ЛЕСКОЛ ® Флувастатин

ЛЕСКОЛ ® - препарат на основе флувастатина (мононатриевая соль)

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Гиполипидемия - ингибитор HMG-CoA редуктазы

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ЛЕСКОЛ ® Флувастатин

LESCOL ® используется в качестве фармакологического средства для лечения первичной гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемии, для снижения уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП, триглицеридов и аполипопротеина B. Этот тип вмешательства особенно показан пациентам с высоким сердечно-сосудистым риском и не реагирует на диетотерапию или другие нефармакологические меры.

Механизм действия LESCOL ® Флувастатин

Флувастатин, принимаемый перорально, почти полностью абсорбируется на уровне желудочно-кишечного тракта, но достигает полезных концентраций в плазме, равных 24% от общей принятой дозы.

Связанный с белками плазмы, активный ингредиент Lescol ® попадает в печень, где он оказывает свое основное действие. На уровне гепатоцитов фактически флувастатин способен связывать и ингибировать фермент HMG-CoA-редуктазу, необходимый для синтеза мевалоновой кислоты, предшественника холестерина. Снижение синтеза печеночного холестерина вызывает чрезмерную экспрессию рецепторов ЛПНП, гарантируя, таким образом, двойное действие по снижению уровня холестерина, оказываемое, с одной стороны, уменьшенным синтезом этого стерола, а с другой - повышенным потреблением в печени.

После биологического действия (период полураспада около 2, 5 часов) флувастатин метаболизируется различными изоформами печеночных цитохромов в неактивных метаболитах, и более 90% выводится через фекалии, а остальное - через мочу.

Терапевтическое значение LESCOL ® обусловлено хорошо продемонстрированной ассоциацией между повышенными уровнями холестерина ЛПНП и триглицеридов в крови и сердечно-сосудистыми событиями различной природы, даже серьезными, и профилактическим эффектом, который снижение вышеупомянутых значений оказывает на Заболеваемость многочисленными сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ФЛУВАСТАТИНА

Эффективность флувастатина была задокументирована в литературе более 25 лет. Это исследование представляет собой важный этап в оценке эффективности флувастатина при лечении первичной гиперхолестеринемии и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у пациентов со значениями холестерина ЛПНП выше 190 мг / дл. Лечение флувастатином в дозе 40 мг / день в течение не менее 12 недель обеспечило снижение уровня холестерина ЛПНП выше 25%.

2. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ФЛУВАСТАТИНА У ПАЦИЕНТОВ ГИПЕРТИЗЫ

Известно, что артериальная гипертензия связана с повышенным сердечно-сосудистым риском, даже в отсутствие высоких уровней холестерина ЛПНП. Данное исследование показывает, как введение флувастатина может гарантировать значительное снижение систолического давления, массы левого желудочка, резистентности к инсулину и сердечно-сосудистого риска даже у пациентов без гиперхолестеринемии. Эти данные подтверждают плейотропную эффективность LESCOL ® других препаратов на основе флувастатина.

3. Флювастатин в защите от атеросклероза

Метаболические эффекты статинов, в частности флувастатина, в настоящее время известны, в то время как его плейотропные функции не совсем ясны. Эта клеточная модель исследования, на самом деле, показывает, как флувастатин может способствовать сохранению целостности клеток гладких мышц в кровеносных сосудах, защищая их от окислительного стресса благодаря генезису факторов, участвующих в антиоксидантной реакции.

Способ применения и дозировка

LESCOL ® 20/40 мг капсулы флувастатина или LESCOL ® пролонгированного высвобождения таблетки флувстатина 80 мг: как уже упоминалось выше, применение этого препарата для лечения первичной гиперхолестеринемии следует рассматривать только после выполнения гиполипидной диеты не менее 3 месяцев, что сопровождается улучшением образа жизни.

