Кломипрамин

Кломипрамин - препарат, относящийся к классу трициклических антидепрессантов (ТСА). Это очень мощный антидепрессант, впервые синтезированный в 1960-х годах.

Кломипрамин - химическая структура

Кломипрамин включен в список основных лекарственных средств, составленный Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ); список с перечнем всех лекарств, которые должны присутствовать в базовой системе здравоохранения.

Показания к применению

Для чего он использует

Применение кломипрамина показано в следующих случаях:

Эндогенная депрессия;
Реактивная депрессия;
Невротическая депрессия;
Замаскированная депрессия;
Инволютивные формы депрессии;
Депрессия, связанная с шизофренией;
Депрессия, связанная с расстройствами личности;
Депрессивные синдромы старения и старости;
Депрессия, связанная с хроническими болевыми состояниями;
Депрессия, связанная с хроническими соматическими расстройствами;
Обсессивно-компульсивные синдромы;
фобии;
Панические атаки;
Хронические болезненные состояния.

Предупреждения

Депрессия увеличивает риск суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства. Улучшение депрессивного состояния может происходить не сразу после приема кломипрамина, поэтому необходимо тщательно следить за пациентами до тех пор, пока не произойдет указанное улучшение.

Кломипрамин не следует назначать детям и подросткам младше 18 лет.

У пациентов, страдающих от приступов паники, в начале лечения кломипрамином может возникнуть усиление тревоги; этот парадоксальный эффект, однако, исчезает с продолжением терапии.

Кломипрамин может вызвать увеличение психотических состояний у пациентов с шизофренией.

Следует соблюдать осторожность при назначении кломипрамина пациентам, страдающим ранее существовавшими сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно пациентам, страдающим сердечно-сосудистой недостаточностью.

Введение кломипрамина пациентам с эпилептическими расстройствами или пациентам с эпилепсией должно осуществляться только под строгим контролем врача. Поскольку этот эффект зависит от дозы, рекомендуется не превышать максимально допустимую суточную дозу.

Из-за его антихолинергических эффектов кломипрамин следует назначать с осторожностью пациентам с гипертонией глаза и / или глаукомой в анамнезе.

Особую осторожность следует применять при назначении кломипрамина пациентам, страдающим печеночными, почечными и / или опухолями надпочечников, поскольку могут возникнуть гипертонические кризы.

Администрация кломипрамин у пациентов с гипертиреозом - или тех, кто принимает препараты щитовидной железы - может вызвать увеличение сердечных побочных эффектов.

Во время лечения кломипрамином рекомендуется периодически проверять уровень лейкоцитов в крови.

Следует избегать внезапного прерывания лечения из-за возможных побочных эффектов.

взаимодействия

Следует избегать одновременного применения кломипрамина и MAOI (ингибиторов моноаминоксидазы) из-за возможных побочных эффектов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ( СИОЗС ), такие как, например, флуоксетин, флувоксамин и пароксетин, могут повышать концентрации кломипрамина в плазме, тем самым усиливая его токсические эффекты.

Одновременный прием кломипрамина и других антидепрессантов, способных усиливать передачу серотонина, может способствовать возникновению синдрома серотонина.

Одновременный прием кломипрамина и мочегонных препаратов может вызывать гипокалиемию (то есть снижение уровня калия в крови) с последующим возникновением проблем с сердцем.

Кломипрамин может усиливать действие седативных, снотворных, анксиолитических и обезболивающих препаратов.

Одновременный прием кломипрамина и нейролептиков может повысить концентрацию антидепрессанта в плазме, снизить порог судорог и способствовать возникновению судорог.

Одновременный прием кломипрамина и тиоридазина (антипсихотического препарата) может вызывать тяжелые нарушения сердечного ритма.

Кломипрамин может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина .

Токсическое воздействие кломипрамина на глаза, мочевой пузырь, кишечник и центральную нервную систему может быть усилено одновременным приемом фенотиазинов (группы препаратов с антипсихотической и антигистаминной активностью), антигистаминных препаратов и атропина .

Во время терапии кломипрамином следует избегать применения симпатомиметических препаратов из-за возможного ухудшения сердечно-сосудистых побочных эффектов.

Одновременный прием кломипрамина и гипотензивных препаратов может вызвать ортостатическую гипотензию.

Следует избегать одновременного приема кломипрамина и антиаритмических препаратов.

Некоторые типы фенотиазинов, галоперидол (антипсихотик) и циметидин (препарат, используемый для лечения язвенной болезни желудка) могут задерживать элиминацию кломипрамина, повышая тем самым концентрацию крови и повышая риск побочных эффектов.

Одновременный прием кломипрамина и эстрогена может привести к снижению эффективности антидепрессанта и в то же время к усилению его побочных эффектов.

Побочные эффекты

Кломипрамин может вызывать различные виды побочных эффектов. Типы побочных эффектов и интенсивность, с которой они происходят, варьируются от одного человека к другому, это происходит потому, что каждый человек имеет свою собственную чувствительность к препарату и, следовательно, каждый пациент реагирует на терапию по-разному.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после терапии кломипрамином.

Психические расстройства

Кломипрамин может вызывать различные психические расстройства, в том числе:

Умственная путаница;
дезориентация;
Галлюцинации;
Беспокойство;
агитация;
Нарушения сна;
кошмары;
Заблуждения;
Агрессивность;
Mania;
Гипомания;
Провалы в памяти;
деперсонализация;
Ухудшение депрессии;
Психотические симптомы.

Расстройства нервной системы

Кломипрамин может вызвать головокружение, тремор, головную боль, миоклонию (короткое и непроизвольное сокращение мышц или группы мышц), парестезию, нарушения речи и трудности с концентрацией внимания. Кроме того, кломипрамин может вызвать судороги.

