ARTILOG ® Целекоксиб

АРТИЛОГ ® - препарат на основе целекоксиба

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению АРТИЛОГ ® Целекоксиб

ARTILOG ® показан при симптоматическом лечении воспалительных состояний суставов, присутствующих при ревматических заболеваниях, таких как остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.

Механизм действия АРТИЛОГ ® Целекоксиб

Многочисленные исследования позволили нам точно охарактеризовать молекулярные события, которые приводят к синтезу химических медиаторов, участвующих в генезе воспалительного процесса.

В цепи реакций, возникающих во время воспалительных процессов, ключевую роль играют некоторые ферменты, известные как циклооксигеназы, присутствующие в организме человека в различных изоформах и способные катализировать реакцию, гарантирующую превращение арахидоновой кислоты в простагландины.,

Точнее, можно было дифференцировать циклооксигеназу 1 (ЦОГ1), конститутивно экспрессируемую во всех тканях и, в частности, в желудочно-кишечной ткани и способную опосредовать синтез простаноидов, обладающих слизисто-защитной активностью, из индуцированных циклоссигеназ 2 (ЦОГ2), индуцированных от воспалительных явлений и участвующих в синтезе химических медиаторов, наделенных провоспалительной, отечной, пирогенной и альгической активностью.

В течение многих лет активность обеих изоформ модулировалась вверх по течению недифференцированным образом, обеспечивая как остановку воспалительных процессов, так и ингибирование продукции химических медиаторов с защитной активностью в отношении слизистой оболочки, таким образом ассоциируя с Использование неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития побочных реакций на слизистую оболочку.

Однако фармацевтические исследования позволили с помощью ряда химических модификаций пиразолов получить активные ингредиенты, такие как целекоксиб, которые могут избирательно ингибировать СОХ 2, тем самым выполняя важный противовоспалительный эффект без ущерба для здоровья желудочно-кишечная слизистая оболочка.

Тем не менее, это селективное ингибирование было связано с более высоким риском сердечно-сосудистых событий, в основном из-за отсутствия ингибирования продукции TXA2, тромбоксана с вазоконстрикторной и проагрегирующей активностью, хотя в основном у предрасположенных пациентов.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. CELECOXIB В КОНТРОЛЕ ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЙ БОЛИ

J Craniofac Surg. 2012 март; 23 (2): 526-9.

Упреждающий анальгетический эффект низких доз целекоксиба превосходит низкие дозы традиционных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Очень важное исследование, которое демонстрирует превосходную анальгетическую эффективность целекоксиба в борьбе с послеоперационной болью после крупной операции по сравнению с классическими нестероидными противовоспалительными препаратами.

2 .CELECOXIB И РАДИОТЕРАПИЯ

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 13 марта 2012 г.

Целекоксиб усиливает радиосенсибилизирующее действие 7-гидроксистауроспорина (UCN-01) на клеточные линии рака легких человека.

Интересная экспериментальная работа, которая демонстрирует, как целекоксиб может повысить специфичность и эффективность лучевой терапии против клеток рака легких человека. Это может открыть дверь для новых терапевтических подходов, предназначенных для больных раком.

3. Целекоксиб в искажении голеностопного сустава

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Эффективность и безопасность применения целекоксиба при лечении острой боли от двух до растяжений голеностопного сустава в латиноамериканском и ближневосточном населении.

Мексиканское исследование, которое показывает, как лечение 400 мг целекоксиба в фазе нагружения с последующим еженедельным приемом 200 мг может быть эффективным для уменьшения боли после сильного растяжения связок лодыжки.

Способ применения и дозировка

ARTILOG ®

Непрозрачные капсулы по 200 мг целекоксиба.

Эффективная стандартная доза для лечения воспалительных состояний, связанных с ревматическими заболеваниями, составляет 200 мг целекоксиба, разделенного на два разных дня.

