Тамоксифен

Тамоксифен - это препарат с противоопухолевым действием, относящийся к классу селективных модуляторов рецепторов эстрогена (SERM).

Тамоксифен - химическая структура

Он является частью списка основных лекарственных средств, составленного Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), в котором перечислены все лекарственные средства, которые должны присутствовать в базовой системе здравоохранения.

Показания к применению

Для чего он использует

Использование тамоксифена показано для лечения рака молочной железы и для предотвращения рецидивов.

Предупреждения

Тамоксифен следует назначать с осторожностью пациентам с уменьшением количества лейкоцитов (лейкопения) и с уменьшением количества тромбоцитов (тромбоцитопения). Поэтому следует регулярно проводить анализы крови.

Тамоксифен может вызывать катаракту, поэтому необходимо проводить проверку зрения.

Поскольку тамоксифен может вызывать изменения - даже серьезные - матки, следует проводить регулярные гинекологические проверки.

Если после терапии тамоксифеном появляются следующие симптомы, вы должны немедленно сообщить об этом своему врачу:

Онемение лица, слабость рук или ног, проблемы с речью или зрением, поскольку они могут указывать на церебральный инсульт;
Боль в груди или одышка, могут быть симптомами легочной эмболии;
Боль в животе или аномальное влагалищное кровотечение, которое может указывать на возможный рак матки;
Кашель и одышка, которые могут быть симптомами интерстициальной пневмонии.

Пациенты должны сообщить своему врачу, если у них есть история инсульта, тромбоэмболического заболевания или рака матки.

Тамоксифен может вызывать проблемы со зрением и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность в случае вождения и / или эксплуатации механизмов.

Для тех, кто занимается спортом, употребление препарата без терапевтической необходимости является допингом и - даже в терапевтических дозах - может определять положительную реакцию на антидопинговые тесты.

взаимодействия

Следует избегать одновременного приема тамоксифена и следующих лекарств, поскольку это может снизить терапевтическую эффективность самого тамоксифена:

Пароксетин и флуоксетин, антидепрессанты;
Бупропион, препарат, используемый для лечения депрессии и отказа от курения;
Хинидин, антиаритмический препарат;
Cinacalcet, препарат, используемый для лечения вторичного гиперпаратиреоза.

Тамоксифен может усиливать активность пероральных антикоагулянтов, таких как, например, варфарин .

Одновременный прием тамоксифена и других противоопухолевых препаратов может увеличить риск развития тромбоэмболических осложнений.

Одновременный прием тамоксифена и лекарств, снижающих экскрецию кальция почками (например, тиазидных диуретиков ), может повысить риск гиперкальциемии (повышение уровня кальция в крови).

Следует избегать одновременного применения тамоксифена и митомицина (цитотоксического антибиотика, то есть токсичного для клеток), так как это повышает риск возникновения гемолитического уремического синдрома, анемии и тромбоцитопении.

Тамоксифен метаболизируется в печени цитохромом P3A4, поэтому следует избегать одновременного приема тамоксифена и лекарств, способных ингибировать этот фермент.

Побочные эффекты

Тамоксифен может вызывать множество побочных эффектов. Каждый человек реагирует на терапию по-разному в зависимости от своей чувствительности к препарату, поэтому не говорится, что побочные эффекты проявляются с одинаковой интенсивностью у каждого пациента.

Ниже перечислены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии тамоксифеном.

канцерогенность

Использование тамоксифена может способствовать возникновению вторичных опухолей матки. В частности, могут возникнуть аденокарцинома эндометрия и саркома матки.

Кроме того, были зарегистрированы случаи миомы матки, эндометриоза и других изменений эндометрия, включая полипы и гиперплазию.

Респираторные расстройства

Терапия тамоксифеном может вызвать интерстициальную пневмонию с такими симптомами, как одышка и кашель.

Нарушения репродуктивной системы

Во время лечения тамоксифена могут возникнуть нарушения менструального цикла, аменорея (отсутствие менструации), вагинальное кровотечение, зуд вульвы (вокруг влагалища), выделения из влагалища и кисты яичника.

