Trazodone

Тразодон - препарат с антидепрессивным действием. Вероятно, он наиболее известен под торговой маркой Trittico ®. Он был обнаружен в 1970-х годах после лабораторных исследований, проведенных фармацевтической компанией Angelini.

Тразодон - Химическая структура

Помимо антидепрессивного действия, тразодон также обладает анксиолитическим и снотворным действием.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение тразодона показано для лечения:

Депрессивные расстройства с или без тревожного компонента;
Адъювант в обезболивающей терапии (инъекционный тразодон);
Усиление наркоза (инъекционный тразодон).

Кроме того, было показано, что тразодон эффективен при лечении панических атак, диабетической невропатии и прекращения употребления алкоголя или бензодиазепинов.

Предупреждения

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и попыток самоубийства. Улучшение этих симптомов может происходить не сразу после приема тразодона, поэтому необходим тщательный контроль за пациентами, пока такое улучшение не наступит.

Тразодон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

В случае желтухи, лечение тразодоном следует немедленно прекратить.

Введение тразодона пациентам с шизофренией или другими психотическими расстройствами может привести к ухудшению психотических симптомов.

Пациенты, получающие тразодон, вступающие в маниакальную фазу, должны прекратить прием препарата.

Пациентам, принимающим антигипертензивные препараты и принимающим тразодон, может потребоваться снижение дозы вводимого гипотензивного средства.

Тразодон следует использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от сердечно-сосудистых патологий, в том числе тех, которые вызывают увеличение интервала QT (промежуток времени, который требуется миокарду желудочков для деполяризации и реполяризации).

При применении тразодона пациентам с:

эпилепсия;
Печеночная и / или почечная недостаточность, особенно тяжелая;
Сердечно-сосудистые заболевания;
гипертиреоз;
Нарушения мочеиспускания;
Острая угловая глаукома.

Если вы страдаете от любого из этих условий, вы должны сообщить своему врачу перед началом терапии тразодоном.

Тразодон может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться машинами, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

взаимодействия

Тразодон может усиливать седативные эффекты, вызванные антипсихотическими, анксиолитическими, снотворными, седативными и антигистаминными препаратами.

Метаболизм тразодона может быть увеличен пероральными контрацептивами, фенитоином (противоэпилептическим препаратом) и барбитуратами . Циметидин (препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка), с другой стороны, может снизить метаболизм тразодона.

Тразодон в основном метаболизируется печеночным ферментом CYP3A4, поэтому следует обратить внимание на одновременное введение тразодона и лекарств, способных ингибировать этот фермент, таких как, например:

Кетоконазол и итраконазол (противогрибковые препараты);
Эритромицин (антибиотик);
Ритонавир и индинавир (противовирусные препараты);
Нефазодон (еще один антидепрессант).

Одновременный прием тразодона и карбамазепина (противоэпилептический препарат) снижает концентрацию тразодона в плазме.

Следует избегать одновременного приема тразодона и трициклических антидепрессантов ( ТСА ) из-за возможных взаимодействий. То же самое относится к одновременному введению тразодона и МАО (ингибиторы моноаминоксидазы).

Совместное введение тразодона и лекарств, повышающих уровень серотонина, таких как, например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ( СИОЗС ), может способствовать возникновению синдрома серотонина. Кроме того, одновременный прием тразодона и флуоксетина (СИОЗС) может вызвать ухудшение побочных эффектов, вызванных самим тразодоном.

Одновременное использование тразодона и антипсихотических средств, таких как, например, хлорпромазин, флуфеназин и перфеназин, может вызвать сильную ортостатическую гипотензию (то есть резкое падение артериального давления после перехода из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение).

Тразодон способен усиливать седативное действие алкоголя, поэтому современного употребления следует избегать.

Тразодон может изменить метаболизм леводопы (препарат, используемый для лечения болезни Паркинсона).

Использование тразодона вместе с лекарственными средствами, способными продлить интервал QT, может увеличить риск желудочковых аритмий.

Тразодон может ингибировать действие клонидина (препарат, используемый в основном при лечении гипертонии).

Одновременный прием тразодона и варфарина (антикоагулянт) может изменить протромбиновое время.

Побочные эффекты, вызванные тразодоном, могут усиливаться, если его вводить одновременно с зверобойом (или зверобойом, растением с антидепрессивными свойствами).

Тразодон может вызвать повышение уровня дигоксина в крови (препарат, используемый для увеличения силы сердечного сокращения) и фенитоин .

Побочные эффекты

Как и любой другой препарат, тразодон также может вызывать ряд побочных эффектов. Однако побочные эффекты не всегда имеют одинаковую интенсивность у каждого пациента. Это происходит из-за различной чувствительности, которую каждый человек имеет к препарату.

Ниже приведены основные побочные эффекты, вызванные препаратом.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение тразодоном может привести к дисфункциям системы, ответственной за выработку клеток крови (гемолимфопоэтическая система), такие дисфункции могут вызвать:

Анемия (снижение количества гемоглобина в крови);
Лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов) с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекции;
Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов), приводящая к появлению синяков и аномальных кровотечений с повышенным риском кровотечений.

Эндокринные расстройства

Тразодоновая терапия может вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Нарушения питания и обмена веществ

Тразодон может вызывать изменения уровня натрия в крови, может привести к снижению массы тела и возникновению анорексии. Это также может вызвать увеличение аппетита.

