INDERAL ® - препарат на основе гидрохлорида пропранолола.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Бета-блокаторы
ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты
Показания к применению ИНДЕРАЛ ® Пропранолол
INDERAL ® используется в качестве терапевтической фармакологической поддержки для длительного лечения эссенциальной гипертонии. Оптимизация гипотензивной эффективности также может быть достигнута благодаря одновременному назначению диуретиков или других гипотензивных препаратов.
ИНДЕРАЛ ® также показан при лечении стенокардии (в случае снижения эффективности обычных, фармакологических и нефармакологических методов лечения), при лечении нарушений сердечного ритма, при профилактике мигрени, при контроле состояния тревоги и в качестве дополнения при терапия тиреотоксикоза.
Механизм действия INDERAL ® Пропранолол
Пропранолол, принимаемый внутрь с помощью INDERAL ®, быстро всасывается на желудочно-кишечном уровне, достигая максимальных концентраций в плазме за очень короткое время (1 - 2 часа).
Он главным образом метаболизируется в печени, где посредством эффекта первого прохождения он вызывает фармакологически активные метаболиты; связанный с белками плазмы, он может свободно распространяться через кровеносный поток.
Терапевтический эффект пропранолола, некардиоселективного бета-блокатора и без собственной симпатомиметической активности, главным образом обусловлен сердечно-сосудистым действием, осуществляемым посредством конкурентного ингибирования бета-адренергических рецепторов. Эта активность приводит к снижению частоты и сердечного выброса, увеличению продолжительности систолы и снижению артериального давления в покое; Эти эффекты позволяют значительно снизить общее потребление кислорода миокардом и работу сердца.
Другим важным видом деятельности, возможно, основным, является антиаритмическое действие пропранолола, которое, по-видимому, достигается за счет контроля частоты разряда ткани сердечной проводимости.
Прямое антигипертензивное действие, с другой стороны, хотя и широко наблюдалось в различных клинических испытаниях, еще не полностью охарактеризовано.
Различные метаболиты, вырабатываемые на уровне печени, впоследствии выводятся с мочой.
Проведенные исследования и клиническая эффективность
Пропранолол при тревожном лечении
Научная литература показывает эффективность пропранолола в лечении тревожных расстройств, хотя молекулярный механизм действия еще не выяснен.
Вероятно, этот эффект, по-видимому, связан с воздействием на центральную нервную систему через скромное прохождение гематоэнцефалического барьера.
2.пропранолол И ГИПЕРТОНИЯ
Эффективность пропранолола в лечении гипертонии была оценена несколькими исследованиями. Хотя пропранолол не является препаратом первого выбора при лечении артериальной гипертонии, исследования показывают, что артериальное давление может быть снижено у 80% пролеченных пациентов за несколько недель лечения.
3. Пропранолол при лечении болезни Альцгеймера
Введение пропранолола пациентам, страдающим болезнью Альцгеймера, гарантировало улучшение симптомов с особой эффективностью в снижении агрессии и повышении кооперативности.
Способ применения и дозировка
INDERAL ® пропранолол 40 мг в таблетках или 80 мг пропранолола с постепенным высвобождением: при лечении высокого кровяного давления рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг пропранолола, принимаемого два раза в день.
Регулирование дозы может быть предусмотрено как в случае снижения терапевтического эффекта, так и в случае нарушения функции печени; В обеих ситуациях врач всегда должен учитывать физиопатологическую ситуацию пациента.
При лечении стенокардии 40 мг используют два или три раза в день, увеличивая дозировку - под строгим медицинским наблюдением и, если это действительно необходимо, - до 240 мг / день.
При лечении сердечных аритмий полезная доза составляет 40 мг три раза в день.
Во всех других состояниях, для которых сохраняются терапевтические показания (тиреотоксикоз, тахикардия на тревожной основе и т. Д.), Эффективные дозы составляют от 80 до 160 мг в день.
