Габапентин: Что это? Как это работает? Показания, позология, побочные эффекты и противопоказания И.Ранди

всеобщность

Габапентин является активным ингредиентом, используемым при лечении эпилепсии и периферической невропатической боли .

Габапентин был синтезирован с целью создания активного ингредиента, способного оказывать агонистическое действие против рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), одного из важнейших нейротрансмиттеров, ингибирующих центральную нервную систему. Поэтому целью было создать лекарственное средство с ГАМК-миметическим действием, которое могло бы быть полезным при лечении эпилепсии, подобно другим активным ингредиентам с аналогичным действием (таким как барбитураты и бензодиазепины). Как это ни парадоксально, габапентин не проявляет какого-либо типа ГАМК-миметической активности, но его сайт действия, как полагают, находится на кальциевых каналах . Несмотря на это, точный механизм действия, с помощью которого этот активный ингредиент способен контролировать эпилептические припадки и с помощью которого он способен вызывать анальгезию при наличии периферической нейропатической боли, пока еще не до конца выяснен.

Для осуществления своего действия габапентин следует принимать внутрь . Фактически, лекарства, которые содержат это, находятся в форме капсул или покрытых оболочкой таблеток. Выдача этих лекарств может иметь место при предъявлении повторяемого рецепта врача (ОР); однако это препарат группы А, стоимость которого может быть возмещена Национальной системой здравоохранения (SSN).

любопытство

Габапентин также известен под женским именем габапентин .

Примеры специальных препаратов, содержащих габапентин

• Keneil®
• Габапентин Альмус®
• Габапентин DOC®
• Габапентин EG®
• Габапентин Mylan®
• Габапентин Пфайзер®
• Neurontin®

Терапевтические показания

Когда указано использование Габапентина?

Применение габапентина показано при лечении:

• Различные формы эпилепсии (как эпилептические припадки, ограниченные локализованными областями головного мозга, так и эпилептические припадки, которые распространяются на различные участки головного мозга).
• Периферическая невропатическая боль (например, вызванная такими заболеваниями, как диабет и опоясывающий лишай, обычно известный как опоясывающий лишай )

Знаете ли вы, что ...

Габапентин может быть назначен в качестве поддерживающей терапии (комбинированная терапия) или другой противоэпилептической терапии, когда он не способен полностью контролировать судороги, или в качестве единственного лечения (монотерапии) у взрослых и детей старше 12 лет.,

Предупреждения

Предупреждения и меры предосторожности при использовании Габапентина

Перед началом лечения габапентином следует сообщить врачу, если:

• Вы страдаете от болезни почек;
• Это в гемодиализе;
• Вы страдаете респираторными заболеваниями и / или патологиями нервной системы;
• Вам больше 65 лет.

В любом случае, в качестве меры предосторожности, перед приемом лекарств на основе габапентина целесообразно сообщить врачу о состоянии вашего здоровья, сообщив ему о возможном наличии нарушений или заболеваний любого рода.

Кроме того, если во время лечения габапентином появляются такие симптомы, как тошнота, рвота и постоянные боли в животе, необходимо немедленно обратиться к врачу, поскольку они могут указывать на возникновение острого панкреатита.

Во время лечения с Габапентин также важно немедленно сообщить своему врачу, если такие симптомы, как:

• Мысли о самоубийстве и причинение себе вреда;
• Мышечная слабость;
• Болезненность и боль;
• Недомогание;
• Лихорадка;
• Изменение цвета мочи;
• Нарушения анализа крови и, в частности, повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Пожалуйста, обратите внимание

Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости после продажи лекарств, содержащих габапентин (опыт после маркетинга).

Наконец, помните, что прием габабентина может вызывать побочные эффекты, которые могут изменить способность управлять транспортными средствами и / или использовать механизмы (например, сонливость, головокружение и усталость). Поэтому рекомендуется соблюдать крайнюю осторожность и избегать подобных действий в случае возникновения вышеупомянутых побочных эффектов.

