обезболивающие

всеобщность

Обезболивающие (или анальгетики) - как видно из их названия - это наркотики, применяемые для лечения боли различной природы и характера.

Несмотря на то, что эти препараты эффективны при «гашении» боли, они, как правило, не устраняют причину, которая привела к появлению болезненного раздражителя

К группе обезболивающих относятся следующие классы препаратов:

НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты);
Анальгетик-жаропонижающее;
Опиоидные анальгетики.

Характеристики этих классов лекарств будут кратко проиллюстрированы ниже.

НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) составляют довольно широкую категорию препаратов.

Активные ингредиенты, принадлежащие к этому классу, наделены - более или менее подчеркнуто - противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами.

Только несколько основных характеристик НПВП будут кратко описаны ниже. Для получения более подробной информации см. Специальные статьи, уже размещенные на этом сайте («НПВП: история, механизм действия, показания», «НПВП: классификация по химической структуре», «НПВП: побочные эффекты и противопоказания»).

НПВП могут быть классифицированы в соответствии с их химической структурой и механизмом действия.

Среди наиболее известных и используемых НПВП мы находим:

Салицилаты, в том числе ацетилсалициловая кислота;
Производные пропионовой кислоты, такие как ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен и флурбипрофен;
Производные уксусной кислоты, включая кеторолак, диклофенак и индометацин;
Сульфонилы, среди которых мы находим нимесулид;
Производные енольной кислоты, среди которых мы находим пироксикам, мелоксикам, теноксикам и лорноксикам;
Производные фенаминовой кислоты, среди которых мы находим мефенамовую кислоту и флуфенамовую кислоту;
Селективные ингибиторы ЦОГ-2, включая целекоксиб и эторикоксиб.

Механизм действия НПВП

НПВП оказывают противовоспалительное, жаропонижающее и, прежде всего, обезболивающее действие, ингибируя циклооксигеназу.

Циклооксигеназы - это ферменты, из которых известны три разные изоформы: ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

Эти ферменты превращают арахидоновую кислоту, присутствующую в нашем организме, в простагландины, простациклины и тромбоксаны.

Простагландины - и особенно простагландины G2 и H2 - участвуют в воспалительных процессах и опосредуют болевые реакции. В то время как простагландины типа E (PGE) вызывают лихорадку.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза. СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется активированными воспалительными клетками (воспалительными цитокинами).

Следовательно, вследствие ингибирования ЦОГ-2 затрудняется образование простагландинов, ответственных за начало лихорадки, воспаления и боли.

Однако многие НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2) также способны ингибировать конститутивную изоформу ЦОГ-1. Это ингибирование является причиной некоторых побочных эффектов, типичных для неселективных НПВП.

Побочные эффекты

Конечно, побочные эффекты варьируются в зависимости от используемого вами активного ингредиента, но некоторые побочные эффекты являются общими для всего класса лекарств.

Среди побочных эффектов, общих для всех НПВП, есть желудочно-кишечный тип, такой как:

Тошнота;
Рвота;
Диарея или запор;
Желудочно-кишечные изъязвления, перфорация и / или кровотечение.

Кроме того, использование НПВП в высоких дозах и в течение длительных периодов времени может вызвать повышенный риск инфаркта миокарда или инсульта.

Анальгетики-антипиретики

В этот класс входят препараты, которые вызывают жаропонижающее и обезболивающее действие, но не обладают противовоспалительной активностью.

Фактически, единственный активный ингредиент, все еще представленный на рынке, относится к этому классу лекарств - это парацетамол .

Механизм действия, с которым этот препарат осуществляет свою деятельность, однако, до сих пор полностью не выяснен.

Наиболее принятая гипотеза заключается в том, что парацетамол оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, ингибируя одну изоформ фермента циклооксигеназы: ЦОГ-3.

Опиоидные анальгетики

Все препараты, которые вызывают анальгезию за счет стимуляции эндогенных опиоидных рецепторов, относятся к этому классу обезболивающих.

Также в этом случае, ниже, будут кратко проиллюстрированы только некоторые характеристики этого класса лекарств; Для получения более подробной информации см. специальную статью на этом сайте («Опиоидные препараты»).

Среди самых популярных опиоидных болеутоляющих средств мы отмечаем морфин, кодеин (также используемый для его противокашлевых свойств), фентанил (или фентанил, или фентанил), метадон, оксикодон и бупренорфин .

Механизм действия опиоидных анальгетиков

Как уже упоминалось, обезболивающие, принадлежащие к этому классу лекарств, оказывают свое действие, стимулируя эндогенные опиоидные рецепторы.

Существует несколько типов опиоидных рецепторов:

Рецептор μ (также известный как MOP);
Δ рецептор (также известный как DOP);
Κ рецептор (также известный как KOP);
Сиротский рецептор (иначе известный как NOP).

Эти рецепторы расположены вдоль болевых путей нашего тела и участвуют в нейротрансмиссии болевых раздражителей. Более подробно, их стимуляция вызывает активацию каскада химических сигналов, который завершается индукцией обезболивающего эффекта.

Большинство опиоидных анальгетиков, используемых в терапии, являются агонистами (частичными или общими, селективными или нет) μ-рецепторов. Следовательно, механизм действия этих препаратов заключается в стимуляции вышеупомянутых рецепторов, вызывая тем самым анальгезию.