ZAROXOLYN ® - препарат на основе метолазона
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Диуретики / Диуретики с незначительным мочегонным действием, подобные тиазидам.
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Направления ZAROXOLYN ® Метолазон
ZAROXOLYN ® показан для лечения всех тех отеков, которые характеризуются повышенной задержкой гидросолевого раствора и гипертонией средней и низкой степени. С другой стороны, в более тяжелых формах ZAROXOLYN ® можно сочетать с другими антигипертензивными препаратами.
Механизм действия ZAROXOLYN ® Метолазон
ZAROXOLYN ®, как тиазидоподобное мочегонное средство, обычно принимается перорально и, будучи абсорбированным примерно на 65% от общей дозы, концентрируется главным образом на почке, где он может выполнять свое биологическое действие в течение часа после введения., На этом уровне он способен ингибировать натриевые каналы, экспрессируемые на апикальной поверхности клеток дистального канальца и восходящего тракта петли нефрона Генле, уменьшая реабсорбцию натрия и способствуя экскреции и, как следствие, мочегонному эффекту. Антигипертензивное действие, направленное на артериолярные гладкомышечные клетки, наблюдается приблизительно через 1-2 недели лечения, когда при низких уровнях содемии происходит увеличение обмена натрия / кальция, что гарантирует большую реабсорбцию натрия и больше экскреции кальция, что снижает сократительные свойства среднего слоя сосудов.
После терапевтического действия около 80% метолазона выводится с мочой, а оставшаяся часть выводится через желчь.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
1. Метолазон при сердечной недостаточности
Хотя в литературе предлагаются исследования с очень небольшим числом пациентов (не более 250 на исследование), метолазон ежедневно используется в клинической практике и часто сочетается с петлевым диуретиком при лечении сердечной недостаточности. Несмотря на малый размер выборки, все исследования, похоже, согласны с терапевтической эффективностью метолазона, также используемого в дозах ниже 5 мг / день, для которых избегают многих побочных эффектов.
2. МЕТОЛАЗОН В ЛЕЧЕНИИ ДИЛАТАТИВНОЙ КАРДИОМИОПАТИИ
Это исследование, проведенное немецкой школой кардиологов, показывает, как у пациентов, страдающих дилатационной кардиомиопатией, поэтому при комбинированном отеке и невосприимчивости к обычной диуретической терапии добавление низких доз метолазона (2, 5 / 5 мг в сутки) обеспечивает важное восстановление диуреза. и значительная потеря веса.
Добавление этого препарата в стандартную терапию может снизить дозу используемого фуросемида и, таким образом, снизить частоту гипокалиемии.
3. Метолазон в лечении гипертонии
Исследование, датированное 1986 годом, является одним из первых, демонстрирующих клиническую эффективность метолазона в лечении гипертонии средней степени тяжести. Фактически, результаты, полученные на 105 пациентах, показали, что этот активный ингредиент, даже в дозах 0, 5 мг, может гарантировать падение давления примерно на 10 мм рт. Ст., При отсутствии побочных эффектов, достойных клинической заметки.
Способ применения и дозировка
ZAROXOLYN ® 5/10 мг таблетки метолазона
- Для лечения гипертонических состояний рекомендуется дозировка от 2, 5 до 5 мг (половина таблетки - 1 таблетка) утром, продленная на 3/4 недели
- Для лечения отечных состояний, вызванных сердечной недостаточностью, предлагаются дозы от 2, 5 до 5 мг в день, принимаемые утром.
- Для лечения отека, вызванного почечной недостаточностью, можно использовать дозы от 5 до 20 мг в день.
Учитывая длительное время действия, как только терапевтическая цель достигнута, было бы полезно установить поддерживающую дозу, уменьшив дозировку по отношению к атакующему действию.
В любом случае, дозировки должны быть оптимизированы врачом после тщательной оценки физиопатологического состояния и тяжести патологии.
