всеобщность
Циклоспорин является активным ингредиентом, обладающим иммунодепрессивным и противовоспалительным действием.
По этой причине его применение показано во всех тех ситуациях, когда необходимо уменьшить иммунный ответ пациента и вызванное им воспаление.
Этот активный ингредиент, также известный как циклоспорин А, представляет собой циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Доступные в настоящее время лекарства на основе циклоспорина выпускаются в форме мягких капсул для перорального применения, концентрат для раствора для инфузий и глазных капель . В зависимости от используемого лекарственного средства выдача может осуществляться при предъявлении неповторяющегося медицинского рецепта или ограниченного рецепта (лекарства, которые можно продавать населению только по рецепту из больниц или специалистов).
Примеры фирменных лекарственных средств, содержащих циклоспорин
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun @
- Сандиммун Неорал®
Терапевтические показания
Когда показано использование циклоспорина?
Циклоспорин, вводимый перорально, показан в следующих случаях:
- После пересадки органа, костного мозга или после пересадки стволовых клеток для предотвращения отторжения (у взрослых и детей);
- Лечение аутоиммунных заболеваний, таких как:
- Атопический дерматит, экзема или псориаз (только для взрослых);
- Эндогенный увеит (только для взрослых);
- Нефротический синдром (у взрослых и детей);
- Тяжелый ревматоидный артрит (только для взрослых).
Циклоспорин, вводимый путем внутривенной инфузии, также показан для предотвращения явлений отторжения после различных типов трансплантаций.
Циклоспорин в форме глазных капель, с другой стороны, показан при лечении тяжелого кератита и при синдроме сухого глаза, который не улучшается с помощью обычных методов лечения.
Знаете ли вы, что ...
Циклоспорин также входит в состав различных ветеринарных препаратов, используемых для:
- Лечение хронических проявлений атопического дерматита у собак;
- Симптоматическое лечение хронического аллергического дерматита у кошек;
- Лечение сухого идиопатического кератоконъюнктивита и хронического поверхностного кератита.
Предупреждения
Предупреждения и меры предосторожности при использовании циклоспорина
Перед началом и во время лечения циклоспорином перорально или парентерально, вы должны сообщить своему врачу, если вы находитесь в одном или нескольких из следующих условий:
- Вы страдаете от каких-либо инфекций или у вас есть симптомы, которые могут указывать на инфекцию, еще не диагностированную (например, лихорадка, боль в горле, кашель и т. Д.);
- Вы страдаете от заболеваний почек и / или печени;
- Это проявляется или страдает от гипертонии;
- Вы страдаете от гипомагниемии или гиперкалиемии;
- Один страдает от подагры;
- Вы страдаете от какой-либо формы рака;
- Вы страдаете от эпилепсии;
- Прививки должны быть проведены;
- Вы беременны или кормите грудью.
Однако перед началом терапии циклоспориновыми глазными каплями необходимо сообщить врачу, если:
- Он страдал от глазных инфекций, вызванных вирусом герпеса;
- Вас лечат лекарствами для лечения глаукомы;
- Вы принимаете кортикостероидные препараты.
Однако в качестве меры предосторожности перед приемом лекарств на основе циклоспорина всегда желательно сообщить врачу о состоянии вашего здоровья, сообщив ему о возможном наличии какого-либо расстройства или заболевания, даже если они отсутствуют в вышеуказанном сообщенные маркированные списки.
Пожалуйста, обратите внимание
Из-за подавляющего действия на иммунную систему прием циклоспорина увеличивает риск развития рака, особенно кожи и лимфоидной системы. По этой причине рекомендуется максимально ограничить воздействие ультрафиолетовых лучей, стараясь использовать соответствующие защитные фильтры (солнцезащитные средства с высокой степенью защиты) и носить соответствующую защитную одежду .
Наконец, следует напомнить, что использование циклоспорина как перорально, так и парентерально, а также через глаз, может привести к появлению побочных эффектов, которые могут изменить способность управлять транспортными средствами и / или использовать механизмы ; следовательно, этих действий следует избегать во время лечения данным активным ингредиентом.
