Гентамицин

Гентамицин является антибиотиком, относящимся к классу аминогликозидов.

По правде говоря, гентамицин не состоит из одной молекулы, а представляет собой смесь многочисленных антибиотиков, полученных из Micromonospora purpurea и других почвенных микроорганизмов, подобных последним.

Гентамицин - химическая структура

В смеси антибиотиков преобладают три конкретных компонента: гентамицин C-1, гентамицин C-1a и гентамицин C-2.

Гентамицин был одним из первых антибиотиков, которые были активны против инфекций Pseudomonas aeruginosa, высоко вирулентной, патогенной, условно-патогенной бактерией, которая может вызывать легочные инфекции, кожные (часто встречающиеся при ожогах), уха, глаз и мочевыводящих путей.

Гентамицин обладает довольно широким спектром действия.

Гентамицин коммерчески доступен в форме фармацевтических составов, подходящих для парентерального введения, местно и глазным путем.

Показания к применению

Для чего он использует

Гентамицин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему бактериями.

В частности, использование гентамицина показано при лечении:

Примитивные кожные воспалительные формы, связанные с бактериальными инфекциями, такими как фолликулит, фурункулез и микробная экзема (местное применение).
Инфекции, возникающие при ожогах различной степени и степени (местное введение с использованием окклюзионных повязок и / или парентерального введения).
Инфекции, возникающие при пересадке кожи (местное и / или парентеральное введение).
Плевро-легочные инфекции, такие как бронхит, пневмония, бронхопневмония, плеврит и эмпиема (парентеральное введение).
Острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, такие как цистит, пиелит, пиелонефрит и инфицированный калькулез (парентеральное введение).
Септические состояния (парентеральное введение).
Абдоминальные инфекции (парентеральное введение).
Инфекции нервной системы, такие как менингит, менингоэнцефалит и др. (парентеральное введение).
Хирургические инфекции (парентеральное введение).
ЛОР-инфекции, такие как гнойный средний отит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фаринготонзиллит (парентеральное введение).
Гинекологические инфекции, такие как септический аборт, метриты, таз-перитонит и др. (парентеральное введение).
Внешние инфекции глаза, такие как конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит (введение глазами).
До и послеоперационная профилактика в офтальмологических процедурах (введение на глаз).

Кроме того, гентамицин также можно использовать в полимерных матрицах для ортопедической хирургии для предотвращения инфекций суставов.

Предупреждения

Использование гентамицина может способствовать развитию суперинфекций с устойчивыми бактериями или грибами. Если это происходит, лечение антибиотиком следует прекратить и начать адекватную терапию против суперинфекции.

Когда гентамицин вводится парентерально в течение длительного времени или в высоких дозах, было бы хорошо регулярно контролировать функцию почек и печени, а также электролиты сыворотки.

Гентамицин нефротоксичен (токсичен для почек). Риск возникновения почечной токсичности увеличивается у пациентов, страдающих от ранее существовавших почечных патологий и у пациентов, получающих высокие дозы препарата и в течение длительных периодов.

Следует соблюдать осторожность при введении гентамицина пациентам с миастенией, болезнью Паркинсона или детским ботулизмом, так как антибиотик может усугубить мышечную слабость, вызванную этими препаратами.

Сообщалось о случаях диареи и псевдомембранозного колита после лечения гентамицином, связанным с другими антибиотиками. Если появляется тяжелая диарея и / или диарея, сопровождающаяся кровью, лечение гентамицином следует немедленно прекратить.

Введение парентерального гентамицина может вызвать побочные эффекты, которые могут ухудшить способность управлять автомобилем и / или работать с механизмами, поэтому следует проявлять осторожность.

взаимодействия

Следует избегать сопутствующего или последующего введения гентамицина и других нефротоксических или ототоксических препаратов. Эти препараты включают в себя:

Цисплатин, метотрексат и ифосфамид, противоопухолевые препараты;
Колистин, антибиотик;
Стрептомицин, канамицин, тобрамицин, паромомицин, неомицин и амикацин, другие аминогликозиды;
Ацикловир, ганцикловир, теновир и другие противовирусные препараты;
Амфотерицин В, противогрибковый;
Иммунодепрессанты, такие как циклоспорин ;
Йодированные контрастные вещества ;
Мощные диуретики, такие как этакриновая кислота или фуросемид ;
Некоторые цефалоспорины .

Была подчеркнута несовместимость с некоторыми бета-лактамными антибиотиками (такими как некоторые виды пенициллинов или цефалоспоринов). На самом деле, если эти препараты вводить одновременно с гентамицином, оба антибиотика инактивируются. Следовательно, если необходима комбинированная терапия, два препарата не следует смешивать в одном и том же растворе, и их следует вводить в двух разных тканевых отсеках (например, если гентамицин вводят в руку, бета-лактам следует вводить в другой рукой).

В любом случае, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете - или недавно принимали - какие-либо лекарства, включая лекарства, отпускаемые без рецепта, а также травяные и / или гомеопатические препараты.

Побочные эффекты

Гентамицин может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их.

Тип побочных эффектов и интенсивность их возникновения зависят от различной чувствительности каждого человека к препарату.

Основные побочные эффекты, которые могут возникнуть во время лечения гентамицином, перечислены ниже. Большинство из этих эффектов могут иметь место только при парентеральном введении гентамицина, но это не исключает возможного возникновения побочных эффектов, даже если гентамицин вводится местно или глазно.

Заболевания почек и мочевыводящих путей

Терапия гентамицином может вызвать почечную недостаточность, повышение уровня мочевины в крови, острую почечную недостаточность и может привести к повышению уровня фосфатов и аминокислот в моче.