В особо серьезных случаях, когда вышеупомянутая доза недостаточна для гарантирования заметного терапевтического эффекта, дозировка может быть увеличена по медицинским показаниям до 400 мг в день, всегда разделенная на две разные дозы.

Корректировка доз, которые обычно используются, должна быть предусмотрена для пожилых пациентов или пациентов с заболеваниями печени и почек.

Предупреждения ARTILOG ® Целекоксиб

В свете результатов, полученных в результате многочисленных исследований, показывающих, что частота и тяжесть побочных реакций, связанных с целекоксибом, пропорциональны используемой дозировке и продолжительности терапии, было бы целесообразно принимать АРТИЛОГ ® в минимальной эффективной дозе и в течение как можно более короткого времени.

Особую осторожность следует рекомендовать пациентам, страдающим желудочно-кишечными, сердечно-сосудистыми, печеночными и почечными заболеваниями из-за их повышенной восприимчивости к побочным эффектам, типичным для селективной терапии НПВП.

Такая же забота должна быть зарезервирована для всех пациентов с атопией, учитывая значительную аллергенную силу целекоксиба.

Если стандартная терапия неэффективна или связана с появлением нежелательных побочных реакций, пациент должен немедленно обратиться к своему врачу, с которым он может быть склонен к приостановке терапии.

ARTILOG ® содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом фермента лактазы или синдромом мальабсорбции глюкоза-галактоза.

Учитывая способность целекоксиба вызывать головокружение, головокружение и сонливость, было бы целесообразно избегать вождения автомобилей или использования машин после приема АРТИЛОГ ®.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Ввиду отсутствия значительных клинических исследований и потенциально токсического воздействия целекоксиба на здоровье плода, как отмечалось в многочисленных экспериментальных исследованиях, применение АРТИЛОГ ® во время беременности противопоказано.

Это противопоказание также распространяется на последующий период грудного вскармливания, учитывая склонность этого активного ингредиента накапливаться в грудном молоке.

взаимодействия

Печеночный метаболизм, которому подвергается целекоксиб, который рассматривает некоторые особенно активные цитохромные ферменты как CYP2C9 в качестве протагонистов, подвергает ARTILOG® риску соответствующих лекарственных взаимодействий как для возможных побочных эффектов, так и для значительных терапевтических вариаций.

Поэтому особое внимание следует уделять одновременному приему целекоксиба и:

пероральные антикоагулянты, учитывая важные изменения в коагуляционном гомеостазе;
Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, циклоспорин и такролимус из-за увеличения почечной способности;
Флуконазол и другие активные ингредиенты индукторы или ингибиторы CYP2C9 вследствие непредсказуемых фармакокинетических и, следовательно, терапевтических изменений.

По той же причине было бы целесообразно рассмотреть ингибирующую активность целекоксиба в отношении вышеупомянутого фермента, участвующего в метаболизме других активных ингредиентов, таких как антидепрессанты, нейролептики и антиаритмические средства.

Противопоказания АРТИЛОГ ® Целекоксиб

Применение АРТИЛОГА ® противопоказано в случае повышенной чувствительности к действующему веществу или одному из его вспомогательных веществ, печеночной и почечной недостаточности, хронических воспалительных заболеваний кишечника, язвенной болезни, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и артериопатий и васкулопатий как центральной, так и васкулопатии. периферийные устройства.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Хотя селективное ингибирующее действие целекоксиба позволяет резко уменьшить повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, обычно описываемое для неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов, прием АРТИЛОГ ® не свободен от потенциальных побочных эффектов.

Фактически сообщается о синусите, инфекции мочевыводящих путей и дыхательных путей, бессоннице, боли в животе, метеоризме, запоре и диарее, симптомах гриппа, гипертонии, сердцебиении, сердечно-сосудистых заболеваниях, заболеваниях печени и нефротоксичности, аллергических реакциях. что дыхательный.

Серьезность и частота вышеупомянутых симптомов неизбежно связаны с продолжительностью терапии и дозами используемого лекарства.