ЛИОФИЛИЗАЦИЯ: состоит в удалении воды из препарата путем сублимации; препарат замораживается в лиофилизаторах, которые, в частности, в условиях давления и температуры (с учетом диаграммы состояния воды), вызывают его сублимацию (прямой переход из твердого состояния в газообразное состояние, без прохождения через состояние жидкость). Это метод, который гарантирует удаление воды из лекарственного препарата, чтобы очень быстро достичь процента, даже ниже 5%.
Сублимационная сушка применяется к особенно богатым источникам воды, которые по этой причине рискуют быстро перейти к процессам деградации после сбора урожая. Этот метод применяется именно для того, чтобы избежать таких изменений и обеспечить хорошую сохранность препарата; это очень дорогой метод, но также довольно распространенный.
Современные процессы лиофилизации и сушки (небольшая закрытая комната и динамическая сушилка) гарантируют наилучшую сохранность препарата с течением времени. Небольшая закрытая комната - лучший компромисс для получения временного блока гидролитических ферментов и предотвращения непроизводительного размножения бактерий, плесени и грибков; кроме того, температура способствует дезинфекции самого препарата.
В дополнение к тем, что мы видели до сих пор, существуют и другие методы, позволяющие увеличить продолжительность приема лекарственного средства; наиболее используемыми являются СТАБИЛИЗАЦИЯ и СОХРАНЕНИЕ (добавление консервантов). Оба определяют ингибирование ферментативной активности без ограничений во времени, потому что они изменяют структуры и функции ферментов, вызывая их денатурирование.
Процесс стабилизации денатурирует ферменты необратимым образом, поэтому препарат подвергается изменениям только в случае воздействия внешних агентов, в то время как он не может подвергаться изменениям от эндогенной активности. На самом деле стабилизация - это радикальный процесс, который происходит благодаря использованию автоклава и соответствующих растворителей; наиболее подходящим лекарственным средством, подлежащим стабилизации, является то, что он очень легко и быстро подвергается разложению под действием эндогенной ферментативной активности. Поэтому процесс стабилизации должен осуществляться сразу после сбора источника.
Автоклав представляет собой «скороварку», где температура и давление (стабильные при определенных значениях) играют фундаментальную роль в процессе стабилизации; используемый растворитель может быть спиртом или ацетоном. Свежий препарат помещается в корзину, наполненную растворителем, внутри автоклава. Затем температуру и давление доводят до постоянных уровней: 120 ° C для температуры, в то время как давление увеличивается с интервалом от 0, 5 единиц до двух-трех раз выше атмосферных значений. Когда давление достигло 0, 5 единиц выше атмосферного давления, а температура 105-110 ° C, лекарство находится в условиях, подходящих для фактической стабилизации, которая продолжается в течение времени, варьирующегося от 5 до 15 минут., Правильное выполнение процесса стабилизации требует, чтобы рабочие условия максимально ограничивали утечку вакуолярного сока из лекарственного средства; это правильно выполняется, когда прохождение этого сока в растворе практически не имеет значения.
Процесс стабилизации в автоклаве приводит к полной и полной денатурации белков и ферментов (благодаря достигнутым высоким температурам и давлениям). Таким образом, эти белковые молекулы постоянно теряют свои функциональные характеристики; Вот почему стабилизация является необратимым процессом. Стабилизированный препарат будет изменен только в случае воздействия неблагоприятных экзогенных факторов.
Препарат после стабилизации не готов к применению, потому что он все еще погружен в растворитель; эта жидкость будет удалена путем помещения ее в печь (80 ° C). После определенного периода при этих температурах препарат высыхает, поскольку вместе с растворителем вода также удаляется. В конечном итоге, лекарство превращается в порошок, поэтому оно готово к употреблению в медицине: стабилизированное и порошкообразное.
Если в автоклаве внутри растворителя количество активных веществ незначительно, то стабилизация прошла правильно. Если, с другой стороны, это количество заметно, процесс не произошел правильно; в этом случае существуют конкретные процедуры для извлечения диспергированного в нем лекарственного средства (растворитель удаляют выпариванием и полученные таким образом активные вещества вводят в высушенное и порошкообразное лекарственное средство).
Помнить: стабилизация - это процесс, принятый для улучшения консервации тех лекарств, которые подвергаются быстрой послеуборочной эндогенной деградации; однако стабильность активных принципов всегда должна учитываться. Например, если лекарственное средство обладает высокой способностью к разложению и активные вещества термолабильны, очевидно, что его невозможно стабилизировать, поскольку достигнутые температуры слишком высоки, чтобы поддерживать его качество.
