Цилостазол: что это? Как это работает? Показания, позология, побочные эффекты и противопоказания И.Ранди

всеобщность

Цилостазол является активным ингредиентом, способным ингибировать агрегацию тромбоцитов и вызывать вазодилатацию .

Цилостазол - химическая структура

С химической точки зрения цилостазол является производным хинолона и имеет специфические терапевтические показания для облегчения походки без боли у пациентов с перемежающейся хромотой . Он доступен в виде таблеток для перорального применения, которые необходимо проглатывать целиком.

Лекарственные препараты, содержащие цилостазол, могут быть выданы только после предъявления повторяемого рецепта (ОР).

Примеры фирменных лекарственных средств, содержащих цилостазол

Albaten®
Цилостазол EG®
Цилостазол Mylan®
Цилостазол Сандоз®
Fripass®
Pletal®

Терапевтические показания

Когда указано использование цилостазола?

Применение цилостазола показано при наличии перемежающейся хромоты - состояния, характеризующегося ощущением боли в ногах, затруднениями при ходьбе и слабостью - из-за недостаточного притока крови к нижним конечностям (периферическая васкулопатия). Прием препарата уменьшает боль при ходьбе, ощущаемую пациентами, страдающими вышеуказанным расстройством.

Пожалуйста, обратите внимание

Применение цилостазола показано только у пациентов, у которых перемежающаяся хромота не улучшилась в достаточной степени после изменения их привычек и образа жизни (например, отказ от курения, увеличение физической активности и т. Д.). ).

Чтобы узнать больше: Claudicatio Intermittens »

Предупреждения

Предупреждения и меры предосторожности при использовании цилостазола

Прежде чем принимать цилостазол, вы должны сообщить своему врачу, если вы страдаете от любого типа сердечно-сосудистых заболеваний и / или если вы страдаете от изменений артериального давления .

В любом случае, в качестве меры предосторожности, прежде чем принимать лекарства на основе цилостазола, рекомендуется проинформировать врача о состоянии вашего здоровья, информируя его о возможном наличии каких-либо нарушений или заболеваний, даже если они не имеют сердечно-сосудистого характера.

Вместо этого во время лечения цилостазолом вы должны сообщить своему врачу, если:

Нужно пройти любой тип хирургии, включая стоматологическую операцию;
Синяки и / или кровотечение появляются легко.

Фактически, в вышеупомянутых случаях врач может принять решение уменьшить количество принимаемого активного ингредиента или вообще приостановить прием.

Пожалуйста, обратите внимание

Прием цилостазола может вызывать побочные эффекты, которые могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем и / или пользоваться техникой (головокружение). По этой причине следует избегать этих действий после приема активного ингредиента.

Фармакологические взаимодействия

Взаимодействие между цилостазолом и другими лекарственными средствами

Перед началом лечения цилостазолом вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете другие препараты, которые могут помешать свертыванию крови или агрегации тромбоцитов (антикоагулянтные препараты, антиагреганты, НПВП и т. Д.).

Кроме того, из-за лекарственного взаимодействия, которое может возникнуть, необходимо сообщить врачу, если они принимают или недавно были наняты:

Антибиотики, в частности, макролиды (эритромицин, кларитромицин и др.) И рифамицины (рифампицин);
Противогрибковые препараты (например, кетоконазол);
Гастропротекторные препараты (например, омепразол);
Статины ;
Производные спорыньи ;
Противоэпилептические лекарственные средства, такие как фенитоин и карбамазепин;
Цизаприд ;
Галофантрин ;
Гиперикум (также известный как зверобой), его производные и продукты, которые его содержат.

Наконец, поскольку цилостазол способен усиливать действие гипотензивных препаратов, необходимо сообщить об этом врачу, если вы принимаете:

Бета-блокирующие препараты;
Ингибиторы АПФ;
диуретики;
Блокаторы кальциевых каналов;
Антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Однако, прежде чем начинать терапию цилостазолом, вы должны сообщить своему врачу, если вы принимаете или недавно принимали какие-либо лекарства или продукты любого рода, включая безрецептурные лекарства (СОП). ), Безрецептурные препараты, растительные и травяные продукты и гомеопатические продукты.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, вызванные приемом цилостазола

Как и любой другой активный ингредиент, цилостазол также может вызывать побочные эффекты, хотя не все пациенты проявляют их или проявляют их одинаково. Фактически, каждый человек субъективно реагирует на прием препарата, проявляя побочные эффекты, которые различны по типу и интенсивности, или вообще не проявляют их.

Тем не менее, ниже приведены некоторые из основных побочных эффектов, которые могут возникнуть во время лечения цилостазолом.

Заболевания крови

Лечение цилостазолом может привести к появлению:

Анемия;
тромбоцитопения;
Продление времени кровотечения;
Гранулоцитопения или агранулоцитоз;
лейкопения;
панцитопения;
Кровоизлияния в разные органы и ткани;
Ушиб.

Расстройства нервной системы

Во время приема цилостазола могут возникнуть:

головокружение;
Головная боль;
Бессонница;
Hypoaesthesia;
Парез.

