БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил

БЛОПРЕСС ® - препарат на основе кандесартана цилексетила.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - антагонисты рецептора ангиотензина II

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS® используется у пациентов с гипертонической болезнью, сердечной недостаточностью и систолической функцией левого желудочка. В этих последних условиях его можно использовать в случае непереносимости ингибиторов АПФ или, когда он переносится, в сочетании с ними для улучшения его терапевтических свойств.

Механизм действия BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

BLOPRESS ®, вводимый перорально, абсорбируется лишь в небольшой степени, обеспечивая значения биодоступности, которые редко превышают 14%, определяя начало терапевтической активности через 2 часа и достигая максимального пика в плазме крови через 3, 5 часа после его предположение. Для того чтобы BLOPRESS ® проявил свое терапевтическое действие, необходимо, чтобы его активный ингредиент, кандесартан цилексетил, был превращен в активный метаболит кандесартан (посредством гидролиза, который быстро достигается на уровне желудочно-кишечного тракта). Будучи поглощенным и в значительной степени связанным с белками плазмы, кандесартан может, таким образом, достигать различных органов-мишеней и выполнять свое терапевтическое действие. Биологическая активность этой молекулы проявляется в антагонистическом действии против ангиотензина II на рецепторы AT1. Фактически, связывание с рецептором ангиотензина II-AT1 определяет ряд эффектов - таких как вазоконстрикция, стимуляция альдостероном, индукция роста клеток и регуляция гидросолевого гомеостаза - которые, среди прочего, способствуют поддержанию кровяного давления. Кандесартан, связывая рецептор AT1 довольно стабильным образом, предотвращает его активацию ангиотензином II, значительно уменьшая сокращение сосудов и обеспечивая значительное снижение артериального давления без рефлекторных механизмов, потенциально опасных для здоровья пациента.

После эффекта, после периода полураспада около 9 часов, активное начало в значительной степени выводится через мочу, а в небольшой части также через желчь.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. КАНДЕСАРТАН В ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРТОНИИ

В этом исследовании, проведенном на более чем 700 пациентах, страдающих гипертонией (уровни артериального давления выше 140/90 мм рт. Ст.) И в некоторых случаях диабетом, введение 8 мг кандесартана цилексетила в течение 4/6 недель гарантировало снижение артериального давления. около 20 мм рт.ст., возвращая этих пациентов к нормальному диапазону давления

2. КАНДЕСАРТАН И ЛЕЧЕНИЕ ГИПЕРТОНИИ У БОЛЬНЫХ ПРИ РИСКЕ ИНФАРТО.

Лечение кандесартаном во время острой фазы ишемии, хотя оно и не определяет немедленного гипотензивного действия, гарантирует в краткосрочной перспективе (точнее всего через 14 дней терапии) снижение артериального давления примерно на 25 мм рт.ст., снижение риска будущее острого ишемического инсульта.

3. КАНДЕСАРТАН, САМЫЙ ЭФФЕКТИВНЫЙ САРТАН

Внимательное прочтение международной научной документации показало, что кандесартан является одним из антагонистов рецептора ангиотензина II, одного из тех, кто обладает большей аффинностью и обладает большим терапевтическим эффектом. Среди различных преимуществ, получаемых при введении этого лекарственного средства, можно включить особую антигипертензивную эффективность в сочетании с диуретиками или другими антигипертензивными средствами против ряда побочных эффектов умеренного клинического проявления.

Способ применения и дозировка

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 мг таблетки: дозы, назначаемые для лечения гипертонии, обычно включают дозы от 8 до 16 мг в день (1/2 таблетки в день). В тех случаях, когда пациент оказывается невосприимчивым к этой дозировке, он может достичь максимальной дозы 32 мг / день или выбрать альтернативную гипотензивную терапию.

С другой стороны, при лечении сердечной недостаточности предлагаются дозы 4 мг кандесартана синексидила.

Терапевтическая эффективность обычно наблюдается при длительном применении в течение по меньшей мере 4 недель.

Коррекция дозировки должна проводиться у некоторых категорий пациентов, для которых врач должен тщательно оценить физиопатологические состояния и выбрать дозу, которая может минимизировать возможные побочные эффекты при сохранении терапевтических функций.

Предупреждения BLOPRESS ® Кандесартан цилексетил

CONFLOPRESS ® терапия, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, может привести к значительному снижению почечной функции; следовательно, уровни калия и креатинина в плазме должны постоянно контролироваться.

Необходимо учитывать, что одновременный прием лекарств, способных влиять на систему ренин-ангиотензин или на различные типы гипотензивных средств, может привести даже к гипотензивным эпизодам. Особое внимание следует уделять при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков из-за риска гиперкалиемии и последующего изменения нормального сердечного ритма.

Инсульт и сердечный приступ могут быть более частыми у пациентов с ишемической болезнью сердца или сердечно-сосудистой ишемической болезнью из-за высокого гипотензивного эффекта препарата.

Присутствие лактозы может вызывать ряд побочных эффектов у пациентов, которые не переносят галактозу, дефицит лактозы или лактазы и нарушение всасывания глюкозы и / или галактозы.

Несмотря на отсутствие прямой корреляции между введением BLOPRESS ®, снижающим перцептивный и реактивный потенциал пациента, любые гипотензивные эпизоды или побочные эффекты различного рода могут поставить под угрозу способность управлять автомобилем и использовать механизмы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Мы настоятельно рекомендуем не использовать BLOPRESS ® во время беременности, так как кандесартан может вызвать изменение перфузии крови плода, серьезно нарушая его рост и развитие. Доклинические исследования, проведенные на животных, с другой стороны, показали причинно-следственную связь между приемом BLOPRESS ® у плода и неонатальными пороками развития.

Во время кормления грудью, хотя это еще не установлено в материнском молоке, активный ингредиент BLOPRESS ® может секретироваться в грудное молоко; поэтому мы не рекомендуем принимать его в этот период.

взаимодействия

Количество исследований, оценивающих одновременное введение БЛОПРЕСС® других препаратов, по-видимому, ограничено; однако можно описать некоторые комбинации, которые изменяют нормальную функциональность кандесартана. Точнее говоря, одновременный прием других лекарств, обладающих антигипертензивной активностью или способных влиять на систему ренин-ангионтенцин, может определять увеличение гипотензивного эффекта с последующим риском для здоровья пациента.

Калийсберегающие диуретики или добавки этого микроэлемента могут увеличить риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные препараты могут противодействовать гипотензивному действию BLOPRESS ®

Противопоказания БЛОПРЕСС ® Кандесартан цилексетил

Использование BLOPRESS ® во время беременности и кормления грудью не рекомендуется, в случае холестаза, тяжелой печеночной недостаточности или повышенной чувствительности к одному из его компонентов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Нежелательные эффекты BLOPRESS ® в большинстве случаев являются легкими и преходящими, с поражением центральной нервной системы (головная боль и головокружение), сердечно-сосудистой системы (гипотензия), мочеиспускания (нарушение функции почек) и крови (изменение уровня в плазме крови) трансаминаза, креатинин, калий и мочевина).

Однако лишь в нескольких случаях было необходимо приостановить терапию.

В случае повышенной чувствительности к одному из компонентов BLOPRESS ® наблюдались дерматологические (высыпания, приливы) и фебрильные реакции.