Ацетилсалициловая кислота

всеобщность

Ацетилсалициловая кислота (или АСК) представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), принадлежащий к семейству салицилатов.

Это препарат с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Кроме того, при использовании в малых дозах ацетилсалициловая кислота обладает способностью к агрегации тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота - химическая структура

Ацетилсалициловая кислота доступна в фармацевтических составах, подходящих для перорального и парентерального введения.

Примеры лекарственных специальностей, содержащих ацетилсалициловую кислоту

Аскриптин ®
Алкаффер ®
Аспирин ®
Аспирин С ® (в сочетании с аскорбиновой кислотой).
Аспирин Боль и Воспаление ®
Аспиринетта ®
Салицина ®
Вивин C ® (в сочетании с аскорбиновой кислотой).

Показания к применению

Для чего он использует

Применение ацетилсалициловой кислоты перорально показано для симптоматического лечения:

Головная боль;
Toothache;
невралгии;
Менструальные боли;
Ревматические и мышечные боли;
Лихорадочные состояния, грипп и охлаждающие синдромы.

Когда ацетилсалициловая кислота используется парентерально, она используется для симптоматического лечения:

Воспаление опорно-двигательного аппарата;
Опухолевые заболевания;
Посттравматическая боль;
Послеоперационная боль.

И наоборот, пероральная ацетилсалициловая кислота в низких дозах показана для:

Лечение синдрома Кавасаки у детей;
Предотвратите образование сгустков крови, чтобы учесть:
Профилактика основных атеротромботических явлений;
Профилактика реокклюзии аортокоронарных шунтов;
Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с атеросклерозом;
Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском.

Предупреждения

Ацетилсалициловую кислоту не следует принимать вместе с другими НПВП, чтобы избежать возникновения опасных побочных эффектов.

При пероральном использовании ацетилсалициловой кислоты препарат следует принимать на полный желудок.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и алкоголя вызывает повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений, поэтому этой ассоциации следует избегать.

Ацетилсалициловая кислота может влиять на женскую фертильность.

Пациенты, которые получают ацетилсалициловую кислоту и нуждаются в хирургическом вмешательстве любого размера, должны сообщить об этом своему врачу, так как препарат может помочь кровотечению.

Ацетилсалициловую кислоту следует использовать с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, тогда как ее нельзя применять у пациентов с почечной гипоперфузией, почечной недостаточностью и / или сердечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кризис бронхоспазма у пациентов с астмой и у предрасположенных людей. По этой причине больные астмой должны обратиться к врачу перед приемом препарата.

Даже пациенты, страдающие гиперурикемией или подагрой, должны проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать ацетилсалициловую кислоту.

Наконец, ацетилсалициловая кислота может вызывать нежелательные эффекты, которые могут изменить способность управлять автомобилем и / или пользоваться техникой, поэтому следует соблюдать особую осторожность.

взаимодействия

Ацетилсалициловая кислота снижает скорость выведения метотрексата (противоопухолевого средства), тем самым повышая его токсичность, особенно для крови. Следовательно, этой ассоциации следует избегать.

Следует избегать одновременного приема ацетилсалициловой кислоты и пероральных антикоагулянтов, так как существует повышенный риск кровотечений.

Кроме того, перед началом лечения ацетилсалициловой кислотой вам необходимо сообщить своему врачу, если вы уже принимаете какие-либо из следующих препаратов:

Другие НПВП ;
Антиагреганты ;
Ибупрофен (НПВП), так как этот препарат способен снижать кардиозащитное действие ацетилсалициловой кислоты;
Циклоспорин, такролимус и другие иммунодепрессанты;
Пробенецид и другие препараты, применяемые при лечении подагры;
СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина);
Дигоксин ;
Противодиабетические средства (такие как, например, сульфонилмочевины), поскольку ацетилсалициловая кислота может усиливать гипогликемический эффект этих препаратов;
Диуретики ;
Кортикостероиды ;
Антигипертензивные препараты;
Фенитоин, антиэпилептик.

В любом случае, полезно сообщить своему врачу, если вы принимаете какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также растительные и гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Ацетилсалициловая кислота может вызывать несколько побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их.

Тип побочных эффектов и интенсивность их возникновения зависят от чувствительности каждого человека к препарату.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть при лечении ацетилсалициловой кислотой, перечислены ниже.

Расстройства крови и лимфатической системы

Терапия ацетилсалициловой кислотой может вызвать:

Продление времени кровотечения;
Анемия после желудочно-кишечного кровотечения;
Тромбоцитопения, т. Е. Уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение ацетилсалициловой кислотой может вызвать:

Желудочно-кишечные боли;
Желудочно-кишечные язвы, перфорация и / или кровотечение;
Желудочные расстройства;
Тошнота и рвота;
Гематемезис;
Диарея;
Мелена;
Эзофагит.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия ацетилсалициловой кислотой может вызвать:

Кожные высыпания;
Зуд;
крапивница;
Эритема.