Сердечно-сосудистые заболевания

Администрация цилостазол может привести к нескольким побочным эффектам сердечно-сосудистой системы, среди которых мы упоминаем:

Сердцебиение;
Нарушения ритма сердца;
Желудочковые экстрасистолы;
Мерцательная аритмия;
Застойная сердечная недостаточность;
Обморок;
Горячие вспышки;
Гипертония.

Желудочно-кишечные расстройства

Пероральный прием цилостазола может вызвать:

Тошнота и рвота;
Диарея;
метеоризм;
Боль в животе;
диспепсия;
Гастрит.

Заболевания легких и дыхательных путей

Медикаментозная терапия цилостазолом может вызвать:

фарингит;
ринита;
Кашель;
Одышка;
Пневмония.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

При приеме цилостазола могут возникнуть:

Кожная сыпь;
Зуд;
Экзема;
крапивница;
Синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии цилостазолом:

Аллергические реакции, даже серьезные, у чувствительных людей;
Отек;
Гипергликемия и сахарный диабет;
анорексия;
Состояния тревоги;
конъюнктивит;
Звон в ушах;
Изменения в функции печени, гепатит и желтуха;
миалгия;
Лихорадка и озноб;
Недомогание;
Боль в груди;
Увеличение мочеиспускания, мочевины крови и креатинемии.

передозировка

В случае чрезмерных доз цилостазола могут возникнуть такие симптомы, как: сильная головная боль, диарея и тахикардия. Таким образом, в случае передозировки цилостазола - установленного или предполагаемого - необходимо немедленно связаться с врачом или обратиться в ближайшее отделение неотложной помощи, взяв с собой упаковку принятого лекарственного средства. Специфических антидотов нет, поэтому лечение симптоматическое и поддерживающее. Опорожнение желудка, вызывая рвоту или промывание желудка, может быть полезным.

Механизм действия

Как работает цилостазол?

Цилостазол осуществляет анти-тромбоцитарное и сосудорасширяющее антиагрегационное действие главным образом через два механизма действия:

Селективное ингибирование фосфодиэстеразы 3А (PDE-3A): PDE-3A является изоформой фермента фосфодиэстеразы типа 3, наиболее выраженной на уровне тромбоцитов. Он ответственен за деградацию AMPc (циклический аденозинмонофосфат, молекула с ингибирующим действием против агрегации и дегрануляции тромбоцитов) в AMP (аденозинмонофосфат, молекула, которая вместо этого способствует дегрануляции тромбоцитов). Следовательно, при ингибировании PDE-3A на уровне тромбоцитов происходит увеличение уровней AMPc, что приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов. Кроме того, повышение уровня циклического АМФ способствует вазодилатации.
Ингибирование обратного захвата аденозина, который, взаимодействуя с его рецепторами А1 и А2, вызывает повышение уровня AMPc. Как указано выше, повышение уровней последней молекулы способствует как ингибированию дегрануляции и агрегации тромбоцитов, так и расширению кровеносных сосудов.

Благодаря ингибированию агрегации тромбоцитов и индукции вазодилатации цилостазол обеспечивает лучший кровоток на уровне нижних конечностей, которого, как мы помним, недостаточно при наличии перемежающейся хромоты. Таким образом, цилостазол помогает пациентам, страдающим от этого расстройства, ходить дольше, преодолевая большие расстояния, не испытывая боли.

Использование и дозировка

Как принимать цилостазол

Цилостазол выпускается в виде таблеток для перорального применения . Таблетки следует проглатывать целиком, с помощью небольшого количества воды, как минимум за 30 минут до завтрака и ужина .

Принципиальная доза, которую обычно вводят, составляет 100 мг два раза в день, утром и вечером, для приема, как описано выше.

Продолжительность лечения может варьироваться от 4 до 12 недель. Тем не менее, точная дозировка лекарства будет установлена врачом для каждого пациента.

Беременность и Лактация

Можно ли принимать цилостазол во время беременности и кормления грудью?

Поскольку исследования, проведенные in vivo, показали, что цилостазол обладает репродуктивной токсичностью, его применение противопоказано во время беременности .

Аналогичным образом, исследования на животных показали, что цилостазол может выводиться с грудным молоком. Тем не менее, нет подтверждения, что это также происходит с людьми. Поэтому в качестве меры предосторожности использование активного ингредиента во время кормления грудью не рекомендуется .

По причинам, перечисленным выше, если возникает необходимость начать медикаментозную терапию на основе цилостазола, беременные женщины и кормящие матери должны обязательно сообщить врачу об их состоянии.

Противопоказания

Когда цилостазол не следует использовать

Применение цилостазола противопоказано во всех следующих случаях:

Известная гиперчувствительность к самому цилостазолу и / или к одному или нескольким эксципиентам, содержащимся в лекарственном средстве, которое будет использоваться;
Пациенты, которые страдают - или которые страдали - от различных сердечно-сосудистых заболеваний или расстройств, таких как сердечная недостаточность, болезни сердца, аритмии, сердечный приступ и изменения кровяного давления;
Пациенты, страдающие заболеваниями печени и / или почек;
Пациенты, которые страдают или страдали от расстройств или заболеваний, способных увеличить риск кровотечений (например, инсульт, желудочно-кишечные язвы, нарушения зрения, вызванные диабетом и т. Д.);
Прием препаратов, повышающих риск кровотечений (например, антиагреганты, антикоагулянты, НПВП и т. Д.);
При беременности