Фармакологические взаимодействия

Взаимодействие между Габапентин и другими наркотиками

Прежде чем принимать габапентин, следует сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали:

• Другие противоэпилептические препараты;
• Наркотики, используемые для лечения расстройств сна;
• Антидепрессанты;
• Анксиолитические препараты;
• Препараты, применяемые при лечении психических расстройств;
• Наркотики, используемые для лечения неврологических расстройств;
• Опиоидные препараты (может усиливать действие габапентина; кроме того, комбинация опиоид-габапентин может вызывать сонливость и снижение частоты дыхания);
• Антацидные препараты, содержащие алюминий и магний (могут снижать всасывание габапентина на желудочном уровне, поэтому рекомендуется принимать габапентин не ранее, чем через два часа после приема антацидного препарата на основе алюминия и / или магния).

Однако перед началом терапии габапентином вам необходимо сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства или продукты любого рода, включая лекарства без рецепта (SOP). ), Безрецептурные препараты, растительные и травяные продукты и гомеопатические продукты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные приемом габапентина

Как и любой другой активный ингредиент, габапентин также может вызывать побочные эффекты, хотя не все пациенты проявляют их или проявляют их одинаково. Фактически, каждый человек субъективно реагирует на прием препарата, проявляя побочные эффекты, которые различны по типу и интенсивности, или вообще не проявляют их.

Тем не менее, ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть при лечении габапентином.

Заболевания крови

Лечение габапентином может вызвать лейкопению и тромбоцитопению.

Расстройства нервной системы

Прием габапентина может привести к появлению:

• Сонливость;
• головокружение;
• Головная боль;
• атаксия;
• дизартрия;
• Толчки;
• Hypoaesthesia;
• Нарушения координации;
• Изменения рефлексов;
• Судороги;
• нистагм;
• Изменения в когнитивных функциях.

Психические расстройства

Лечение габапентином может способствовать появлению:

• Спутанные состояния;
• Нервозность и возбуждение;
• Беспокойство;
• Депрессия;
• Эмоциональная нестабильность;
• Суицидальные и самоуничтожающиеся мысли.

Сердечно-сосудистые заболевания

Введение габапентина может привести к вазодилатации, гипертонии и сердцебиению.

Желудочно-кишечные расстройства

Прием Габабентина может вызвать:

• Тошнота и / или рвота;
• Боль в животе;
• диспепсия;
• Диарея или запор;
• Метеоризм.

Кроме того, в редких случаях может возникнуть панкреатит.

Заболевания легких и дыхательных путей

Габапентин терапия может способствовать возникновению:

• Кашель;
• Одышка;
• Бронхит;
• фарингит;
• ринита;
• Респираторная депрессия.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение габапентином может привести к появлению:

• Кожные высыпания;
• Угри;
• Зуд:
• Синдром Стивенса-Джонсона;
• Мультиформная эритема;
• алопеция;
• Сыпь с эозинофилией и системными симптомами.

Болезни костно-мышечной системы и соединительной ткани

Прием габапентина может вызвать:

• артралгия;
• миалгия;
• Мышечные сокращения;
• миоклонус;
• Рабдомиолиз.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении габапентином, состоят из:

• Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
• анорексия;
• Повышенный аппетит;
• Гипогликемия или гипергликемия (побочные эффекты наблюдаются в основном у пациентов с диабетом);
• Инфекции (респираторные, ушные, мочевые);
• Нарушения зрения;
• Звон в ушах;
• Головокружение;
• Сухость во рту;
• Гингивит и другие стоматологические расстройства;
• Усталость;
• Лихорадка;
• Периферический или генерализованный отек;
• Заболевания и расстройства печени и / или почек;
• Импотенция и сексуальная дисфункция.

