Линезолид

Линезолид является активным антибиотиком против грамположительных аэробных бактерий, в частности, он используется для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным стафилококком (инфекции MRSA).

Линезолид - Химическая структура

Это антибиотик, доступный как для перорального, так и для парентерального введения.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение линезолида показано для лечения:

Инфекции MRSA;
Внутрибольничные пневмонии;
Внебольничная пневмония;
Кожные инфекции и кожные отростки, вызванные микроорганизмами, чувствительными к линезолиду.

Предупреждения

Прежде чем принимать линезолид, сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо из следующих условий:

Если вы страдаете от гипертонии;
Если вы страдаете от гиперактивности щитовидной железы;
Если вы страдаете от феохромоцитомы или карциноидного синдрома;
Если вы страдаете от любого психического расстройства;
Если у вас есть анемия, лейкопения или тромбоцитопения;
Если у вас есть история судорожных расстройств.

Линезолид может вызывать побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и / или управлять техникой, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

Линезолид не следует принимать одновременно с IMAO (ингибиторы моноаминоксидазы, лекарства, используемые для лечения депрессии или болезни Паркинсона).

Кроме того, вы должны сообщить своему врачу, если вы уже принимаете какие-либо из следующих препаратов:

Противоотечные средства, такие как псевдоэфедрин или фенилпропаноламин;
Противоастматические препараты, такие как сальбутамол, тербуталин или фенотерол;
Трициклические антидепрессанты или СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), такие как амитриптилин, кломипрамин, имипрамин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или сертралин;
Адреналин (или адреналин ), используемый при лечении тяжелых и внезапных аллергических реакций;
Препараты, способные повышать кровяное давление, такие как норэпинефрин, добутамин или дофамин ;
Петидина, опиоидный анальгетик;
Анксиолитические препараты;
Пероральные антикоагулянты, такие как варфарин.

Если вы принимаете какой-либо из вышеперечисленных препаратов и вам необходимо начать терапию линезолидом, ваш врач, прежде чем начинать лечение антибиотиком, может решить провести проверку общего состояния здоровья пациента и артериального давления.

Кроме того, линезолид может реагировать с веществом, присутствующим во многих продуктах, называемым тирамином .

В любом случае вам необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Линезолид может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их. Это связано с различной чувствительностью, которую каждый человек имеет к препарату. Следовательно, не сказано, что нежелательные эффекты возникают с одинаковой интенсивностью у каждого человека.

Ниже перечислены некоторые побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии линезолидом.

Аллергические реакции

Лечение линезолидом может вызвать аллергические реакции у чувствительных людей. Эти реакции могут происходить с такими симптомами, как:

дерматиты;
Покраснение и боль в коже;
Кожные высыпания;
Зуд или отек лица и шеи.

Глазные расстройства

Линезолидная терапия может вызвать:

Затуманенное зрение;
Изменение цветового зрения;
Трудность увидеть детали;
Ограничение поля зрения.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение линезолидом может вызвать:

Тошнота или рвота;
диспепсия;
Боль в животе;
Запор;
Мягкий стул;
Диарея;
панкреатит;
Глоссит;
гастрит;
Стоматит.

Если диарея возникает в тяжелой форме или содержит кровь, необходимо немедленно сообщить об этом врачу, так как это может быть признаком возникновения псевдомембранозного колита, который требует адекватного лечения.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия линезолидом может вызвать кожную сыпь, буллезную сыпь, крапивницу, зуд, повышенное потоотделение и алопецию.

Мочеполовые расстройства

Лечение линезолидом может вызвать полиурию, вагинальные и вульвовагинитные расстройства.

Грибковые инфекции

Терапия линезолидом может способствовать возникновению грибковых инфекций, особенно орального (молочница) и вагинального кандидоза.

Сердечно-сосудистые заболевания

Лечение линезолидом может вызвать изменения частоты сердечных сокращений и гипертонии.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия на основе линезолида может способствовать возникновению:

Анемия;
Эозинофилия, т.е. увеличение количества эозинофилов в кровотоке;
Лейкопения, то есть уменьшение количества лейкоцитов в крови;
Тромбоцитопения, т. Е. Снижение количества тромбоцитов в крови.

Нарушения снежной системы

Лечение линезолидом может вызвать:

Головокружение;
Бессонница;
Hypoaesthesia;
парестезии;
головокружение;
Головная боль;
Судороги.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии линезолидом:

Почечная недостаточность;
Лихорадка;
Озноб;
Усталость;
Сухость во рту;
Усиление жажды;
Опухший язык, болезненный и / или обесцвеченный;
Поверхностное изменение цвета зубов;
Гипонатриемия, то есть снижение количества натрия в крови;
Лактоацидоз;
Звон в ушах, это слуховое расстройство, характеризующееся восприятием свист, жужжание, шелест и т. Д .;
Боль в месте инъекции (в случае внутривенного введения);
Флебит или тромбофлебит (в случае внутривенного введения);
Серотониновый синдром (очень редко).

передозировка

Если вы подозреваете, что приняли слишком много линезолида, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу.

Механизм действия

Линезолид выполняет свое антибиотическое действие, препятствуя синтезу бактериального белка.

Синтез белка в бактериальных клетках происходит благодаря органеллам, называемым рибосомами.

Рибосомы состоят из рибосомальной РНК и белков, связанных друг с другом с образованием двух субъединиц:

Субъединица 30S, состоящая из 21 белка и одной молекулы РНК (16S);
Субъединица 50S, состоящая из 34 белков и двух молекул РНК (23S и 5S).

Задача этих органелл состоит в том, чтобы связывать и транслировать РНК-мессенджер, которая исходит из ядра клетки, и синтезировать белки, для которых она кодирует.

Линезолид связывается с молекулой рибосомальной РНК 23S, присутствующей в субъединице 50S, тем самым ингибируя синтез белка.

Линезолид считается бактериостатическим (то есть он ингибирует рост бактериальных клеток) против энтерококков и стафилококков и бактерицидным (то есть способен убивать бактериальные клетки) против стрептококков.

Режим использования - Позология

Линезолид доступен для перорального применения в форме таблеток и для внутривенного введения в форме пакетов, содержащих готовый раствор.

Обычно используемые дозы линезолида одинаковы как для перорального, так и для внутривенного введения.

В частности, у взрослых обычная доза препарата составляет 600 мг два раза в день, обычно с интервалом в двенадцать часов между одним приемом и другим.

Лечение обычно длится 10-14 дней, но - если это необходимо - врач может продлить терапию.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет линезолид не применяется.

Беременность и Лактация

Поскольку отсутствуют данные о безопасном применении линезолида беременными женщинами, лечение препаратом у этой категории пациентов следует проводить только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым и только под его контролем.

Линезолид выделяется с грудным молоком и может нанести вред новорожденному, поэтому кормящие матери не должны принимать препарат.

Противопоказания

Применение линезолида противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к тому же линезолиду;
У пациентов, принимающих или принимающих в последние две недели ингибиторы моноаминоксидазы;
Во время кормления грудью.