ДУФАСТОН ® - Дидрогестерон

ДУФАСТОН ® - препарат на основе дидрогестерона

ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: Прогестиновая

ПоказанияДействующий механизмИзучения и клиническая эффективность Инструкции по применению и дозировкам Предупреждения Беременность и лактация Взаимодействия ПротивопоказанияНежелательные эффекты

Показания к применению ДУФАСТОН ® - Дидрогестерон

DUFASTON ® используется в качестве адъюванта терапии эстрогенами для защиты здоровья эндометрия, снижая риск неопластической трансформации.

DUFASTON ® также показан при лечении гинекологических заболеваний, таких как дисменорея, эндометриоз, нарушения клеточного цикла, метроррагия, бесплодие и в случае угрозы прерывания беременности.

Механизм действия ДУФАСТОН ® - Дидрогестерон

Дидрогестерон, действующее начало ДУФАСТОН®, представляет собой прогестин с 21 атомом углерода, характеризующийся биологическими свойствами, аналогичными прогестерону, но с механизмом селективного действия.

Точнее, аналогично прогестерону, дидрогестерон действует на уровне эндометрия, гарантируя секреторную трансформацию, полезную для структурной и тропической поддержки гнездования эмбриона, и в случае введения после заместительной терапии эстрогенами, трансформации эндометрия и гиперплазии в то время как при Уровень миометрия подавляет потенциально опасные сокращения матки во время беременности.

Однако, в отличие от прогестерона, это активное начало не обладает такими же «центральными» эффектами эндогенного гормона, как и отсутствие ингибирующего действия в отношении обратной связи по оси гипоталамо-гипофизарного и, следовательно, депрессивного действия на фолликолиновую и лютеиновую секрецию.

Этому гормону также не хватает андрогенной, эстрогенной и кортикоидной активности, что особенно опасно во время беременности из-за состояния здоровья плода.

При приеме внутрь он абсорбируется на кишечном уровне, метаболизируется до уровня печени в 20-альфа-дидро-дидрогестероне и выводится главным образом через мочу, что позволяет лучше характеризовать эндогенные концентрации природного прогестерона и его метаболитов.

Проведенные исследования и клиническая эффективность

1. ДУФАСТОН И ЭНДОМЕТРИАЛЬНАЯ ГИПЕРПЛАЗИЯ: молекулярная структура

Как известно, Дюфастон используется в сочетании с терапией эстрогенами для снижения риска гиперплазии эндометрия. Это исследование демонстрирует, как его введение может регулировать экспрессию цитокинов и факторов роста, участвующих в гиперплазии эндометрия, регулируя клеточный цикл.

2. ДИДРОГЕСТЕРОН И ОБЩЕЕ ЗДОРОВЬЕ

Интересное исследование, в котором сравнивали эффективность дидрогестерона и кальция с витамином D в улучшении общего состояния здоровья добровольных женщин. Дидрогестерон, принимаемый в дозе 500 мг в день, был более эффективным, чем кальций плюс витамин D, поддерживая аналогичную частоту побочных эффектов.

3. ДИДРОГЕСТЕРОН И РЕГУЛЯЦИЯ КЛЕТОЧНОГО ЦИКЛА ПРИ БОЛЕЗНЯХ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Обзор, в котором собраны результаты многочисленных исследований, связанных с влиянием дидрогестерона на регуляцию клеточного цикла при доброкачественных заболеваниях молочной железы. Данные показывают, что после первой митотической активности этот гормон может вызывать апоптоз, регулируя размер и консистенцию узлов молочных желез, вплоть до его полного исчезновения.

Способ применения и дозировка

DUFASTON ® таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг дидрогестерона:

Дозировки дигидрогестерона значительно варьируются от пациента к пациенту в зависимости от клинической картины и соответствующей терапевтической цели.

Дозировки от 10 до 20 мг в день, например, указаны во время терапии эстрогенами в течение двух недель после их начала.