передозировка

В случае передозировки габапентина может возникнуть острая токсичность, характеризующаяся такими симптомами, как:

• Сонливость;
• Вялость;
• головокружение;
• Нарушения речи;
• Двойное зрение;
• Диарея;
• Потеря сознания.

Лечение чрезмерно высокими дозами активного ингредиента обычно симптоматическое и поддерживающее . Гемодиализ может быть полезным у пациентов с проблемами почек .

В любом случае, в случае передозировки габапентина - установленного или предполагаемого - рекомендуется немедленно обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, позаботившись о том, чтобы принести упаковку используемого лекарства.

Механизм действия

Как работает Габапентин?

Как уже упоминалось, точный механизм действия, с которым габабентин способен оказывать противоэпилептическое и обезболивающее действие против периферической невропатической боли, до сих пор не совсем ясен. Однако его сайт действия, как полагают, находится на зависимых от напряжения кальциевых каналах . Более подробно, было показано, что габабентин способен связываться с высокой аффинностью с альфа-2-дельта (α-2-δ) субъединицей вышеупомянутых каналов. Таким образом, было выдвинуто предположение, что эта связь приводит к ряду ответов, которые могут быть ответственны как за противосудорожную активность (за счет уменьшения высвобождения возбуждающих нейротрансмиттеров в некоторых областях мозга), так и за обезболивающую активность.

Использование и дозировка

Как принимать Габапентин

Габапентин следует принимать внутрь ; на самом деле, он доступен в форме твердых капсул и таблеток в оболочке, которые нужно проглатывать целиком с большим количеством воды .

Для лечения эпилепсии у взрослых и подростков и для лечения периферической нейропатической боли у взрослых обычная начальная доза варьируется от 300 мг до 1800 мг габапентина в день и принимается в виде разделенных доз в соответствии с медицинскими показаниями . После этого врач может постепенно увеличивать количество вводимого препарата до максимум 3600 мг габапентина в день.

С другой стороны, для лечения эпилепсии у детей в возрасте шести лет и старше средняя доза габапентина, необходимая для контроля судорог, составляет 25-35 мг / кг массы тела в день.

Однако точная доза (доза и продолжительность лечения) габапентина должна устанавливаться врачом индивидуально для каждого пациента и может варьироваться в зависимости от типа расстройства, подвергаемого лечению (эпилепсия или периферическая невропатическая боль), и в зависимости от реакции пациента на одно и то же лечение.

Пожалуйста, обратите внимание

Пациентам с заболеваниями и расстройствами почек, пациентам, находящимся на гемодиализе, и пожилым пациентам может потребоваться снизить их обычные дозы.

Беременность и Лактация

Можно ли принимать Габапентин во время беременности и кормления грудью?

Риск приема габапентина у беременных женщин не известен; однако исследования на животных показали репродуктивную токсичность .

Кроме того, исследования, проведенные на других противоэпилептических препаратах, показали возможность перенесенных изменений в развитии плода. В частности, комбинация нескольких противоэпилептических препаратов увеличивает риск развития врожденных пороков развития (например, расщелина губы, пороки развития сердца, дефекты нервной трубки).

Поэтому в свете вышесказанного следует избегать применения габапентина у беременных женщин , если потенциальные выгоды, ожидаемые для матери, не перевешивают возможные риски для плода . В таких ситуациях препарат можно было использовать, но только под строгим контролем врача .

С другой стороны, женщины детородного возраста, которым необходимо начать терапию габапентином, должны использовать методы контрацепции, чтобы избежать возможной беременности.

Что касается кормящих матерей, так как габабентин выделяется с грудным молоком и его влияние на ребенка неизвестно, рекомендуется избегать грудного вскармливания во время лечения данным активным ингредиентом.

Противопоказания

Когда не следует использовать Габапентин

Применение габапентина противопоказано в случае известной гиперчувствительности к самому габапентину и / или к одному или нескольким эксципиентам, содержащимся в лекарственном средстве, которое будет использоваться.