Фармакологические взаимодействия
Взаимодействие между циклоспорином и другими наркотиками
Из-за фармакологических взаимодействий, которые могут возникнуть, перед началом лечения циклоспорином перорально или парентерально, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали такие препараты, как:
- Препараты, способные повышать уровень калия в крови (например, калийсберегающие диуретики, препараты, содержащие калий и т. Д.);
- Метотрексат;
- дигоксин;
- Нифедипин;
- Препараты, которые могут вызвать нефротоксичность;
- Препараты, которые могут повысить уровень циклоспорина в крови, такие как:
- Антибиотики и противогрибковые препараты;
- антигипертензивный;
- Оральные контрацептивы;
- Метоклопрамид;
- Лекарственные средства для лечения подагры;
- Препараты для лечения ВИЧ;
- Противораковые препараты;
- И т.д.
- Препараты, которые могут снизить уровень циклоспорина в крови, такие как:
- Противосудорожные препараты и барбитураты;
- Препараты для лечения туберкулеза;
- Бозентан (активный ингредиент, используемый при лечении легочной гипертонии);
- Продукты на основе зверобоя (или зверобоя, растения с известными антидепрессантными свойствами);
- И т.д.
Пожалуйста, обратите внимание
Во время пероральной и парентеральной терапии циклоспорином необходимо избегать приема грейпфрута, его производных или содержащих его продуктов, поскольку они могут мешать терапевтической активности активного ингредиента.
Вместо этого, прежде чем принимать циклоспорин в форме глазных капель, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете другие глазные капли на основе кортикостероидов .
В любом случае, перед началом терапии циклоспорином - перорально или местно - необходимо сообщить врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства или продукты любого рода, включая лекарства без рецепта врача (SOP), безрецептурные лекарства (OTC), растительные и фитотерапевтические препараты и гомеопатические препараты.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, вызванные приемом циклоспорина
Циклоспорин может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты проявляют их или проявляют их одинаково. Фактически, каждый человек субъективно реагирует на введение - перорального, парентерального или окулярного - циклоспорина, показывая побочные эффекты, которые различаются по типу и / или интенсивности или не проявляются вовсе.
Циклоспорин перорально и парентерально
Ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, вызванных введением перорального и парентерального циклоспорина.
Заболевания крови
Лечение циклоспорином может вызвать:
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- Анемия;
- Микроангиопатическая гемолитическая анемия;
- Тромбоцитопеническая тромботическая пурпура.
Расстройства нервной системы
Терапия циклоспорином может привести к:
- Головная боль;
- Толчки;
- парестезии;
- Судороги;
- энцефалопатии;
- Бессонница;
- Путаница;
- атаксия;
- парез;
- Нарушения зрения;
- кома;
- Моторная полинейропатия.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Потребление циклоспорина может вызвать:
- Угри;
- Гипертрихоз и гирсутизм;
- Кожные высыпания.
Желудочно-кишечные расстройства
Лечение циклоспорином может способствовать появлению:
- Тошнота и рвота;
- Боль в животе;
- Диарея;
- Язвенная болезнь желудка;
- Панкреатит.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии циклоспорином, состоят из:
- Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
- Реакции на месте введения в случае внутривенного вливания;
- Лихорадка и усталость;
- Горячие вспышки;
- Гипертония;
- Дисфункция печени и / или почек;
- Гепатотоксичность и / или нефротоксичность;
- Гиперлипидемия;
- гипергликемия;
- гиперкалиемия;
- гипомагниемия;
- анорексия;
- Нарушения менструального цикла;
- Гинекомастия;
- Мышечные боли и / или спазмы;
- Мышечная слабость;
- Прибавка в весе.
Циклоспорин для Виа Окуларе
Среди наиболее распространенных побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме глазных капель на основе циклоспорина, мы напоминаем:
- Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
- Боли на сайте администрации;
- раздражение;
- Усиление слезотечения;
- Затуманенное зрение;
- Глазная гиперемия;
- Эритема и отек века;
- Бактериальный кератит;
- Опоясывающий лишай глазной.
передозировка
Если вы принимаете чрезмерные дозы циклоспорина, вы должны немедленно сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, позаботившись о том, чтобы принести упаковку лекарства, взятого с собой. Антидоты не известны, и лечение симптоматическое и поддерживающее . Тем не менее, быстрая индукция рвоты и промывание желудка могут оказаться полезными.
Механизм действия
Как работает циклоспорин?
Циклоспорин представляет собой циклический полипептид с иммуномодулирующими, иммунодепрессивными и даже противовоспалительными свойствами .
Механизмы действия, с помощью которых циклоспорин способен осуществлять вышеупомянутые действия, следующие:
- Ингибирование клеточно-опосредованных иммунных реакций, которые включают:
- Продукция антител зависит от Т-лимфоцитов;
- Реакция трансплантации хозяину (РТПХ);
- Аллогенный трансплантат иммунитета.
