всеобщность
Ко-тримоксазол является ничем иным, как ассоциацией сульфаметоксазола (сульфонамида) и триметоприма (другого антибактериального средства) в фиксированном соотношении 5: 1.
Скорее всего, эта ассоциация активных ингредиентов наиболее известна под торговым названием Bactrim®.
Сульфаметоксазол - химическая структура
Триметоприм - Химическая структура
В отличие от отдельных активных ингредиентов, которые обладают бактериостатической активностью (т.е. они способны ингибировать рост бактерий), их ассоциация позволяет получить бактерицидное действие (то есть при совместном использовании они способны убивать бактериальные клетки),
Ко-тримоксазол доступен в фармацевтических составах, подходящих для введения как перорально, так и парентерально.
Показания к применению
Для чего он использует
Применение котримоксазола показано для лечения:
- Инфекции дыхательных путей (пероральное введение);
- Инфекции пищеварительной системы (пероральное введение);
- Инфекции почек и мочевыводящих путей (пероральное введение);
- Инфекции полового аппарата (пероральное введение);
- Пневмония, вызванная Pneumocystis carinii или другими оппортунистическими инфекциями у пациентов с ослабленным иммунитетом (парентеральное введение).
Предупреждения
Если во время лечения котримоксазолом возникает какая-либо аллергическая реакция, терапию препаратом следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.
Следует проявлять большую осторожность при применении ко-тримоксазола у пациентов, страдающих заболеваниями печени и / или почек, у пациентов, страдающих дефицитом фолата, и у пациентов, страдающих от тяжелых аллергий.
Во время лечения котримоксазолом, особенно если оно продолжается в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проверять функции печени и почек, а также кровавые аварии.
При назначении котримоксазола пациентам, уже получающим антикоагулянтную терапию, следует проявлять большую осторожность.
Ко-тримоксазол не должен использоваться для лечения инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком группы А.
взаимодействия
Одновременный прием котримоксазола и амантадина (лекарство, применяемое для лечения болезни Паркинсона) может вызвать появление токсического делирия.
Одновременный прием котримоксазола и дофетилида (сильнодействующего антиаритмического средства) противопоказан. Это связано с тем, что котримоксазол может повышать активность дофетилида, вызывая серьезные изменения в ритме сердца.
Совместное применение котримоксазола и индометацина может вызвать увеличение концентрации сульфаметоксазола в плазме.
В любом случае, всегда полезно сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, в том числе безрецептурные лекарства, а также травяные и / или гомеопатические препараты.
Побочные эффекты
Ко-тримоксазол может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты проявляют их. Тип побочных эффектов и интенсивность, с которыми они возникают, зависят от различной чувствительности каждого человека к препарату.
Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии котримоксазолом, перечислены ниже.
Расстройства крови и лимфатической системы
Лечение котримоксазолом может вызвать:
- Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке, с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекций;
- Тромбоцитопения или уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке с последующим повышенным риском возникновения ненормального кровотечения и / или кровотечения;
- Агранулоцитоз, то есть уменьшение количества гранулоцитов в крови;
- Апластическая анемия;
- Гемолитическая анемия;
- Мегалобластная анемия;
- Гипопротромбинемия, заболевание крови, характеризующееся дефицитом протромбина с последующими дефектами кровотечения;
- Метгемоглобинемия.
Аллергические реакции
Ко-тримоксазол может вызывать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить с:
- Лихорадка;
- Отек Квинке;
- крапивница;
- Эксфолиативный дерматит;
- Синдром DRESS (лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами);
- Интерстициальная пневмония;
- Сывороточная болезнь;
- Анафилактические реакции.
Желудочно-кишечные расстройства
Терапия котримоксазолом может вызвать тошноту, рвоту, диарею, боль в животе, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит и острый панкреатит.
Расстройства нервной системы
Лечение котримоксазолом может вызвать:
- невропатия;
- увеит;
- атаксия;
- Головокружение;
- Головная боль;
- астения;
- Судороги.
Психические расстройства
Терапия котримоксазолом может вызывать галлюцинации и бессонницу.
Гепатобилиарные расстройства
Во время лечения котримоксазолом может произойти повышение уровня трансаминаз и билирубина в крови. Кроме того, препарат может способствовать возникновению гепатита, некроза печени, холестаза и желтухи.
Заболевания кожи и подкожной клетчатки
Терапия котримоксазолом может вызывать:
- Реакции фотосенсибилизации;
- Мультиформная эритема;
- Пурпурный и пурпурный от Геноха-Шенлейна;
- Синдром Стивенса-Джонсона;
- Токсический эпидермальный некролиз.
Заболевания почек и мочевыводящих путей
Лечение котримоксазолом может вызвать:
- Снижение почечной функции;
- Интерстициальный нефрит;
- Увеличение уровня азотемии, альбуминурии и креатинина;
- гематурия;
- Кристаллурий.
Другие побочные эффекты
Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии котримоксазолом:
- Гиперкалиемия, которая может быть очень опасной;
- Суперинфекции с устойчивыми бактериями или грибами;
- Звон в ушах;
- артралгия;
- миалгия;
- рабдомиолиз;
- Флебит или венозная боль (когда паротерально вводят ко-тримоксазол).
передозировка
В случае передозировки котримоксазола они могут произойти:
- кристаллурий;
- Олигурия или анурия;
- Тошнота или рвота;
- Диарея;
- Головокружение;
- Головная боль.
В случае передозировки может быть полезным промывание желудка, гемодиализ и адекватное потребление жидкости для ускорения выведения почками избыточного количества лекарств.
Однако при подозрении на передозировку котримоксазола необходимо немедленно уведомить об этом врача или обратиться в ближайшую больницу.
Механизм действия
Как упоминалось выше, котримоксазол состоит из комбинации сульфаметоксазола и триметоприма.
Оба эти антибактериальных средства препятствуют синтезу тетрагидрофолиевой кислоты, необходимого промежуточного продукта для синтеза пуриновых и пиримидиновых оснований, которые затем образуют бактериальную ДНК.
Более подробно, сульфаметоксазол конкурентно ингибирует один из ферментов, участвующих в первых стадиях синтеза тетрагидрофолиевой кислоты: дигидроптероат-синтетазу.
Триметоприм, с другой стороны, способен ингибировать фермент, вовлеченный в последнюю стадию вышеупомянутого синтеза, дигидрофолатредуктазу.
Таким образом, при ассоциации этих двух антибактериальных препаратов мы наблюдаем последовательную блокировку двух основных пассажей одного и того же метаболического пути, поэтому бактериям очень трудно выжить.
Режим использования - Позология
Ко-тримоксазол доступен для перорального введения (в форме таблеток, растворимых таблеток и пероральной суспензии) и для внутривенного введения (в форме концентрата для раствора для инфузий).
Дозировка котримоксазола и способ введения препарата должны быть определены врачом в зависимости от типа и степени тяжести подлежащей лечению инфекции.
Беременность и Лактация
Применение ко-тримоксазола беременными и кормящими матерями противопоказано.
Противопоказания
Применение ко-тримоксазола противопоказано в следующих случаях:
- У пациентов с известной гиперчувствительностью к сульфаметоксазолу и / или триметоприму;
- У пациентов с известной гиперчувствительностью к другим сульфонамидам;
- У детей младше двух месяцев;
- У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- У пациентов уже на дофетилид терапии;
- При беременности;
- Во время кормления грудью.
