всеобщность
Акроним FANS определяет широкую и очень используемую категорию лекарств; мы говорим о нестероидных противовоспалительных препаратах, из которых НПВП являются аббревиатурой.
Как следует из названия, эти препараты способны уменьшить многочисленные воспалительные процессы в организме и не имеют типичной стероидной структуры кортизона и его производных (обычно называемых кортизоном).
Несмотря на то, что они имеют различную химическую структуру и принадлежат к отдельным химическим классам, НПВП представляют собой довольно однородную группу лекарств в отношении терапевтических эффектов, вызванных их введением; фактически, в дополнение к противовоспалительным средствам, НПВП оказывают обезболивающее и жаропонижающее действие, что означает, что они борются с болью и лихорадкой .
история
История применения нестероидных противовоспалительных препаратов начинается более 300 лет назад, около 1760 года, когда священник Эдвард Стоун задокументировал клиническую полезность коры ивы в лечении 50 пациентов, страдающих лихорадкой и перемежающимися расстройствами. Фактически, человек знал целебные свойства коры ивы в течение многих лет, и в средние века их широко использовали для лечения лихорадочных состояний, связанных с малярией, широко распространенной в то время болезнью.
В течение многих лет люди продолжали использовать кору ивы для лечения различных лихорадочных состояний, пока - с развитием науки и совершенствованием научных методов - много лет спустя, в 1829 году, был выделен салициловый гликозид. (называется салицина). Несколько лет спустя химики обнаружили, что активным ингредиентом, способным бороться с фебрильными состояниями, была салициловая кислота, которая, однако, имела ужасный вкус и раздражала слизистую оболочку полости рта и желудка. По этой причине несколько исследователей работали над изменением структуры салициловой кислоты, оставляя ее целебные свойства без изменений; полученная таким образом ацетилсалициловая кислота, которая дала лучшие результаты, но все еще содержала много примесей.
Механизм действия
НПВП обладают различными терапевтическими свойствами, такими как анальгетик, жаропонижающее и противовоспалительное действие; фактически они уменьшают боль, связанную с воспалением, понижают температуру тела в случае лихорадки и уменьшают симптомы воспаления.
В процессе воспаления, начиная с фосфолипидов клеточных мембран, образуются так называемые медиаторы воспаления; посредством сложного биохимического процесса, при первоначальном вмешательстве фермента, называемого фосфолипазой (ингибируемой кортикостероидными лекарственными средствами), получается арахидоновая кислота, которая затем превращается липооксигеназой (LOX) в лейкотриены и циклооксигеназы (ЦОГ) в простагландин Н2 (предшественник все простагландины, химические вещества, ответственные за контроль многочисленных физиологических и патологических процессов), простациклины и тромбоксаны. Все эти медиаторы воспалительного процесса называются аутакоидами и играют фундаментальную роль в активации самого воспалительного процесса.
НПВП оказывают анальгетическое и противовоспалительное действие, главным образом, путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который позволяет превращать арахидоновую кислоту в простагландины или простаноиды (ПГ) и тромбоксаны. В нормальных условиях PGs играют важную роль в обеспечении целостности слизистой оболочки желудка, нормального почечного кровообращения и эффективной функции тромбоцитов.
Фермент циклооксигеназы имеет две разные изоформы, называемые ЦОГ-1 и ЦОГ-2, первая из которых регулирует синтез простагландина в нормальных физиологических условиях, тогда как ЦОГ-2 вырабатывается, особенно когда запускается воспалительная реакция и только в тканях. в котором возникает воспаление.
Побочные эффекты
Ингибирующий ЦОГ-эффект традиционных нестероидных противовоспалительных препаратов, который проявляется в ингибировании обеих форм фермента циклооксигеназы, в дополнение к подавлению воспаления и боли, обязательно оказывает также ряд нежелательных воздействий на механизмы защита слизистой желудка.
Простагландины, по сути, необходимы в процессе периодического снижения секреции кислоты, стимулируют выработку слизи и бикарбонатов и способствуют притоку крови к слизистой оболочке желудка, гарантируя тем самым ее целостность.
В дополнение к этому системному вредному действию, связанному с ингибированием синтеза простагландинов, НПВП оказывают местное вредное действие, которое объясняется их способностью способствовать проникновению соляной кислоты в стенку желудка, способствуя коррозии слизистая желудка. Для получения дополнительной информации читайте о побочных эффектах НПВП.
