какие
Фамотидин является конкурентным, селективным и обратимым антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов; этот препарат уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке, фактически препятствуя доступу гистамина к его сайту связывания в Н 2 -рецепторах, распределенных в желудочно-кишечном тракте; следовательно, производство соляной кислоты, опосредованной гистамином, теряется. В частности, фамотидин ингибирует секрецию как базальной, так и соляной кислоты.
Для чего вы используете
Фамотидин показан при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, язвенной болезни желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, синдрома Золлингера-Эллисона и язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных препаратов.
Фамотидин продается под различными зарегистрированными специальными названиями, такими как Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® и Gastridin®, в то время как наиболее часто используемое название для дженерика - это название самой молекулы: Famotidine.
история
Фамотидин был разработан Yamanouchi Pharmaceutical Co. и был запатентован Merck & Co. Merck & Co., затем решил продавать препарат в сотрудничестве с Johnson & Johnson; первый препарат на основе фамотидина был выпущен на рынок в 1981 году под названием Pepcid.
Спустя почти двадцать лет, в 1999 году, на рынке была представлена новая фармацевтическая форма фамотидина в форме растворимых в воде или растворимых таблеток под названием Pepcid RPD. Маркетинг непатентованных препаратов фамотидина стал возможен в 2001 году, и среди первых фармацевтических компаний, которые начали производить эти препараты, можно упомянуть Schwarz (его продукт назывался Fluxid) или Gedeon Richter Ltd. (который использовал название Quamatel).
В Соединенных Штатах Америки обнаружен продукт, который содержит как фамотидин, так и антацид, таким образом комбинируя эффекты обоих активных ингредиентов для лучшего фармакологического профиля; этот продукт называется Pepcid Complete и продается как жевательные таблетки; этот же продукт продается в Великобритании под названием Pepcidtwo.
черты
Фамотидин по своей структуре имеет тиазольное кольцо, замещенное в положении 2 гуанидином, тогда как у предшественника антагонистов Н2 - циметидина - имидазольное кольцо, замененное в положении 2 простым метилом. Это основное различие между этими двумя структурами, по-видимому, дает фамотидину фармакологическую активность в 30 раз выше, чем у циметидина.
Только что описанное не единственное преимущество фамотидина; на самом деле, его улучшенная химическая структура не влияет на ферментную систему цитохрома P450, поэтому, в отличие от циметидина, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми цитохромом P450.
Дефект молекулы связан с ее низкой биодоступностью (около 50% по сравнению с молекулами того же класса); это также слабо растворяется в кислоте рН желудка. По этой причине исследователи разработали новые системы доставки лекарств, такие как таблетки с отсроченным или непрерывным высвобождением, которые значительно улучшают биодоступность лекарств на основе фамотидина.
Как его использовать
Дозология и способ применения
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
При лечении язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 40 мг фамотидина в день, которую следует принимать за один прием вечером перед сном. Продолжительность лечения может варьироваться от четырех до восьми недель; лечение может быть прекращено преждевременно только в том случае, если наблюдается полное заживление язвы, подтвержденное эндоскопическим исследованием. Ссылаясь на клинические данные, можно сказать, что большинство пациентов, страдающих язвой двенадцатиперстной кишки и получавших фамотидин, выздоравливают через 4 недели; Гораздо ниже случаи, когда необходимо продолжать лечение еще 4 недели до полного выздоровления. Во избежание рецидива язвы двенадцатиперстной кишки рекомендуется продолжить поддерживающую терапию, принимая 20 мг / день фамотидина за один прием вечером перед сном. Максимальная рекомендуемая продолжительность поддерживающей терапии составляет 6 месяцев, и очень важно, чтобы она назначалась и контролировалась специализированным врачом в течение всего периода лечения.
Желудочное лечение язвы
В терапии заживления язвенной болезни желудка рекомендуемая доза фамотидина составляет 40 мг / сут., Которую следует принимать однократно, вечером перед сном. Исходя из многих клинических опытов, продолжительность лечения, необходимого для лечения, варьируется от 6 до 8 недель; еще раз, это лечение может быть прервано, только если при гастроскопии наблюдается полная регрессия язвы.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона немного сложнее. Во-первых, у пациентов, у которых синдром Золлингера-Эллисона ранее не лечился антисекреторной медикаментозной терапией, рекомендуется начинать лечение с 20 мг фамотидина, который назначается каждые 6 часов. Затем, основываясь на индивидуальном ответе пациента и на основе кислотной секреции, мы продолжаем регулировать дозу, используемую для непрерывного лечения, до тех пор, пока не будет получен удовлетворительный ответ с точки зрения снижения кислотной секреции в желудке.
Во время лечения синдрома Золлингера-Эллисона фамотидином он принимал дозы 640 мг / день в течение длительного периода до 1 года, не регистрируя появления значительных побочных эффектов. Однако, если не происходит удовлетворительного снижения секреции соляной кислоты в желудке при дозах фамотидина до 800 мг / день, рекомендуется оценить альтернативные способы лечения другими антагонистами Н2 или ингибиторами протонного насоса; это связано с тем, что на сегодняшний день нет клинического опыта лечения дозами выше 800 мг / сут.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуемая доза фамотидина составляет 40 мг / день, разделенная на два ежедневных приема: одно утром и одно вечером перед сном. Рекомендуемая продолжительность лечения составляет 6 недель. В более серьезных случаях может быть использовано увеличение дозы до 80 мг / день фамотидина, поддерживающее двойное ежедневное введение: одно утром и одно вечером; если врач считает это необходимым, лечение может быть продлено до 12 недель. Тем не менее, как доза, так и продолжительность лечения могут быть уменьшены, когда установлено полное выздоровление. Чтобы избежать возможного рецидива, в более серьезных случаях рекомендуется продолжать поддерживающую терапию, принимая дозу фамотидина, равную 40 мг / день, чтобы разделить ее на две ежедневные дозы, одну утром и одну вечером, до спать.
ДРУГИЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Фамотидин также можно вводить внутривенно (есть специальные флаконы, доступные на рынке), когда необходимо уменьшить желудочную секрецию, но его нельзя использовать перорально; это касается, например, пациентов, страдающих кровоизлиянием в верхний отдел желудочно-кишечного тракта. Рекомендуемая дозировка в этом случае составляет 20 мг фамотидина каждые 12 часов.
Бутылку следует растворить в совместимом растворителе (чаще всего используется вода для инъекций), а продолжительность инъекции должна быть не менее 2 минут. Альтернативно, флакон можно растворить в 100 мл 5% раствора глюкозы или физиологического раствора (0, 9% хлорида натрия) и ввести путем внутривенной инфузии; рекомендуемое время приема увеличивается, в этом случае, до 30 минут. Тем не менее, желательно как можно скорее заменить внутривенное лечение пероральным.
Противопоказания и предупреждения
Перед началом лечения язвенной болезни желудка с помощью фамитидина необходимо установить - используя соответствующие методы диагностики - что симптомы, на которые жалуется пациент, не связаны со злокачественным новообразованием желудка ; Фамотидин, фактически облегчая боль и маскируя симптомы вышеупомянутого заболевания, может затруднить правильную диагностику в полезные моменты.
Также целесообразно, чтобы у пациентов, страдающих язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, перед началом терапии фамотидином приступали к установлению наличия или отсутствия Helicobacter pylori ; таким образом, пациент может быть подвергнут эрадикационной терапии с самого начала, что значительно увеличивает вероятность выздоровления. Фамотидин не следует назначать людям с известной повышенной чувствительностью к той же молекуле или другим компонентам фармацевтического препарата; в случае проявления гиперчувствительности во время лечения лечение необходимо прекратить и проконсультироваться с врачом.
Учитывая, что фамотидин в основном выводится через почки и частично метаболизируется через печень, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью . У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшение рекомендуемой суточной дозы или увеличение интервала между дозами с 36 до 48 часов. Кроме того, как и в случае большинства лекарств, особое внимание следует уделять при назначении пациентам пожилого возраста, особенно при длительном лечении, для которого желательно пройти серьезный медицинский осмотр, чтобы избежать появления побочных эффектов, которые могут возникнуть. из-за длительного применения фамотидина. Однако, основываясь на данных, собранных из различных клинических исследований, не было увеличения частоты побочных эффектов во время лечения фамотидином у пожилых пациентов.
Если фамотидин вводят вместе с веществами, на всасывание которых влияет рН желудка, следует рассмотреть возможность изменения абсорбции этих веществ. Например, фамотидин может снижать абсорбцию противогрибковых агентов, таких как кетоконазол или итраконазол; поэтому рекомендуется вводить эти препараты примерно за 2 часа до приема фамотидина.
С другой стороны, одновременное потребление фамотидина и антацидов может привести к снижению абсорбции самого фамотидина; Таким образом, если оба препарата следует вводить одновременно, рекомендуется принимать фамотидин примерно за 1-2 часа до антацида.
Беременность и кормление грудью
Обращаясь к пациентам, получавшим фамотидин во время беременности, даже если их количество ограничено, было обнаружено, что нежелательных эффектов не было на течение беременности или на здоровье плода или новорожденного. Другие исследования на животных не выявили побочных эффектов или вреда для беременности, эмбрионального развития, развития плода или постнатального периода. В одном исследовании восьми матерям, недавно родившим, давали 40 мг фамотидина; было показано, что молекула выделяется с грудным молоком, в частности, на расстоянии 6 часов после введения, средние уровни фамотидина в грудном молоке составляли 72 мкг / литр. К сожалению, это единственные данные, которые существуют относительно использования фамотидина во время беременности и кормления грудью; поэтому перед началом терапии фамотидином рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы обсудить связанные с этим преимущества и риски для матери и ребенка.
Побочные эффекты
Все лекарства могут вызывать побочные и побочные эффекты, но большинство пациентов не испытывают этих эффектов во время различных процедур.
В целом, фамотидин очень хорошо переносится нашим организмом; Однако было зарегистрировано несколько побочных эффектов. Наиболее частые из них касаются желудочно-кишечного тракта и включают диарею (наиболее частую), боли в животе, тошноту, рвоту, запоры и анорексию. Помимо этого, другие частые побочные эффекты связаны с центральной нервной системой, такие как головная боль (которая затрагивает около 5% пациентов, принимающих фамотидин), головокружение и редко нервозность. В дальнейшем мы можем упомянуть менее частые побочные эффекты, такие как дерматологические (такие как кожная сыпь, зуд и крапивница), связанные с сердечно-сосудистой системой (такие как сердцебиение или тромбоцитопения), изменение ферментов печени, лихорадка, гиперчувствительность с гиперемией конъюнктивы, усталость Сухость во рту и скелетно-мышечные боли.