Предполагаемая схема и используемая дозировка вместо этого подвергаются важным индивидуальным изменениям во время эндометриоза, дисменореи, нарушений цикла, аменореи и метроррагии, хотя всегда между 10 и 20 мг в день.

Особая организационная сложность терапии в сочетании со значительной индивидуальной вариабельностью доз и наличием потенциальных побочных эффектов требует постоянного медицинского наблюдения как на начальных этапах лечения, так и в ходе терапии.

Предупреждения DUFASTON ® - Дидрогестерон

Приему DUFASTON ® обязательно должен предшествовать тщательный контрольный визит, полезный для выяснения полезности терапии и возможного присутствия физиопатологических факторов, несовместимых с приемом дидрогестерона.

Точнее, изменения функции печени, почечная недостаточность, астма, диабет, волчанка, психиатрические патологии, порфирия и холестаз являются одними из потенциально опасных состояний, для которых становится необходимым постоянное медицинское наблюдение в сочетании с периодическими проверками.

Также важно, чтобы пациент был проинформирован о потенциальных побочных эффектах терапии эстрогенами, особенно долгосрочных, таких как повышенный риск рака молочной железы и повышенный риск сердечно-сосудистых заболеваний, чтобы иметь возможность более тщательно оценить отчет о риске вместе с врачом. / выгоды.

В случае, если DUFASTON ® вводили в сочетании с терапией эстрогенами, также было бы необходимо оценить взаимодействия, противопоказания, предупреждения и побочные эффекты заместительной гормональной терапии на основе эстрогена,

DUFASTON ® содержит лактозу, поэтому ее прием может вызвать более или менее серьезные побочные эффекты у пациентов с дефицитом фермента лактазы, нарушением всасывания глюкозы / галактозы и непереносимостью лактозы.

БЕРЕМЕННОСТЬ И кормление грудью

Несмотря на то, что угроза прерывания беременности является одним из терапевтических показаний, для которых рекомендуется прием дидрогестерона, на данный момент фармакокинетика этого активного ингредиента не была полностью охарактеризована при приеме во время беременности, хотя он, по-видимому, лишен острой токсичности для плода.

Различные исследовательские группы изучают возможные корреляции между гипоспадией (структурным изменением мочеиспускательного канала) плода и новорожденного и потреблением прогестагена во время беременности.

Напротив, использование DUFASTON ® не рекомендуется во время беременности из-за способности активного ингредиента проходить через фильтр груди и выделяться, оставаясь при этом активным в грудном молоке.

взаимодействия

Хотя в настоящее время не было выявлено клинически значимых лекарственных взаимодействий, фармакокинетические характеристики и относительная эффективность дидрогестерона могут быть изменены путем одновременного введения активных ингредиентов, способных модулировать ферментативную активность цитохромных ферментов, ответственных за метаболизм этого гормона.

Противопоказания ДУФАСТОН ® - Дидрогестерон

ДУФАСТОН ® противопоказан в случае повышенной чувствительности к активному ингредиенту или одному из его вспомогательных веществ, в случае вагинального кровотечения неизвестного происхождения, рака молочной железы или зависимых от эстрогена и прогестина опухолей, изменений функции печени и существующих или предшествующих тромбоэмболических процессов.

Нежелательные эффекты - побочные эффекты

Несколько клинических испытаний и тщательный постмаркетинговый мониторинг позволили оценить частоту побочных эффектов прогестиновой терапии путем выявления наиболее частых мигреней и головных болей, изменений в генитальном аппарате, таких как определение геморрагической функции, нарушение функции печени, боли в животе, реакции кожные покровы, такие как сыпь и крапивница, повышенное напряжение груди с сопутствующей болью и диффузным отеком

С другой стороны, отдаленные побочные эффекты терапии эстроген-прогестином со значительным увеличением частоты рака молочной железы, прогестин-зависимых новообразований, венозного тромбоза и инфаркта миокарда были клинически более важными.