и повышение уровня креатинина в крови (маркер проблемы с почками). Снижая активность иммунной системы, Rapamune может также увеличить риск развития рака, особенно лимфом и рака кожи. Полный список всех побочных эффектов, о которых сообщалось в Rapamune, см. В буклете.
Rapamune не следует использовать у пациентов, которые могут быть гиперчувствительными (аллергическими) к сиролимусу или любому другому компоненту.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Rapamune одновременно с другими лекарственными средствами. Для получения дополнительной информации см. Буклет на упаковке.
Почему Rapamune был одобрен?
Комитет по лекарственным средствам для человека (CHMP) решил, что преимущества, связанные с Rapamune, перевешивают риски предотвращения отторжения органов у взрослых пациентов, перенесших трансплантацию почки с низким и умеренным иммунологическим риском, и поэтому рекомендовал предоставление разрешения на маркетинг для Rapamune.
Больше информации о Rapamune:
14 марта 2001 г. Европейская комиссия выдала Wyeth Europa Ltd. разрешение на продажу Rapamune, действующее на всей территории Европейского Союза. Маркетинговое разрешение было продлено 14 марта 2006 года.
Для полной версии оценки Rapamune (EPAR), нажмите здесь.
Последнее обновление этого резюме: 11-2008.