В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ИНДЕРАЛ ® Пропранолол - НЕОБХОДИМО ПРЕДПИСАНИЕ И КОНТРОЛЬ ЕГО СОБСТВЕННОГО ДОКТОРА.
Предупреждения INDERAL ® Пропранолол
Перед началом терапии с ИНДЕРАЛ ® было бы целесообразно тщательно оценить физиопатологические состояния пациента. Фактически, особое внимание при введении требуется в случае пациентов, страдающих от неадекватно леченной сердечной недостаточности (для которых препарат противопоказан), у пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени и у пациентов с пониженной функцией печени, для который может нуждаться в корректировке дозировки.
Также необходимо учитывать, что пропранолол может маскировать некоторые классические эффекты гипогликемии, такие как тремор, так что, особенно у пациентов с диабетом, постоянный мониторинг уровня гликемии будет целесообразным.
Кроме того, бета-блокаторы, похоже, повышают чувствительность к аллергенам, усугубляя их симптоматику.
В случае необходимости приостановить терапию, было бы целесообразно постепенно снизить дозировку, чтобы избежать реактивных побочных реакций. Кроме того, возможные побочные эффекты, такие как головокружение, головная боль и сонливость, могут сделать использование машин и вождение транспортных средств опасным.
БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью
Хотя было установлено, что активный ингредиент не обладает эмбриотоксическим и тератогенным эффектами, прием INDERAL ® во время беременности и кормления грудью противопоказан для возможных гемодинамических изменений, ответственных за снижение потока плаценты и метаболизма, который может быть в основе. осложнений, даже смертельных во время родов.
Было бы целесообразно приостановить грудное вскармливание во время терапии с INDERAL ® из-за возможной секреции активного ингредиента в грудное молоко.
взаимодействия
Учитывая множественные пути, в которых участвует пропранолол, различные лекарственные средства и активные ингредиенты могут изменять фармакокинетические свойства этого лекарственного средства.
Точнее:
- Одновременный прием дигидропиридина может определять частоту возникновения гипотензивных кризов;
- Введение лекарств на основе циметидина, гидралазина, эрготамина, дигидроэрготамина, ингибиторов простагландина, гликозидных препаратов, антиаритмиков, алкоголя и лекарств с антидепрессивным действием может изменить нормальные фармакокинетические характеристики пропранолола, вызывая изменение биологических эффектов при увеличении заболеваемости побочных реакций.
Кроме того, учитывая потенциальное увеличение инсулинового эффекта и маскирующего действия пропранолола на некоторые признаки гипогликемии, необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с диабетом и, возможно, корректировать дозировку гипогликемического препарата.
INDERAL ® Пропранолол Противопоказания
INDERAL ® противопоказан пациентам с бронхиальной астмой или бронхопатиями, гиперчувствительностью к одному из его компонентов, выраженной брадикардией, кардиогенным шоком, гипотензией, метаболическим ацидозом, почечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, монотерапией феохромоцитомой, принцметалловой стенокардией и заболеванием узлов грудь.
Нежелательные эффекты - побочные эффекты
Хотя INDERAL ® появляется, из хорошо переносимых клинических исследований и постмаркетингового опыта, особенно на начальном этапе лечения, незначительные побочные эффекты, такие как
ощущение холода в конечностях, головокружение, головная боль, нарушения сна и желудочно-кишечные расстройства.
В отдельных категориях пациентов группы риска также наблюдалось наличие брадикардии, гипотонии, респираторных нарушений, галлюцинаций, расстройств настроения и изменения некоторых гематоклинических показателей.
В большинстве случаев все вышеперечисленные симптомы оказались временными; поэтому приостановка приема INDERAL ® постепенно возвращается к норме.
примечания
INDERAL ® продается только по рецепту врача.
Использование INDERAL ® у спортсменов, при отсутствии терапевтической необходимости, для снижения физиологической реакции на стресс и связанные с этим симптомы (тремор конечностей, повышение артериального давления, повышение эмоционального напряжения и т. д.) - практика двойная.
