Exemestane

Экземестан является противораковым препаратом, относящимся к классу ингибиторов ароматазы. Ароматаза - это фермент, участвующий в выработке эстрогена (женских половых гормонов).

Экземестан - Химическая структура

Благодаря этой активности экземестан может быть использован для лечения гормоночувствительных опухолей.

Показания к применению

Для чего он использует

Использование экземестана показано при лечении рака молочной железы - как начального, так и позднего - у женщин в постменопаузе (естественных или индуцированных).

Экземестан также может быть использован при раке молочной железы у мужчин.

Предупреждения

Эксеместан не следует применять у пациентов с пременопаузальным эндокринным статусом.

Следует обратить внимание на введение экземестана пациентам, страдающим от уже существующей дисфункции печени и / или почек.

Поскольку экземестан снижает минеральную плотность костной ткани, женщинам с остеопорозом или с риском развития остеопороза следует периодически проходить оценку состояния костной ткани в течение всего периода лечения препаратом. Профилактическое лечение, возможно, должно быть начато у пациентов с риском остеопороза.

Экземестан может вызвать сонливость и головокружение, если появляются эти симптомы, физические и / или умственные способности, необходимые для вождения транспортных средств или использования механизмов, могут быть изменены.

взаимодействия

Терапевтическая эффективность экземестана может быть снижена при одновременном применении таких препаратов, как:

Рифампицин (антибиотик);
Фенитоин и карбамазепин (препараты, применяемые для лечения эпилепсии);
Препараты на основе зверобоя, также известные как зверобой (растение с антидепрессивными свойствами).

Эксеместан не следует назначать одновременно с эстрогенсодержащими препаратами, поскольку последние сведут на нет его фармакологическое действие.

Однако необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая безрецептурные препараты, растительные и / или гомеопатические продукты.

Побочные эффекты

Экземестан может вызывать различные побочные эффекты. Тип возникающих побочных эффектов и интенсивность их возникновения могут варьироваться от человека к человеку. Это происходит потому, что каждый пациент реагирует на химиотерапию по-разному, в зависимости от чувствительности, которую он имеет к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии препаратом.

Приливы и повышенное потоотделение

Терапия экземестаном может вызвать приливы и повышенное потоотделение. Эти симптомы обычно присутствуют в легкой форме, но - если они возникают в тяжелой форме - необходимо сообщить об этом врачу.

облысение

Лечение экземестаном может привести к выпадению волос и волос в целом, которые могут истончаться или полностью выпадать. Этот побочный эффект, однако, временный. Волосы и волосы должны начать отрастать вскоре после окончания терапии.

Заболевания костей

Терапия экземестаном может привести к снижению минеральной плотности кости с повышенным риском переломов костей и / или повышенным риском развития остеопороза .

Врач - в сочетании с периодическим анализом денситометрии кости - может принять решение назначить прием кальция и витамина D.

Желудочно-кишечные расстройства

Использование экземестана может вызвать тошноту, рвоту и диарею .

Чувство тошноты часто уменьшается, если препарат принимается перед едой или перед сном.

Рвоту можно лечить противорвотными препаратами (антивомито), а диарею можно контролировать с помощью противодиарейных препаратов. В любом случае, хорошо пить много, чтобы восполнить потерянные жидкости. Если - несмотря на употребление наркотиков - симптомы не проходят, необходимо сообщить об этом врачу.

Кроме того, экземестан может вызывать боли в животе, диспепсию и запоры .

Расстройства нервной системы

Терапия экземестаном может вызывать усталость, слабость, головокружение, головную боль и головокружение . Если эти симптомы возникают, рекомендуется сообщить своему врачу, что - если он сочтет это необходимым - он может назначить лекарственную терапию.

Боли в суставах и мышцах

Экземестан может вызывать боль в суставах и мышцах . Эти симптомы можно легко контролировать с помощью обычных обезболивающих препаратов, которые могут быть назначены врачом. Экземестан также может вызывать мышечную жесткость .

Психические расстройства

Лечение экземестаном может вызвать бессонницу и способствовать появлению депрессии .

Гепатобилиарные расстройства

Хотя это не очень распространенный побочный эффект, использование экземестана может способствовать возникновению гепатита . Кроме того, экземестан может увеличить концентрацию щелочной фосфатазы и билирубина в крови.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия экземестаном может вызвать кожную сыпь, крапивницу и зуд . Кроме того, были зарегистрированы случаи, хотя и редкие, острого генерализованного экзантематозного пустулеза (реакция, характеризующаяся внезапным появлением эритематозно-отечного извержения с наличием мелких поверхностных пустул), часто связанного с лихорадкой.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения экземестаном:

Реакции гиперчувствительности у чувствительных субъектов;
Кистевой туннельный синдром;
анорексия;
Боль в месте введения;
Периферический отек;
астения;
Снижение аппетита;
Боль и / или отек в руках и ногах;
Тромбоцитопения (то есть уменьшение количества тромбоцитов в кровотоке), это приводит к повышенному риску ненормального кровотечения и / или кровотечения;
Лейкопения, то есть снижение уровня лейкоцитов в крови; это уменьшение делает пациентов более восприимчивыми к заражению инфекциями.

передозировка

Не существует противоядия от передозировки экземестана. Если вы подозреваете, что передозировка, вы должны немедленно сообщить врачу, который решит, что делать. Терапия передозировки является только симптоматической, показано пристальное наблюдение за пациентом и частый мониторинг показателей жизненно важных функций.

Механизм действия

Некоторые формы рака молочной железы нуждаются в эстрогене, чтобы выжить.

В предменопаузе эстрогены в основном вырабатываются в яичниках. В постменопаузе, с другой стороны, яичники теряют свою функциональную способность, но эстрогены продолжают синтезироваться - даже если в минимальных количествах - в периферических жировых тканях, таких как те, которые обнаруживаются в молочной железе. Эстрогены вырабатываются путем превращения андрогенов (мужских половых гормонов) в фермент, называемый ароматазой.

Экземестан является необратимым ингибитором стероидного типа фермента ароматазы и, как таковой, способен блокировать синтез эстрогенов.

Поскольку он обладает высокой аффинностью связывания и специфичностью по отношению к ароматазе, экземестан способен подавлять его активность на 97, 7%. Опухолевые клетки - в веществе - полностью лишены необходимой для них молекулы, поэтому они погибают.

Режим использования - Позология

Экземестан доступен для перорального применения. Его можно найти в форме беловатых таблеток, которые желательно принимать на полный желудок и всегда в одно и то же время. Абсорбция препарата, как правило, увеличивается, если его принимать сразу после еды, богатой жирами.

Обычная дозировка - одна таблетка, содержащая 25 мг активного ингредиента, которую нужно принимать один раз в день.

Продолжительность лечения должна быть установлена врачом.