бисфосфонаты

всеобщность

Бисфосфонаты - также известные как бисфосфонаты или дифосфонаты - представляют собой класс лекарств, широко используемых для противодействия потере минеральной плотности костей.

Эти лекарства обязаны своим названием наличию двух фосфонатных групп в химической структуре, которая характеризует весь класс лекарств.

С химической точки зрения, с другой стороны, бисфосфонаты можно рассматривать как производные пирофосфата (химическая структура: P ₂ O ₇ 4-), в котором кислород, который связывает оба атома фосфора, заменен атомом углерода, чтобы сделать этот тип связи негидролизуемым.

Среди основных бисфосфонатов, все еще используемых в терапии, мы отмечаем: алендроновую кислоту (Alendros®, Fosamax®), этидроновую кислоту (Etidron®), клодроновую кислоту (Clody®), ризедроновую кислоту (Optinate®, Actonel) ®), памидроновая кислота (Aredia®) и золедроновая кислота (Zometa®).

Терапевтические показания

Как уже упоминалось, бисфосфонаты являются активными ингредиентами, которые используются для противодействия потере минеральной плотности кости. Поэтому применение этих препаратов показано в следующих случаях:

Профилактика и лечение остеопороза, как у женщин, так и у мужчин (однако мужской остеопороз встречается реже, чем женский);
Гиперкальциемия ;
Болезнь Педжета (бисфосфонаты являются препаратами первого выбора для лечения этой патологии);
Другие заболевания, которые могут привести к потере минеральной плотности кости (как это происходит, например, в случае гиперпаратиреоза или литического костного метастаза).

Механизм действия

Хотя точные молекулярные механизмы, с помощью которых бисфосфонаты способны противодействовать потере минеральной плотности кости, еще не были точно определены, эти препараты - после приема внутрь, перорально или парентерально - абсорбируются и абсорбируются. они откладываются на кристаллах гидроксиапатита, присутствующих в местах реабсорбции костного матрикса. После отложения на этом уровне бисфосфонаты взаимодействуют с остеокластами (клетками, ответственными за резорбцию кости), подавляя их пролиферацию, сокращая их средний срок жизни и уменьшая их активность.

Следовательно, благодаря такому способу действия бисфосфонаты способны ограничивать процессы резорбции кости, способствуя, хотя и косвенно, действию остеобластов, которые, таким образом, могут привести к образованию хорошо минерализованной костной ткани.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызываемые бисфосфонатами, и интенсивность, с которой они возникают, могут варьироваться от пациента к пациенту как в зависимости от активного ингредиента, который решено использовать, так и в зависимости от чувствительности каждого индивидуума к одному и тому же лекарству.

Однако среди основных побочных эффектов, общих для большинства активных ингредиентов, относящихся к классу бисфосфонатов, мы напоминаем:

Тошнота;
Боль в животе;
Диарея;
Эзофагит .
Остеонекроз челюсти (продемонстрирован прежде всего при внутривенном введении в высоких дозах, используется для лечения некоторых видов рака).

Этот последний побочный эффект может возникать, когда бисфосфонаты принимают внутрь с небольшим количеством воды. По этой причине пероральные бисфосфонаты следует принимать утром сразу после пробуждения с достаточным количеством воды, чтобы избежать раздражения и возможной эрозии пищевода (приблизительно, приблизительно 200-250 мл воды). После этого пациент должен стоять в течение по крайней мере тридцати минут и избегать приема других жидкостей или пищи, чтобы обеспечить оптимальную абсорбцию препарата.

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема бисфосфонатов (как перорально, так и парентерально):

Воспаление глаз и / или конъюнктивы;
Бессимптомная или симптоматическая гипокальциемия (последняя, однако, является более редкой формой);
Умеренное повышение уровня трансаминаз в крови;
Аллергические реакции у чувствительных людей.

Взаимодействие с другими наркотиками

Как правило, одновременный прием бисфосфонатов и антацидных препаратов или добавок на основе кальция не рекомендуется, поскольку они могут отрицательно влиять на абсорбцию самих бисфосфонатов.

Если, с другой стороны, необходимо принимать вышеупомянутые препараты, то их, как правило, следует вводить по меньшей мере через тридцать минут после приема бисфосфонатов.

Кроме того, как правило, не рекомендуется одновременно принимать бисфосфонаты и НПВП, так как существует больший риск развития желудочно-кишечных повреждений.