Расстройства нервной системы

Головокружение, головная боль и головокружение могут возникнуть во время лечения ацетилсалициловой кислотой.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии ацетилсалициловой кислотой:

Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
Отек Квинке;
Звон в ушах;
Синдром Рейе;
Астматический синдром;
ринита;
Заложенность носа;
конъюнктивит;
Кардиореспираторная недостаточность;
Повышенный уровень в крови печеночных трансаминаз;
Изменения в почечной функции;
Периоперационное кровотечение;
Porpora;
Местные реакции в месте инъекции (когда препарат вводится парентерально).

передозировка

В случае умеренной интоксикации ацетилсалициловой кислотой они могут произойти:

Тошнота и рвота;
головокружение;
Головокружение;
Звон в ушах;
Снижение слуха;
Головная боль;
тахипноэ;
Респираторный алкалоз;
гипервентиляция;
Спутанность сознания

Как правило, эти симптомы можно контролировать путем снижения дозы ацетилсалициловой кислоты.

Однако в случае сильного отравления они могут произойти:

Метаболический ацидоз;
Лихорадка;
гипервентиляция;
Дыхательная недостаточность;
Тяжелая гипогликемия;
Сердечно-сосудистый коллапс;
Кома.

Тяжелая интоксикация также может привести к летальному исходу.

По этой причине, если вы подозреваете, что приняли чрезмерные дозы ацетилсалициловой кислоты, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее и антитромбоцитарное агрегационное действие путем ингибирования двух конкретных изоформ фермента циклооксигеназы: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Эти ферменты способны превращать арахидоновую кислоту в простагландины, простациклины и тромбоксаны.

ЦОГ-1 является конститутивной изоформой, обычно присутствующей в клетках и участвующей в механизмах клеточного гомеостаза. СОХ-1 также присутствует в тромбоцитах, внутри которых он способствует выработке тромбоксана А2, вещества, ответственного за агрегацию тромбоцитов, следовательно, также ответственного за образование тромбов.

СОХ-2, с другой стороны, является индуцибельной изоформой, которая продуцируется воспалительными клетками (воспалительными цитокинами) и способствует синтезу простагландинов, ответственных за воспаление и боль (PGG2 и PGH2), и простагландинов, вызывающих лихорадку (PGE).

Следовательно, посредством ингибирования COX-2 ацетилсалициловая кислота препятствует выработке вышеупомянутых простагландинов, оказывая анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

С другой стороны, при ингибировании СОХ-1, присутствующего в тромбоцитах, ацетилсалициловая кислота предотвращает образование тромбоксана А2, тем самым выполняя агрегацию против тромбоцитов.

Режим использования - Позология

Как уже упоминалось, ацетилсалициловая кислота доступна для перорального введения (в форме таблеток, мягких капсул и порошка для перорального раствора) и для парентерального введения (в форме порошка и растворителя для раствора для инъекций).

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать инструкции, предоставленные врачом, как в отношении количества ацетилсалициловой кислоты, так и в отношении продолжительности самого лечения.

Ниже приведены некоторые указания на дозы ацетилсалициловой кислоты, обычно используемые в терапии.

Пожилые пациенты могут нуждаться в уменьшении доз обычно используемых лекарств.

Устная администрация

Салициловая кислота, вводимая перорально, может использоваться для лечения болезненных состояний различной природы, для лечения синдрома Кавасаки у детей и для предотвращения образования тромбов.

Для лечения болезненных состояний различной природы обычно используемая доза ацетилсалициловой кислоты может варьироваться от 325 мг до 1000 мг и приниматься 2-3 раза в день.

Для предотвращения образования тромбов обычная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 75-100 мг в сутки.

Однако для лечения синдрома Кавасаки у детей обычно назначаемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 80-100 мг / кг массы тела в течение первых 14 дней терапии. Впоследствии дозу снижают до 3-5 мг / кг массы тела в течение еще 6-8 недель. В любом случае, важно следовать инструкциям, данным врачом.

Парентеральное введение

В этом случае обычно используемая доза ацетилсалициловой кислоты составляет 500-1000 мг для введения каждые 6, 8 или 12 часов внутривенно или внутримышечно. Количество принимаемого лекарственного средства и частота его введения зависят от выраженности боли, представляемой пациентами.

Беременность и Лактация

В течение первого и второго триместра беременности ацетилсалициловую кислоту можно использовать только в том случае, если врач считает это абсолютно необходимым.

Однако в третьем триместре беременности применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано из-за повреждений, которые препарат может причинить плоду и матери.

Кроме того, поскольку ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, ее применение также противопоказано кормящим матерям.

Противопоказания

Применение ацетилсалициловой кислоты противопоказано в следующих случаях:

У пациентов с известной гиперчувствительностью к расширенной ацетилсалициловой кислоте, к анальгетикам-антипиретикам и / или к другим НПВП;
У пациентов, которые испытали астму после приема других салицилатов или других НПВП;
У больных с желудочно-кишечной язвой;
У пациентов, страдающих тяжелой сердечной, печеночной и / или почечной недостаточностью;
У пациентов с предрасположенностью к развитию кровоизлияний;
У пациентов с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
У пациентов, уже получающих терапию метотрексатом или пероральными антикоагулянтами;
У пациентов с мастоцитозом;
У детей и подростков в возрасте до 16 лет (кроме случаев, когда препарат используется в низких дозах для лечения синдрома Кавасаки у детей);
В последнем триместре беременности;
Во время кормления грудью.