Предупреждения ZAROXOLYN ® Метолазон
Как и в случае с другими пролеченными диуретиками, перед приемом ZAROXOLYN ® в течение всей терапевтической процедуры необходимо постоянно контролировать некоторые показатели крови, такие как содемия, калий, азотемия, урицемия и гликемия, особенно у пациентов с диабетом или проходящих терапию. гипогликемическое. В случае изменения одного из этих параметров, необходимо будет пересмотреть план лечения и сообщить вышеупомянутые значения, прежде чем продолжить прием препарата.
Учитывая гипокалимизирующий эффект ZAROXOLYN ®, было бы показано принимать богатые калием продукты или специальные добавки одновременно с медикаментозной терапией.
С другой стороны, учитывая способность усугублять гиперурикемию, его следует осторожно назначать пациентам с подагрой. Хотя никаких прямых эффектов ZAROXOLYN ® не известно при изменении нормальных навыков вождения и использования машин, необходимо учитывать, что неправильные дозы или неожиданные побочные эффекты могут значительно снизить нормальные перцептивные и реактивные способности пациента, проходящего терапию.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя исследования, проведенные на животных, имеют предотвращенное тератогенное воздействие на плод, метолазон, активный ингредиент ZAROXOLYN ®, может легко преодолевать плацентарный барьер и подвергать плод риску желтухи новорожденных, тромбоцитопении и других побочных эффектов, типичных для взрослых. Кроме того, этот активный ингредиент может секретироваться в материнском молоке без изменений.
В свете этих данных категорически не рекомендуется использовать ZAROXOLYN ® в течение всего периода беременности, в то время как рекомендуется прекратить грудное вскармливание, если принимать его позже.
взаимодействия
ZAROXOLYN ® может взаимодействовать с:
- Петлевые диуретики, вызывающие обильную потерю жидкостей и электролитов, для чего необходимо было бы скорректировать дозировки;
- Алкоголь и барбитураты, обладающие повышенным гипотензивным эффектом;
- Циклоспорин, вызывающий повышение креатинина в сыворотке;
- Цифровой, увеличение частоты аритмий и нарушений сердечного ритма, связанных с гипокалиемией;
- Кортикостероиды и относительный риск гипокалиемии;
- Литий и кураре, усиливающие токсическое действие;
- Антикоагулянты, изменяющие их нормальную биологическую функцию;
- Инсулин и оральные антидиабетики, со значительным снижением толерантности к глюкозе.
Противопоказания ZAROXOLYN ® Метолазон
ZAROXOLYN ® не следует принимать в случае повышенной чувствительности к активному ингредиенту препарата или к одному из его соединений, в случае анурии, комы и печеночной прекомы.
Не рекомендуется для использования в детском возрасте.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Администрация ZAROXOLYN? Может определить начало побочных эффектов различных видов, из-за выраженной биологической и метаболической активности препарата или гиперчувствительности к одному из его соединений.
Следовательно, среди наиболее распространенных побочных эффектов можно обнаружить ортостатическую гипотензию с затруднением поддержания вертикального положения, тошноту, рвоту, диарею, головную боль, потерю аппетита и сухость во рту, все симптомы в основном связаны с мочегонным и салуретическим действием препарата. К этим реакциям добавляются другие, представляющие гематологический интерес, определяемые феноменом гемоконцентрации, таким как увеличение гликемии, азотемия, креатинин, приступы подагры и изменение показателей крови.
В случаях повышенной чувствительности к препарату наблюдались дерматологические реакции, такие как крапивница, экзантема и ангиопатия.
В вышеупомянутых случаях необходимо проконсультироваться с врачом и, возможно, прекратить терапию с ZAROXOLYN ®
примечания
ZAROXOLYN ® продается только по рецепту врача.
ZAROXOLYN ® всегда следует использовать после консультации с врачом.
Беспорядочное использование ZAROXOLYN ® между спортсменами и не спортсменами в поисках потери нескольких фунтов подвергает организм серьезным побочным эффектам. Кроме того, всегда желательно повторить, что потеря веса продиктована устранением жидкостей и солей, а не фактическим эффектом потери веса, понимаемым как потеря массы жира.
Поэтому ZAROXOLYN ® классифицируется как вещество DOPANTI.