Правильная дозировка LESCOL ® должна быть сформулирована врачом после тщательной оценки клинической картины пациента и целей, которые должны быть достигнуты, обеспечивая в случае снижения эффективности лечения увеличение дозы до 80 мг, но не раньше через четыре недели после начала терапии. Таким же образом, как только достигнут терапевтический стандарт, может быть обеспечена дополнительная корректировка дозировки.

Прием LESCOL ® в таблетках с пролонгированным высвобождением гарантирует снижение скорости абсорбции флувастатина примерно на 60%, увеличивая его устойчивость в кровотоке примерно на 4 часа.

В обоих случаях препарат следует принимать в разовой дозе, запивая стаканом воды, даже вечером перед сном.

Предупреждения LESCOL ® Флувастатин

Перед началом лечения препаратом ЛЕСКОЛ ® особенно рекомендуется пройти гиполипидную диету и контролируемую физическую активность в течение не менее 12 недель. Эти меры предосторожности следует также соблюдать на протяжении всего фармакологического вмешательства.

Учитывая метаболизм флувастатина в печени, этот активный ингредиент следует назначать с особой осторожностью всем пациентам, страдающим заболеваниями печени или имеющими в анамнезе заболевания печени, с постоянным мониторингом параметров функции печени (трансаминаз) и, возможно, прекращением терапии, когда они достигают значений 3 раз выше, чем нормальный диапазон.

Перед лечением препаратом LESCOL ® у пациентов, страдающих изменениями гормонального баланса или имеющими историю миопатий или заболеваний скелетных мышц, необходимо контролировать уровень креатинкиназы в плазме и контролировать их на протяжении всего лечения, учитывая частоту миопатий. и рабдомиолиз у пациентов, получавших статины. По той же причине даже у субъектов, не предрасположенных к этим патологиям, было бы целесообразно исследовать наличие мышечных болей или хронической усталости в течение всего периода лечения флувастатином.

Отсутствие исследований, касающихся использования этого активного ингредиента у лиц в возрасте до 18 лет или у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, не позволяет распространить терапевтические показания на эти группы.

Хотя головокружение описывается как один из побочных эффектов, флувастатин не должен нарушать нормальные навыки вождения или использования техники.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Прием LESCOL ® во время беременности настоятельно не рекомендуется, учитывая важность холестерина в правильном развитии эмбриона и плода.

Отсутствие в литературе исследований, показывающих влияние статинов на здоровье новорожденных, позволяет приостановить грудное вскармливание во время медикаментозной терапии LESCOL ®

взаимодействия

Учитывая печеночный метаболизм флувастатина, опосредованный многочисленными ферментативными изоформами цитохромных ферментов, одновременный прием других лекарств затрудняет значительное влияние на фармакокинетические свойства этого активного ингредиента. Демонстрируется отсутствие клинически значимых изменений в крови флувастатина после введения ингибиторов цитохрома 3А4, таких как эритромицин или итраконазол.

Напротив, одновременное введение рифампицина здоровым добровольцам привело к снижению биодоступности флувастатина на 50%, что требует корректировки дозы.

Другие клинически не относящиеся к делу изменения, для которых обычно не требуется коррекция терапии, наблюдались после введения антацидов и антикоагулянтов, таких как варфарин. В последнем случае необходимо контролировать протромбиновое время, чтобы избежать эпизодов кровотечения, которые наблюдались редко.

Противопоказания ЛЕСКОЛ ® Флувастатин

ЛЕСКОЛ ® противопоказан при беременности и кормлении грудью, при повышенной чувствительности к одному из его компонентов и при значительных изменениях функции печени.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные реакции, описанные после введения препарата ЛЕСКОЛ ®, в большинстве случаев были клинически незначимыми и преходящими. Наиболее часто наблюдаемыми эффектами были боль в животе, диспепсия, головная боль, бессонница и головокружение.

Реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические (сыпь и эритема) или отечные, а также вредное воздействие на мышечную ткань (миалгия, миопатия, рабдомиолиз) и печень были значительно реже.

В любом случае, все вышеперечисленные побочные эффекты были быстро разрешены с приостановкой терапии.