Психические расстройства

Тразодон может вызывать психические расстройства, такие как:

Вспомогательные идеи и / или суицидальное поведение;
Путаница;
Бессонница;
Беспокойство;
дезориентация;
Mania;
Нервозность;
агитация;
Бред;
Агрессивность;
Галлюцинации;
Кошмары.

Расстройства нервной системы

Лечение тразодоном может вызвать:

Судороги;
Злокачественный нейролептический синдром;
Головокружение;
головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Возбужденное;
тремор;
Уменьшенный надзор;
Расстройства памяти;
Выразительная афазия (неспособность понять письменный и устный язык);
Парестезия (изменение чувствительности конечностей или других частей тела);
Дистония (особый тип двигательного расстройства).

Сердечные расстройства

Лечение тразодоном может привести к проблемам с сердцем, таким как брадикардия, тахикардия и нарушения электрокардиограммы.

Сосудистые патологии

Лечение тразодоном может вызвать гипотензию, ортостатическую гипотензию и обморок (временная потеря сознания, вызванная гипоперфузией головного мозга).

Желудочно-кишечные расстройства

После приема тразодона могут возникнуть тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, повышенное слюноотделение и паралитическая кишечная непроходимость.

Гепатобилиарные расстройства

Тразодон может вызывать изменения уровня трансаминаз в крови, изменения функции печени и внутрипеченочного холестаза. Кроме того, препарат может вызвать желтуху и гепатотоксичность.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Лечение тразодоном может способствовать появлению сыпи, зуда и гипергидроза.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть после использования тразодона:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Снижение либидо, но в меньшей степени по сравнению с другими антидепрессантами;
Затуманенное зрение;
Миоклония (короткое и непроизвольное сокращение мышцы или группы мышц);
Изменения в смысле вкуса;
Заложенность носа и одышка;
Боль в груди;
Миалгия и / или артралгия;
Боль в спине и / или конечностях;
Нарушения мочеиспускания;
Слабость;
Усталость;
Лихорадка;
Отек;
Симптомы гриппа;
Приапизм (болезненная и длительная эрекция при отсутствии полового возбуждения).

передозировка

Специфического антидота для передозировки тразодона не существует. Использование активированного угля и промывание желудка может быть полезным. Типичными симптомами передозировки тразодона являются тошнота, рвота, сонливость и головокружение, но также сообщалось о более тяжелых случаях, включая судороги, тахикардию, гипотензию, дыхательную недостаточность и даже кому.

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вам следует немедленно связаться с ближайшей больницей.

Механизм действия

Антидепрессантное, анксиолитическое и седативное действие тразодона, по-видимому, обусловлено главным образом антагонистическим действием препарата на рецепторы серотонина 5-НТ _2А . Фактически, эти рецепторы, по-видимому, участвуют как в депрессивных, так и в психотических состояниях.

Кроме того, тразодон проявляет слабое ингибирование SERT, переносчика, ответственного за повторное поглощение серотонина в пресинаптическом прекращении. Ингибирование обратного захвата серотонина заставляет его оставаться в синаптической стенке (пространство между пресинаптическим и постсинаптическим нервным окончанием) в течение длительного периода, вызывая, хотя и незначительное, увеличение передачи серотонина.

Режим использования - Позология

Тразодон доступен для перорального применения в виде таблеток или пероральных капель. Кроме того, он также доступен во флаконах для внутримышечного или внутривенного введения.

Дозировка тразодона должна устанавливаться врачом индивидуально для каждого пациента.

Следует иметь в виду, что у пациентов с заболеваниями печени, особенно в тяжелых случаях, может потребоваться периодический мониторинг функции печени.

Дозировки обычно используемого препарата приведены ниже.

Устная администрация

У взрослых обычная доза тразодона составляет 75-150 мг в сутки, которая назначается в виде разовой дозы вечером перед сном. Дозу можно увеличить до 300 мг препарата, принимать в виде разделенных доз в течение дня.

У госпитализированных пациентов дозировка также может составлять 600 мг активного ингредиента в день в многократных дозах.

Как правило, у очень пожилых пациентов необходима корректировка введенной дозы.

Внутримышечное или внутривенное введение

Для лечения депрессии обычное количество используемого тразодона составляет 100-200 мг лекарственного средства, разведенного в 250-500 мл физиологического раствора, для медленного внутривенного вливания два раза в день.

Для дополнительной обезболивающей терапии обычная доза тразодона составляет 25-50 мг лекарственного средства в день для внутримышечного или внутривенного введения или инфузии один или два раза в день по усмотрению врача.

Для потенцирования анестезии обычно используемая доза тразодона составляет 0, 5-1 мг / кг массы тела для введения болюсом в вену или внутривенной инфузией - один или несколько раз в течение операции, в зависимости от его продолжительности.

У очень пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы вводимого препарата.

Беременность и Лактация

Тразодон не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда врач не считает это абсолютно необходимым, и только после тщательной оценки соотношения риск-польза. В случае приема тразодона будущей матерью на поздних сроках беременности следует тщательно контролировать новорожденных для выявления любых побочных эффектов.

Поскольку тразодон может выводиться с грудным молоком, применение препарата кормящими матерями не рекомендуется.