- Блокада покоящихся лимфоцитов в фазе G0 или G1 клеточного цикла.
- Ингибирование высвобождения интерлейкина-2 и выделения лимфокинов активированными Т-клетками.
Использование и дозировка
Как принимать циклоспорин
Циклоспорин доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для перорального введения (мягкие капсулы), парентерального введения (концентрат для раствора для внутривенного вливания) и глазного введения (глазные капли).
Мягкие капсулы следует проглатывать целиком с помощью небольшого количества воды; концентрат для приготовления раствора для инфузии должен быть предварительно разбавлен и затем введен медленным внутривенным вливанием специализированным персоналом ; глазные капли, конечно, нужно закапывать прямо в пораженный глаз .
Дозировка циклоспорина (доза и продолжительность лечения) должна устанавливаться врачом индивидуально для каждого пациента. Однако ниже приведены некоторые из дозировок, обычно используемых в терапии.
Оральный циклоспорин
Когда циклоспорин вводят перорально, принимаемая доза варьируется в зависимости от того, почему необходимо использовать активный ингредиент:
- Предотвращение отторжения в случае трансплантации органов, стволовых клеток или костного мозга: суточная доза от 2 до 15 мг циклоспорина на килограмм веса тела.
- Нефротический синдром :
- Взрослые : суточная доза от 2, 5 мг до 5 мг циклоспорина на килограмм веса тела;
- Дети : суточная доза от 2, 5 мг до 6 мг циклоспорина на килограмм массы тела.
- Эндогенный увеит : суточная доза от 5 до 7 мг циклоспорина на килограмм веса тела.
- Псориаз и атопический дерматит : суточная доза от 2, 5 мг до 5 мг циклоспорина на килограмм массы тела.
- Тяжелый ревматоидный артрит : суточная доза от 3 до 5 мг циклоспорина на килограмм веса тела.
Суточные дозы перорального циклоспорина следует разделить на две дозы . Кроме того, набор должен проходить в одно и то же время каждый день .
Внутривенный циклоспорин
Количество циклоспорина, обычно используемого внутривенно, составляет от 3 до 5 мг на килограмм веса тела, для введения в виде двух разделенных доз .
Циклоспорин через глаз
Что касается циклоспорина в форме глазных капель, обычно рекомендуемая доза составляет одну каплю на каждый пораженный глаз один раз в день вечером перед сном для ночного отдыха.
Пожалуйста, обратите внимание
Если вы носите контактные линзы, они должны быть удалены до закапывания циклоспорина глазных капель. Затем линзы можно носить снова на следующее утро.
Беременность и Лактация
Можно ли принимать циклоспорин во время беременности и кормления грудью?
Использование циклоспорина - вводимого любым путем - обычно не рекомендуется во время беременности (эксперименты in vivo, но не подтвержденные на людях, показали повышенный риск пороков развития у плода), как во время кормления грудью. грудь (активный ингредиент выделяется с грудным молоком).
Поэтому, если возникает необходимость в проведении лечения на основе циклоспорина, беременные женщины и кормящие матери должны обязательно сообщить врачу об их статусе.
Противопоказания
Когда циклоспорин не следует использовать
Применение циклоспорина любым путем введения противопоказано в случае известной гиперчувствительности к самому циклоспорину и / или к одному или нескольким эксципиентам, содержащимся в лекарственном препарате, который будет использоваться.
Применение циклоспорина как перорально, так и парентерально (внутривенное вливание) также противопоказано в следующих случаях:
- Если вы уже принимаете лекарства с:
- Дабигатран (активный ингредиент с антикоагулянтной активностью, относящийся к группе прямых ингибиторов тромбина);
- Бозентан (активный ингредиент, используемый при лечении легочной гипертонии);
- Алискирен (действующее вещество, обладающее гипотензивным действием, относится к группе прямых ингибиторов ренина).
- Если вы принимаете продукты на основе зверобоя (или зверобоя, растения с известными антидепрессивными свойствами).
Наконец, использование циклоспорина в форме глазных капель противопоказано при наличии глазных инфекций .
Пожалуйста, обратите внимание
Для получения более подробной информации о показаниях, предупреждениях и мерах предосторожности, взаимодействиях, побочных эффектах, применении во время беременности и в период лактации и противопоказаниях к применению циклоспорина рекомендуется проконсультироваться с врачом и внимательно прочитать вкладыш в упаковку лекарственного средства от это предписано и вам придется использовать.