Аллергические реакции

Гентамицин может вызывать лекарственную лихорадку и реакции гиперчувствительности, иногда даже серьезные.

Нарушения обмена веществ и питания

Лечение гентамицином может вызвать:

Снижение уровня кальция, магния и калия в крови;
Потеря аппетита;
Потеря веса;
Снижение уровня фосфатов в крови.

Расстройства нервной системы

Гентамицин на основе терапии может вызвать:

Повреждение периферических нервов;
Потеря чувствительности;
Синдром органического мозга;
Головная боль;
головокружение;
Нарушения баланса;
Судороги.

Психические расстройства

Лечение гентамицином может вызвать психическую депрессию, спутанность сознания и галлюцинации.

Расстройства уха и лабиринта

Гентамицин терапия может вызвать:

Нарушение слухового нерва;
Потеря слуха;
Звон в ушах;
Головокружение;
Синдром Меньера.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение гентамицином может вызвать тошноту, рвоту, повышенное слюноотделение и воспаление полости рта.

Гепатобилиарные расстройства

Терапия гентамицином может вызвать повышение уровня ферментов печени и билирубина в крови.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение гентамицином может вызвать:

Аллергическая кожная сыпь;
Зуд;
Покраснение кожи;
Выпадение волос;
Мультиформная эритема;
Синдром Стивенса-Джонсона;
Токсический эпидермальный некролиз.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии гентамицином:

Суперинфекции с устойчивыми бактериями или грибами;
Эозинофилия, то есть увеличение количества эозинофилов в крови;
Гипотония или гипертония;
миалгия;
Толчки;
Лихорадка;
Боль в месте инъекции.

передозировка

О случаях передозировки гентамицина сообщалось только при парентеральном введении препарата. В этом случае гемодиализ может быть полезен для быстрого удаления избытка гентамицина из плазмы.

Тем не менее, не было зарегистрировано ни одного случая передозировки при местном или глазном введении гентамицина.

Механизм действия

Гентамицин выполняет свое антибиотическое действие, препятствуя синтезу бактерий.

Синтез белка в бактериальных клетках происходит благодаря органеллам, называемым рибосомами. Эти органеллы состоят из рибосомальной РНК и белков, связанных друг с другом с образованием двух субъединиц: субъединицы 30S и субъединицы 50S.

Задача рибосомы заключается в переводе РНК-мессенджера из ядра клетки и синтезе белков, для которых она кодирует.

Гентамицин, как и все аминогликозиды, способен связываться с рибосомальной субъединицей 30S и:

Предотвратить связывание РНК-мессенджера с рибосомой;
Вызывая «неправильное прочтение» РНК-мессенджера, рибосома синтезирует «неправильные» белки, называемые нонсенс-белками.

Некоторые из этих бессмысленных белков проникают в мембраны бактериальных клеток, изменяя их проницаемость. Изменение проницаемости мембраны позволяет вводить дополнительный антибиотик в ту же клетку, вызывая тем самым полный блок синтеза белка.

Все это наносит серьезный ущерб бактериальной клетке, которая в конечном итоге умирает.

Режим использования - Позология

Как упоминалось выше, гентамицин доступен в различных фармацевтических составах, подходящих для:

Парентеральное введение в форме раствора, который можно вводить или вводить внутримышечно или внутривенно;
Местное применение в виде кремов или мазей;
Введение глазом в виде глазных капель или глазных мазей.

Дозировка гентамицина должна устанавливаться врачом в соответствии с типом и степенью тяжести подлежащей лечению инфекции, а также в зависимости от веса, возраста и состояния здоровья каждого отдельного пациента.

Ниже приведены некоторые указания на дозы гентамицина, которые обычно вводят.

Внутримышечное или внутривенное введение

У взрослых, подростков и детей доза гентамицина, которую обычно вводят, составляет 3-6 мг / кг массы тела, для введения в однократной дозе или в двух разделенных дозах.

У новорожденных суточная доза гентамицина составляет 4-7 мг / кг массы тела, которую следует вводить однократно.

У пациентов с ожирением количество вводимого гентамицина следует рассчитывать на основе их теоретической массы тела, а не на основе фактической массы тела.

Обычно лечение длится от семи до десяти дней, но врач может решить продлить его.

У пациентов с почечной недостаточностью и у взрослых пациентов с почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе будут вводиться более низкие дозы гентамицина, чем те, которые обычно используются.

Актуальная администрация

Рекомендуется применять крем или мазь на основе гентамицина не менее 3-4 раз в день, пока не будет достигнуто улучшение. После этого частота обращений может быть уменьшена в 1-2 раза за 24 часа.

Глазное введение

Рекомендуется закапывать одну или две капли глазных капель в свод конъюнктивы 3-4 раза в день или по назначению врача. В случае очень серьезных инфекций врач может принять решение об увеличении частоты приема.

Глазную мазь следует применять 3-4 раза в день.

Если глазные капли были назначены вместе с мазью, то мазь можно использовать за один вечерний прием.

Беременность и кормление грудью

Гентамицин способен проникать через плаценту и может причинить вред плоду.

У некоторых новорожденных, матери которых принимали парентеральный гентамицин во время беременности, имели место случаи необратимой двусторонней врожденной глухоты. Поэтому применение парентерального гентамицина не показано во время беременности.

Гентамицин выделяется с грудным молоком, поэтому кормящие матери должны проконсультироваться со своим врачом перед приемом препарата, который решит, следует ли прекратить кормление грудью.

В любом случае, беременным женщинам и кормящим матерям, прежде чем принимать гентамицин в какой-либо фармацевтической форме и прежде чем принимать какой-либо препарат, следует обратиться к врачу.