Сосудистые патологии

Терапия тамоксифеном может вызвать увеличение свертываемости крови, тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен и инсульт. Некоторые случаи оказались смертельными.

Кроме того, может возникнуть воспаление кровеносных сосудов с кожными проявлениями.

Желудочно-кишечные расстройства

Терапия тамоксифеном может вызвать тошноту, рвоту, запор и боль в животе. Кроме того, препарат может способствовать возникновению анорексии.

Заболевания костного мозга

Тамоксифен может влиять на выработку клеток крови костным мозгом, что вызывает:

Анемия (снижение уровня гемоглобина в крови), основным симптомом возникновения анемии является чувство физического истощения;
Лейкопения (снижение уровня лейкоцитов) с повышенной подверженностью инфекциям;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), это приводит к появлению синяков и аномальных кровотечений с повышенным риском кровотечений.

Глазные расстройства

Лечение тамоксифеном может вызвать нарушения зрения, помутнение зрения, потерю остроты зрения, катаракту, изменения роговицы и патологии сетчатки.

Гепатобилиарные расстройства

Тамоксифен может вызывать изменения уровня ферментов печени в кровотоке и способствовать возникновению желтухи.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения тамоксифеном:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Боль и увеличение размеров области, пораженной опухолью, это происходит особенно в начале лечения;
Горячие вспышки;
Кожные реакции;
Буллезные высыпания;
Синдром Стивенса-Джонсона (более тяжелый вариант полиморфной эритемы);
алопеция;
Задержка воды, которая может вызвать отек лодыжки;
Гипертриглицеридемия, иногда связанная с панкреатитом;
Гиперкальциемия, которая может проявляться такими симптомами, как чрезмерная тошнота, рвота и жажда;
Сонливость;
Усталость;
Усталость;
Головная боль;
Головокружение;
головокружение;
Депрессия;
Путаница;
Мышечные спазмы;
Боль в костях.

передозировка

Если вы подозреваете, что передозировали, немедленно обратитесь к врачу и обратитесь в ближайшую больницу.

Механизм действия

Тамоксифен является селективным модулятором рецептора эстрогена (SERM).

Некоторые формы рака молочной железы нуждаются в эстрогене (основные женские половые гормоны), чтобы выжить. Клетки, формирующие эти опухоли, имеют рецепторы эстрогена (ER) на своих собственных мембранах. Следовательно, гормоны связываются с этими рецепторами таким образом, чтобы выполнять биологические функции, необходимые для выживания вышеупомянутых опухолевых клеток.

Тамоксифен работает путем связывания с ER вместо эстрогенов. При этом раковые клетки лишаются действия этих важнейших элементов и погибают.

Режим использования - Позология

Тамоксифен доступен для перорального применения в форме таблеток по 10 и 20 мг.

Дозировка тамоксифена должна быть установлена врачом на основании клинической картины пациента.

В любом случае, обычно используемая доза тамоксифена составляет 20 мг в день, для введения в виде двух разделенных доз или в виде одной суточной дозы. Доза может быть увеличена до 40 мг активного ингредиента в день.

Эти дозировки также могут быть использованы у пожилых пациентов.

Беременность и Лактация

Поскольку тамоксифен может нанести серьезный вред плоду, беременным женщинам не следует принимать препарат.

Неизвестно, выделяется ли тамоксифен с грудным молоком, поэтому кормящие матери не должны начинать лечение препаратом.

Противопоказания

Применение тамоксифена противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к тамоксифену;
В качестве профилактической терапии у пациентов с высоким риском развития рака молочной железы;
У пациентов с протоковой карциномой in situ (начальная форма рака молочной железы, также называемая предраковым);
У пациентов, которым требуется одновременная антикоагулянтная терапия;
У пациентов с историей тромбоза глубоких вен;
У пациентов с историей легочной эмболии;
У детей и подростков;
При беременности;
Во время кормления грудью.