Потому что они используются
Нестероидные противовоспалительные препараты являются одними из наиболее широко используемых препаратов, НПВП используются во всем мире, начиная с молодых и старых, главным образом в качестве самолечения, таким образом, также представляя наиболее коммерциализированный класс препаратов.
Они фактически используются при лечении ревматических и неревматических заболеваний. такие как ревматоидный артрит и остеоартрит, в ряде других заболеваний, которые проявляются лихорадкой, и вообще во всех этих патологических проявлениях костно-мышечной системы для загрузки понесено наличием воспалительных явлений.
Терапевтическая классификация
НПВП включают в себя:
- Препараты с противовоспалительными свойствами
- НПВП уменьшают компоненты воспаления и иммунный ответ, в котором простагландины играют значительную роль: вазодилатация, отек, боль. Противовоспалительный эффект клинически проявляется позже анальгетического.
НПВП не оказывают влияния на другие аспекты воспаления, такие как миграция лейкоцитов, высвобождение лизосомальных ферментов, образование токсичных кислородных радикалов.
- НПВП уменьшают компоненты воспаления и иммунный ответ, в котором простагландины играют значительную роль: вазодилатация, отек, боль. Противовоспалительный эффект клинически проявляется позже анальгетического.
- Препараты с обезболивающими свойствами
- НПВП снижают синтез простагландинов, которые повышают чувствительность рецепторов к действию медиаторов воспаления (брадикинин), особенно у тех, у кого воспалительные процессы с локальным увеличением синтеза простагландинов: бурсит, мышечные боли, одонталгия, дисменорея.
Влияние на мигрень может быть связано с антагонизмом к простагландин-индуцированной вазодилатации. Доказательства показывают действие на центральном уровне поклонников, особенно на уровне спинного мозга.
- НПВП снижают синтез простагландинов, которые повышают чувствительность рецепторов к действию медиаторов воспаления (брадикинин), особенно у тех, у кого воспалительные процессы с локальным увеличением синтеза простагландинов: бурсит, мышечные боли, одонталгия, дисменорея.
- Препараты с жаропонижающими свойствами
- путем ингибирования синтеза и высвобождения PGE2 в гипоталамусе. Во время воспалительной реакции стимулируется высвобождение пирогенного цитокина, IL-1. Это стимулирует выработку PGE2, которая определяет повышение температуры тела.
- Препараты с антиагрегантными свойствами
- посредством ингибирования синтеза тромбоксана на уровне тромбоцитов; антиагрегирующее действие является особой характеристикой ацетилсалициловой кислоты, которая - благодаря кератолитическому действию - также используется местно для лечения мозолей, мозолей, эпидермофитоза (сыпи, вызванной грибами);
Терапевтическое использование
НПВП, как правило, показаны для симптоматического лечения следующих состояний
- Ревматоидный артрит
- Воспалительные артропатии (например, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, синдром Рейтера)
- Остеоартрит (также известный как остеоартрит)
- Почечная колика
- Дисменорея (менструальная боль)
- Слабая или умеренная боль из-за воспалительных процессов и поражений тканей
- Метастатическая боль в костях
- Послеоперационная боль
- Лихорадка, пирексия
- Острая подагра
- Патологическая кишечная непроходимость (кишечная непроходимость)
- зубная боль
- Головная боль и мигрень
- Их также вводят новорожденным, артериальный проток которых не закрывается в течение 24 часов после рождения
- В качестве единственного НПВП, способного необратимо ингибировать ЦОГ-1, аспирин показан для ингибирования агрегации тромбоцитов; в низких дозах (например, CARDIOASPIRIN ®) поэтому он используется для профилактики артериального тромбоза и связанных с ним сердечно-сосудистых событий. Аспирин ингибирует агрегацию тромбоцитов, ингибируя действие тромбоксана А2.
Кроме того, НПВП также используются в качестве обезболивающих препаратов; поэтому их назначают для облегчения болезненных состояний легкой или средней интенсивности, особенно когда болевые ощущения связаны с наличием воспалительных процессов. Нестероидные противовоспалительные препараты способны успокаивать различные виды боли, такие как мышечная боль, возникающая в результате незначительных хирургических процедур, таких как удаление зубов, менструальная боль и различные виды боли, возникающие в результате головной боли.
