Силденафил является наиболее известным и наиболее используемым лекарственным средством для лечения расстройств эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь или поддерживать эрекцию, подходящую для удовлетворительной сексуальной активности.
Для того, чтобы силденафил работал, также необходима сексуальная стимуляция, иначе его использование было бы бесполезным.
Как это работает
Физиологический процесс, ответственный за эрекцию полового члена, включает выделение определенного количества оксида азота (NO) в кавернозном теле во время любой сексуальной стимуляции. Оксид азота, в свою очередь, активирует фермент, называемый гуанилциклазой, который вызывает повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вызывая расслабление гладких мышц кавернозного тела и, таким образом, обеспечивая приток крови к половому члену.,
Рождение Виагры
Силденафил был задуман и синтезирован группой химиков из британского исследовательского офиса фармацевтической компании Pfizer в Кенте, Англия.
Первоначально силденафил был задуман и испытан для лечения артериальной гипертонии и стенокардии. Со времени первых клинических испытаний, проведенных в больнице Моррисона в Суонси, исследователи обнаружили, что препарат обладает почти незначительными лечебными свойствами в отношении лечения стенокардии, но вызывает массивные эрекции у пациентов, которым его вводили для лечения стенокардия. В этот момент фармацевтическая компания Pfizer решила выпустить препарат на рынок для лечения эректильной дисфункции, а не для лечения стенокардии, что сделало его одним из самых продаваемых лекарств всех времен. Молекула силденафила была запатентована в 1996 году и была одобрена для применения у пациентов, страдающих эректильной дисфункцией, в марте 1998 года Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), что делает ее первым оральным лечением, одобренным органом здравоохранения для лечение эректильной дисфункции в Соединенных Штатах Америки.
Силденафил продавался в Соединенных Штатах через несколько месяцев после того, как FDA одобрило его, под зарегистрированным названием и теперь известно всем Виагра ® . Коммерциализация силденафила оказалась очень успешной не только в Соединенных Штатах, но и во всем мире, принося миллионы долларов ежегодно фармацевтической компании Pfizer, которая все еще владеет патентом. Атрибуция изобретения силденафила была предметом обсуждения между фармацевтической компанией Pfizer и британской прессой, согласно которому изобретателями силденафила являются Питер Данн и Альберт Вуд, чье имя фигурирует в патенте на производство препарата, в то время как фармацевтическая компания отрицает и объявляет Николаса Терретта и Питера Эллиса изобретателями силденафила, чье имя сопровождает первоначальный патент на синтез препарата. Еще одно любопытство, связанное с маркетингом Виагры, заключается в том, что, хотя препарат подлежит назначению по медицинским показаниям, особенно в начале его выхода на рынок, он рекламировался непосредственно по телевидению с использованием также очень известных персонажей, таких как бразильский футболист Пеле. В течение многих лет силденафил был единственным лекарством на рынке, используемым для лечения эректильной дисфункции полости рта, настолько, что в 2000 году он занимал 92% рецептов для лечения эректильной дисфункции, в то время как в 2007 году этот процент снизился до 50 %; спуск был в основном связан с продажей других аналогичных препаратов, а также с другими причинами.
Купить виагру в интернете
В течение многих лет популярность Виагры также завоевывала интернет-страницы, многие из которых предлагают силденафил без необходимости в рецепте врача, после регистрации и онлайн-оплаты, с доставкой препарата непосредственно к дому человека. Это крайне нежелательная практика, поскольку перед приемом силденафила необходимо провести медицинские осмотры, чтобы избежать риска побочных эффектов. Другая причина, по которой покупка силденафила через Интернет не рекомендуется, заключается в том, что в обращении находится много контрафактных лекарств, над которыми компетентные органы не осуществляют никакого контроля. Для облегчения продажи силденафила, а также для предотвращения получения пациентами его через Интернет, они несколько лет думали о продаже препарата просто после консультации с фармацевтом, а в некоторых странах, например, в Англии, эта система уже применяется в отдельных городах. Производство и продажа силденафила (виагры) защищены двумя патентами, принадлежащими фармацевтической компании Pfizer. Срок действия патента Pfizer на виагру в США должен был истечь в 2012 году, но в августе 2011 года, после того как дом был запрошен, федеральный суд отложил истечение срока действия патента до 2019 года.
Фармакодинамика и безопасность использования
Что делает силденафил особенным, так это его селективность в отношении фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5), фермента, участвующего в процессе эрекции полового члена. Из исследований in vitro было замечено, что сродство силденафила к другим фосфодиэстеразам обычно низкое и варьируется в зависимости от типа рассматриваемой фосфодиэстеразы. Например, селективность в отношении PDE 6, которая участвует в процессах фосфотрансдукции в сетчатке, в 10 раз ниже, чем показанная для PDE 5, в то время как селективность силденафила для PDE 3 примерно в 4000 раз ниже, чем показанная селективность по направлению к PDE 5.
Другие клинические исследования были проведены с целью оценки временного интервала от момента приема препарата до момента, когда силденафил начинает действовать; поскольку пациент не всегда знает, понадобится ли ему помощь препарата, знание точной длины этого интервала было бы очень полезно. После приема силденафила пациентам натощак, появление желаемого эффекта наблюдалось в диапазоне от 12 до 37 минут, в среднем 25 минут, при длительности положительного воздействия препарата на эрекцию. это может продолжаться до 4-5 часов с момента приема, всегда, когда у вас есть сексуальный стимул. Другие исследования были проведены для наблюдения воздействия силденафила на сердечно-сосудистую систему. В целом было отмечено, что силденафил не вызывает какого-либо изменения сердечного выброса и никоим образом не нарушает кровообращение в коронарных артериях. Фактически, введение силденафила в дозах до 100 мг здоровым добровольцам не оказывало какого-либо клинически значимого эффекта на электрокардиограмму. Введение препарата также проводилось субъектам, страдающим тяжелым заболеванием коронарной артерии, для изучения возможных негативных эффектов; у этих пациентов после введения силденафила отмечалось лишь незначительное снижение систолического и диастолического давления в дополнение к снижению среднего систолического давления в легочной артерии примерно на 9%. Примерно через час после введения дозы 100 мг силденафила у некоторых пациентов наблюдался особый нежелательный эффект: небольшое изменение цветового восприятия, особенно синего и зеленого, эффект, связанный с Ингибирование силденафила ферментом PDE 6, который, как мы видели, является частью каскадного процесса фототрансдукции в сетчатке. Этот эффект исчез самопроизвольно в течение двух часов после введения препарата.
В другом исследовании положительный эффект силденафила в лечении эректильной дисфункции был изучен у пациентов, страдающих различными патологиями, которые нарушают эрекцию и сексуальную жизнь самого пациента. В этом исследовании были рассмотрены около 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, у которых были такие заболевания, как гипертония, сердечно-сосудистые заболевания и ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, повреждение спинного мозга, гиперлипидемия, депрессия и трансуретральная резекция простаты. Упомянутые выше пациенты после приема силденафила показали значительное улучшение в достижении эрекции; более точно, 62% пациентов положительно ответили уже на дозу 25 мг силденафила, 74% пациентов положительно ответили на дозу 50 мг и 82% пациентов ответили положительно на дозу 100 мг силденафила,
