ЭЛИТЕН ® Фозиноприл

ЭЛИТЕН ® - препарат на основе натриевой соли фозиноприла

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Антигипертензивные средства - ингибиторы АПФ не связаны

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ЭЛИТЕН ® Фозиноприл

ELITEN ® показан для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности. В обоих случаях также можно выбрать комбинированное терапевтическое лечение.

Механизм действия ЭЛИТЕН ® Фозиноприл

Фозиноприл в натриевой соли, активный ингредиент ELITEN ®, абсорбируется в первой части тонкой кишки примерно на 36% от общей дозы, принимаемой перорально. Активный ингредиент, присутствующий в препарате, быстро метаболизируется как на уровне слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, так и на уровне печени, где он превращается в биологически активную форму, известную как фозиноприлат. Эта молекула достигает максимальной концентрации в крови через 3 часа после перорального введения пролекарства.

Антигипертензивное действие, оказываемое фозиноприлатом, проявляется в ингибировании ангиотензин-I-превращающего фермента, ответственного за деградацию вышеупомянутого декапептида в ангиотензине-II, биологически активного, поскольку он отвечает за действие вазоконстриктора на артериолярном уровне и стимуляцию секреции альдостерона. Оба важных фактора в генезе гипертонии. В дополнение к вышеупомянутому действию фозиноприлат, по-видимому, участвует в ингибировании второго фермента, известного как кининаза II, необходимого для расщепления молекулы (брадикинин) с выраженными сосудорасширяющими свойствами.

Кроме того, несколько исследований продемонстрировали кардиозащитное действие активного ингредиента ELITEN с точки зрения профилактики и терапии гипертрофии сердца.

Фозиноприлат отличается от других ингибиторов АПФ - в дополнение к длительному периоду полувыведения - тем, что является фосфиновым производным, который может быть эффективно устранен как почечным, так и печеночным путями. Этот двойной путь выведения лекарственного средства позволяет, в случае ограниченной функциональности одного из двух органов, иметь возможность воспользоваться преимущественной функцией другого, обеспечивая поддержание хорошей кинетики элиминации.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ФОСИНОПРИЛЬ И ОСТЕПОПОРОЗ

Согласно этому исследованию, проведенному около 50 женщин в период менопаузы, не все из которых страдают от высокого кровяного давления, введение фозиноприла может снизить нормальную деминерализацию костей, которая наблюдается в менопаузе, что обусловливает увеличение частоты возникновения остеопоротических явлений. Если результаты подтвердятся другими исследованиями, гипотеза об участии системы ренин-ангиотензин в метаболизме костей может стать все более и более аккредитованной.

2. ФОСИНОПРИЛЬ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ МАРКЕРЫ

Недавние исследования связывают противовоспалительный эффект с введением фозиноприла, о чем свидетельствует снижение уровня С-реактивного белка в плазме. Это профилактическое действие против атеросклероза и сердечно-сосудистых патологий было опровергнуто недавним исследованием, проведенным на 621 пациенте, у которого не было статистически значимого снижения этого фактора, даже после 3 месяцев лечения.

Acta Cardiol. 2010 июнь; 65 (3): 309-14.

В данном исследовании оценивалась разная эффективность комбинированной терапии с амлодипином и фозиноприлом при однократном введении в отношении хронотерапии, то есть приема двух препаратов в разное время дня. Результаты показывают, что хронотерапия может быть более эффективной в снижении ночного давления и восстановлении правильных циклов на основе давления.

Способ применения и дозировка

ELITEN ® 10 мг таблетки фосиноприла с натриевой солью:

для лечения артериальной гипертонии наиболее эффективной является, по-видимому, доза 20 мг в день, взятая в одном приеме; Однако на начальном этапе терапия должна включать прием только одной таблетки в день. В случае снижения терапевтического эффекта целесообразно отрегулировать дозировку или комбинировать другое антигипертензивное лекарственное средство, такое как диуретик.

Правильная лекарственная форма должна быть установлена врачом после тщательной оценки патологической картины, возможного введения других антигипертензивных препаратов и физиологического состояния пациента, чтобы избежать появления побочных эффектов и максимизировать терапевтическую эффективность.

В ЛЮБОМ СЛУЧАЕ, ПРЕЖДЕ ЧЕМ ПРИНИМАТЬ ELITEN ® Фозиноприл - ТРЕБОВАНИЕ И ПРОВЕРКА ВАШЕГО ВРАЧА НЕОБХОДИМЫ.

