всеобщность
Эзомепразол является S энантиомером омепразола, прародителя лекарств, относящихся к категории ингибиторов протонной помпы.
Конкретная пространственная ориентация химической структуры эзомепразола приводит к снижению эффекта первого прохождения и способствует достижению места действия, что приводит к лучшему ингибированию протонного насоса по сравнению с другими лекарственными средствами, относящимися к этой фармацевтической категории .
Как это работает
Блокада секреции соляной кислоты, стимулируемая кесомепразолом, является специфической, дозозависимой и необратимой; Эзомепразол, на самом деле, необратимо связывается с ферментом H + / K + / ATPase, который является неотъемлемой частью протонного насоса: эта связь вызывает блокирование секреции соляной кислоты в желудке, пока не будет синтезирован новый протонный насос,
Фармакологическое ингибирующее действие эзомепразола на протонный насос проявляется через час после перорального приема; прием эзомепразола позволяет осуществлять довольно постоянный и предсказуемый контроль рН, который не сильно зависит от субъекта и поэтому является вполне удовлетворительным.
Несколько клинических исследований показали, что эзомепразол более эффективен, чем другие ингибиторы протонной помпы, такие как лансопразол и пантопразол, в контроле секреции соляной кислоты в желудке. При эквивалентных дозах эзомепразола, левангири-энантиометра и рацемического омепразола концентрации эзомепразола в плазме значительно выше, около 80-90%, поскольку последний подвергается незначительному метаболизму в печени; следовательно, чтобы иметь такую же степень ингибирования секреции кислоты в желудке, необходимо вводить более низкую дозу эзомепразола, чем дозу омепразола с терапевтическим эффектом.
Дозология и способ применения
Меры предосторожности
Перед назначением лечения эзомепразолом важно убедиться, что симптомы не связаны с неопластической язвой, особенно если пациент жалуется на внезапное снижение массы тела, сопровождающееся кровавой рвотой, дисфагией и периодической рвотой; на самом деле, лечение эзомепразолом, облегчающее симптомы этого злокачественного заболевания, может задержать и усложнить диагноз.
В случае субъектов, которые одновременно принимают ингибиторы протонного насоса и статины, рекомендуется контролировать признаки и / или симптомы возможной мышечной токсичности, потому что два класса лекарств, вводимых вместе - из-за метаболических взаимодействий лекарств - могут увеличить риск миопатии, который может переродиться в рабдомиолиз.
Эзомепразол У детей
В случае педиатрических пациентов старше 12 лет, эзомепразол показан только для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, в то время как он не рекомендуется для лечения других заболеваний или для пациентов в возрасте до 12 лет.
эзофагит
При лечении эрозивного эзофагита используется 40 мг / день эзомепразола, принимаемого за один прием за час до еды, в течение 4-8 недель; в наиболее серьезных случаях лечение можно повторить еще 4 недели. Поддерживающая и профилактическая доза рецидивов составляет 20 мг / день, которую следует принимать всегда за один прием до еды.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни 20 мг / день эзомепразола используется за один прием перед едой в течение 4 недель. Если заживление еще не завершено, можно провести второй курс терапии еще на 4 недели; в случае спорадического повторного появления симптомов эзомепразол можно принимать по 20 мг в день.
Синдром Золлингера-Эллисона
При лечении синдрома Золлингера-Эллисона атакующая доза составляет 80 мг / сут эзомепразола, разделенная на две суточные дозы по 40 мг; после чего определяется оптимальная доза препарата на основании индивидуального терапевтического ответа. Обычные дозы для этой патологии могут достигать до 160 мг / день, но дозы, равные или превышающие 80 мг / день, следует разделить на несколько ежедневных приемов.
При печеночной недостаточности
Максимальная доза эзомепразола для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени составляет 20 мг / день.
Противопоказания и предупреждения
Наркотиков взаимодействий
Эзомепразол, как и весь класс ингибиторов протонной помпы, также метаболизируется большим семейством ферментов CYP450, поэтому следует соблюдать особую осторожность, когда активный ингредиент вводят одновременно с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми таким же образом. Например, одним из препаратов, которому следует уделить особое внимание, является клопидогрел ; Эзомепразол снижает антиагрегантную и кардиопротекторную активность клопидогрела именно благодаря фармакометаболическому торможению. Фактически, из нескольких исследований пациентов с сердечно-сосудистыми проблемами было установлено, что люди, получавшие клопидогрель, связанный с ингибитором протонной помпы, чаще страдают сердечно-сосудистыми заболеваниями, чем те, кто принимает только клопидогрел.
Фенитоин - другой препарат, который взаимодействует с эзомепразолом при одновременном приеме; в частности, эзомепразол вызывает увеличение концентрации фенитоина в плазме, равное примерно 13-14%.
Даже варфарин, когда вводится вместе с эзомепразолом, увеличивает его антикоагулянтную силу; Таким образом, рекомендуется тщательно контролировать протромбиновое время, особенно если эзомепразол принимается с перерывами, когда это необходимо.
Беременность и кормление грудью
Исследования на животных не выявили доказательств вреда для плода во время лечения эзомепразолом, хотя нет адекватных исследований на животных или беременных женщинах, которые показали какой-либо риск для плода во время беременности. Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, но соответствующие исследования не показали какого-либо риска или постнатальной токсичности у кормящих грудью детей матерей, получающих эзомепразол. В исследованиях, проведенных на беременных пациентах, получавших омепразол, из которых эзомепразол является S-энантиомером, не было риска увеличения частоты серьезных пороков развития, абортов, преждевременных родов и внематочной беременности.
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами эзомепразола являются желудочно-кишечные, такие как диарея, тошнота, рвота и сухость во рту. Среди них наиболее распространенным среди пролеченных пациентов является диарея, которой страдают около 3% пациентов.
Другими довольно распространенными побочными эффектами являются такие, как головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение и нервозность. Есть также менее частые побочные эффекты, такие как дерматологические (дерматит, крапивница или зуд), метаболические (гипонатриемия) и скелетно-мышечные эффекты; последние, такие как мышечная слабость, миопатия и рабдомиолиз, встречаются довольно редко.
