Итраконазол

Итраконазол является противогрибковым азолом, который используется при лечении различных видов грибковых инфекций, как поверхностных, так и системных.

Итраконазол - химическая структура

Показания к применению

Для чего он использует

Применение итраконазола показано для лечения:

Кандидоз полости рта, горла и половых органов;
Микотические инфекции кожи и ногтей;
Лимфокожный споротрикоз;
паракокцидомикоз;
бластомикоз;
гистоплазмоз;
Инвазивный аспергиллез в тех случаях, когда амфотерицин В (другой противогрибковый препарат) нельзя вводить.

Предупреждения

Перед началом лечения итраконазолом вы должны сообщить своему врачу, если:

У вас есть история сердечной недостаточности или если вы страдаете от одышки;
Если вы страдаете от болезней сердца;
Если вы страдаете от заболеваний печени и / или почек;
Если у вас аллергия на другие противогрибковые препараты.

Итраконазол может вызывать побочные эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и / или пользоваться техникой, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

Пациенты, уже получающие терапию следующими препаратами, не должны принимать итраконазол из-за возможных побочных эффектов:

Астемизол, терфенадин и другие антигистаминные препараты;
Цизаприд, препарат, способный повысить моторику желудочно-кишечного тракта;
Нисолдипин и другие препараты, применяемые при лечении гипертонии и стенокардии;
Бензодиазепины, такие как мидазолам или триазолам;
Хинидин, антиаритмический;
Эрготамин, дигидроэрготамин или элетриптан, лекарственные средства, используемые при лечении мигрени;
Статины .

Кроме того - из-за возможных взаимодействий - вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете любой из следующих препаратов:

Рифампицин, рифабутин или изониазид, лекарственные средства, используемые при лечении туберкулеза;
Противоэпилептические средства ;
Верапамил, дигоксин и другие препараты, применяемые для лечения сердечно-сосудистых заболеваний;
Антикоагулянты, такие как, например, варфарин;
Кларитромицин и эритромицин, антибиотики;
Индинавир, саквинавир и другие противовирусные препараты;
Противораковые лекарственные средства, такие как доцетаксел, бусульфан, винкристин или винбластин;
Циклоспорина, сиролимус, такролимус и другие иммунодепрессанты;
Анксиолитики ;
Антидепрессанты ;
Фентанил и другие опиоидные анальгетики;
Стероидные противовоспалительные препараты ;
Пероральные гипогликемические агенты ;
Алофантрин, противомалярийное средство.

Наконец, в течение по крайней мере двух часов после приема итраконазола не следует принимать никаких препаратов против желудочной кислоты, против язвенной болезни желудка или против расстройства желудка.

Если вы принимаете лекарства, снижающие секрецию желудочной кислоты, рекомендуется принимать итраконазол с напитком на основе колы.

В любом случае, все же рекомендуется сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая безрецептурные лекарства и травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Итраконазол может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Поэтому не сказано, что все побочные эффекты имеют одинаковую интенсивность у каждого человека.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения препаратом, перечислены ниже.

Аллергические реакции

Итраконазол может вызвать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут проявляться в виде симптомов, таких как:

Отек Квинке;
Кожные высыпания;
Нарушения зрения;
Сывороточная болезнь.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение итраконазолом может вызвать:

Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в кровотоке;
Нейтропения, т.е. уменьшение количества нейтрофилов в крови;
Пиастринопения, т. Е. Уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Расстройства нервной системы

Терапия на основе итраконазола может привести к:

Головная боль;
Головокружение;
парестезии;
Hypoaesthesia;
Периферическая невропатия;
Изменения в смысле вкуса.

Глазные расстройства

Лечение итраконазолом может вызвать нарушения зрения, такие как помутнение зрения и диплопия.

Расстройства уха

Терапия итраконазолом может вызывать шум в ушах (то есть слуховое расстройство, характеризующееся восприятием жужжания, свиста, дребезжания, шороха и т. Д.) И может привести к временной или постоянной потере слуха.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение итраконазолом может вызвать:

Боль в животе;
Тошнота;
Рвота;
Диарея или запор;
Диспепсия;
метеоризм;
Панкреатит.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Во время терапии итраконазолом они могут происходить:

Кожные высыпания;
Светочувствительные реакции;
Выпадение волос;
Изъязвления полости рта;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Лечение с помощью итраконазола может вызвать увеличение частоты мочеиспускания и способствовать возникновению недержания мочи.

Нарушения репродуктивной системы

Терапия итраконазолом может вызывать изменения менструального цикла и эректильную дисфункцию.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения итраконазолом:

Повреждение печени;
Желтуха;
Сердечная недостаточность;
Отек легких;
Беспокойство;
Снижение уровня калия в крови;
Повышенный уровень триглицеридов в крови;
Лихорадка;
Одышка;
Затрудненное дыхание.

передозировка

Если вы подозреваете, что приняли передозировку итраконазола, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Итраконазол является противогрибковым препаратом азольного типа, который выполняет свою фунгицидную активность, препятствуя синтезу эргостерола.

Эргостерол - это стерол, который образует плазматическую мембрану грибковых клеток.

Итраконазол, как и все азольные противогрибковые препараты, ингибирует один из ключевых ферментов в синтезе вышеупомянутого эргостерола: 14α-деметилазу. За счет ингибирования этого фермента происходит накопление предшественников эргостерола внутри грибковой клетки.

Предшественники эргостерола - когда они достигают слишком высоких уровней в клетке - становятся токсичными для самой клетки и вызывают изменения в проницаемости клеточной мембраны и в функционировании белков, содержащихся в ней. Таким образом, грибковая клетка обречена на верную смерть.

Режим использования - Позология

Итраконазол доступен для перорального применения (в форме капсул и перорального раствора) и для внутривенного введения (в форме концентрата для раствора для инфузий).

Для успеха терапии рекомендуется неукоснительно следовать указаниям врача, как в отношении количества принимаемого препарата, так и в отношении продолжительности самой терапии.

Как правило, доза итраконазола, обычно вводимого перорально, составляет 100-400 мг и принимается один или два раза в день. Количество вводимого лекарственного средства, частота введения и продолжительность лечения зависят от типа грибковой инфекции, подлежащей лечению, и ее тяжести.

Применение итраконазола у детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется.

Также у пожилых пациентов лечение итраконазолом не рекомендуется, за исключением случаев, когда врач не считает это абсолютно необходимым.

Беременность и Лактация

Использование итраконазола беременными и кормящими матерями не рекомендуется.

Кроме того, фертильные женщины должны принимать адекватные меры контрацепции для предотвращения наступления беременности как во время, так и после лечения итраконазолом.

Противопоказания

Применение итраконазола противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к самому итраконазолу;
У пациентов, уже получающих терапию определенными типами препаратов (см. Раздел «Взаимодействие с другими препаратами»);
При беременности;
Во время кормления грудью.