Предупреждения ELITEN ® Фозиноприл

Введение ингибиторов АПФ, а значит и ЭЛИТЕН®, может сопровождаться ангионевротическим отеком лица, губ, язычков и гортани, препятствуя нормальному дыханию. В этих случаях необходимо предусмотреть немедленное прекращение терапии и реализацию необходимых практик, чтобы избежать удушья. Более того, эта реакция, как и дерматологическая, может протекать с большей частотой в случае повышенной чувствительности к активному началу, которая, по-видимому, усиливается при укусе некоторых насекомых и использовании определенных диализных мембран.

Перед началом терапии ELITEN ® необходимо будет контролировать электролиты и артериальное давление, чтобы установить правильную дозировку и, при необходимости, скорректировать параметры химического состава крови.

Особенно на начальном этапе лечения можно испытывать заметные перепады давления, которые могут определять начало гипотензивных кризов, какими бы кратковременными они ни были; в этих случаях было бы целесообразно пересмотреть дозировку, чтобы оптимизировать терапевтическую эффективность и избежать возникновения побочных эффектов. Следовательно, пациентам с сердечной недостаточностью, у которых повышен риск развития гипотензивного криза, препарат следует назначать под строгим медицинским наблюдением и, возможно, в условиях стационара.

То же самое следует сделать для определенных категорий пациентов, таких как иммуносупрессия, пациентов с различными типами почечной и печеночной недостаточности и заболеваний коллагеном, при которых следует также контролировать другие показатели плазмы, такие как азотемия, креатининемия и количество гранулоцитов.

Некоторые побочные эффекты антигипертензивных препаратов и ингибиторов АПФ, такие как головокружение, головная боль и сонливость, могут снизить нормальную реактивную и перцептивную способность пациента, делая его опасным для использования машин и транспортных средств.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Побочные эффекты на здоровье плода, описанные в литературе на экспериментальных моделях и обусловленные введением ингибиторов АПФ в период беременности, настоятельно рекомендуют не принимать ЭЛИТЕН ® в этот период. Кроме того, учитывая наблюдаемую неонатальную токсичность, целесообразно прекратить грудное вскармливание в случае одновременного начала медикаментозной терапии ингибиторами АПФ.

взаимодействия

Терапевтическая эффективность фозиноприлата может быть повышена при одновременном приеме антигипертензивных препаратов, трициклических антидепрессантов, антипсихотических средств, анестетиков и диуретиков. Это действие может быть использовано в терапевтических целях, в случае правильной дозировки, но может быть причиной возникновения гипотензивных кризов вследствие неправильных дозировок. По этой причине было бы целесообразно отрегулировать введенную дозу и контролировать уровень артериального давления. В случае применения калийсберегающих диуретиков также следует предусмотреть мониторинг уровня калия в крови, чтобы избежать ситуаций гиперкалиемии, потенциально опасных для здоровья пациента.

Антигипертензивный эффект ELITEN ® может быть подавлен введением нестероидных противовоспалительных препаратов и препаратов, способных увеличить задержку воды в солевом растворе.

Фозиноприлат, как и другие ингибиторы АПФ, может способствовать функционированию гипогликемических препаратов, обеспечивая лучший контроль гликемии, возможно, за счет повышения чувствительности к инсулину.

ELITEN ® может также увеличить цитотоксичность лития.

Противопоказания ЭЛИТЕН ® Фозиноприл

ЭЛИТЕН ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к одному из его компонентов, в случае наследственного ангионевротического отека или в сочетании с предшествующими фармакологическими методами лечения ингибиторами АПФ, в случае тяжелого нарушения функции почек и печени, а также в период беременности и кормления грудью.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Побочные эффекты, описанные для ELITEN ®, обычно слабые и преходящие. Чаще можно обнаружить астению, боль в груди, периферические отеки, головную боль и сухой кашель.

Клинически более релевантные расстройства являются значительно более редкими и в основном касаются определенных категорий пациентов (с ослабленным иммунитетом, пациентов с сердечной, почечной и печеночной недостаточностью), проявляющихся нейтропенией, сопровождающейся рецидивирующими инфекциями дыхательных путей и желудочно-кишечного тракта, изменениями частоты сердечная, ортостатическая гипотензия и изменения некоторых гематоклинических показателей.

Повышенная чувствительность к действующему веществу возникает в основном при ангионевротическом отеке и дерматологических реакциях.