Антихолинергические эффекты

Из-за своего антихолинергического действия кломипрамин может вызывать:

Сухость во рту;
Потоотделение;
Запор;
Нарушения зрения и нарушение зрения;
Нарушения мочеиспускания;
Задержка мочи;
Мидриаз (расширение зрачка);
Горячие вспышки;
Глаукома;
Изменения в смысле вкуса.

Сердечные расстройства

Кломипрамин терапия может вызвать аритмии, повышение артериального давления, изменения в сердечной импульсной проводимости и клинически значимых изменений в ЭКГ (электрокардиограмма).

Кроме того, кломипрамин может вызывать ортостатическую гипотензию, то есть резкое падение артериального давления после перехода из сидячего или лежачего положения в вертикальное положение.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение кломипрамином может вызвать тошноту, рвоту, диарею, дискомфорт в животе и анорексию.

Гепатобилиарные расстройства

После приема кломипрамина может наблюдаться повышение уровня трансаминаз в кровотоке. Кроме того, гепатит может возникать с желтухой или без нее.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

Терапия кломипрамином может вызывать аллергические кожные реакции, которые проявляются в виде кожных высыпаний, крапивницы, зуда и реакций светочувствительности. Кроме того, кломипрамин может вызвать отек и алопецию.

Эндокринные расстройства

Лечение кломипрамином может способствовать возникновению синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH).

Изменения в крови и функции костного мозга

Кломипрамин терапия может вызвать снижение функции костного мозга, что приводит к снижению производства клеток крови.

В частности, может возникнуть лейкопения (то есть уменьшение лейкоцитов в кровотоке с последующей повышенной восприимчивостью к сокращению инфекций) и тромбоцитопения (то есть уменьшение количества тромбоцитов в крови с повышенным риском аномального кровотечения и / или кровотечения),

Кломипрамин также может вызывать пурпуру . Этот термин относится к совокупности патологий, характеризующихся появлением небольших пятен на коже, органах и слизистых оболочках вследствие разрыва мелких кровеносных сосудов.

Симптомы прерывания

Если внезапно прекратить лечение кломипрамином, могут возникнуть так называемые абстинентные симптомы. Эти симптомы - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, бессонница, беспокойство, нервозность и головная боль.

Другие побочные эффекты

Кломипрамин терапия может также вызвать другие побочные эффекты, в том числе:

Аллергические реакции у чувствительных субъектов;
Чувство неспособности отдохнуть;
Повышенный аппетит;
Увеличение массы тела;
Звон в ушах (то есть слуховое расстройство, характеризующееся такими шумами, как жужжание, шипение, свист и т. Д.);
Мышечная слабость;
Усталость;
Нарушения либидо;
Гипертрофия молочных желез;
Галакторея, то есть ненормальная секреция молока у женщин, которые не кормят грудью;
Мышечная гипертония.

передозировка

Поскольку нет специфического антидота, лечение является чисто симптоматическим в случае передозировки кломипрамина.

Симптомы, которые могут возникнуть после передозировки кломипрамина, состоят в усилении побочных эффектов самого препарата, особенно таких воздействий на сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему.

Индукция рвоты и промывание желудка могут быть полезны. В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку кломипрамина, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в больницу.

Механизм действия

Кломипрамин является трициклическим антидепрессантом и, как таковой, способен ингибировать обратный захват серотонина (5-HT) и норадреналина (NA) в пределах пресинаптического нервного окончания.

В частности, кломипрамин связывается с транспортерами, ответственными за обратный захват NA и 5-HT, предотвращая их повторный захват. Таким образом, норадреналин и серотонин остаются в синаптической стенке в течение длительного периода времени и взаимодействуют со своими рецепторами на уровне постсинаптического терминации.

Длительное взаимодействие с рецептором приводит к увеличению серотонинергического и норадренергического сигнала, что способствует улучшению патологий, для которых показано применение препарата.

Режим использования - Позология

Кломипрамин выпускается в виде таблеток для перорального введения и в виде раствора для инъекций для внутримышечного или внутривенного введения.

Дозировка кломипрамина должна устанавливаться врачом в индивидуальном порядке в соответствии с типом патологии, подлежащей лечению, а также в соответствии с условиями и клинической картиной каждого пациента.

У пожилых пациентов может потребоваться корректировка введенной дозы кломипрамина.

Дозы препарата, как правило, приведены ниже.

Депрессия, обсессивно-компульсивные синдромы, фобии

Для перорального применения обычная доза кломипрамина составляет 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 250 мг препарата.

Для внутримышечного введения обычная доза кломипрамина составляет 25-50 мг в сутки. Впоследствии доза может быть увеличена.

Для внутривенного вливания обычная доза кломипрамина составляет 50-75 мг - для разведения в 250-500 мл изотонического солевого раствора - для приема один раз в день.

Панические атаки

Обычная начальная доза составляет 10 мг кломипрамина в день. Количество препарата может быть увеличено - в зависимости от случая и по усмотрению врача - до 150 мг в день.

Хронические болезненные состояния

В этом случае обычная дозировка кломипрамина варьируется от 10 до 150 мг препарата в день. Также необходимо учитывать возможную сопутствующую терапию анальгетиками.

Беременность и Лактация

Беременные женщины - подтвержденные или подозреваемые - не должны принимать кломипрамин.

Матери, кормящие грудью, не должны принимать этот препарат, поскольку кломипрамин выделяется с грудным молоком.

Противопоказания

Применение кломипрамина противопоказано в следующих случаях:

Известна повышенная чувствительность к кломипрамину или к другим трициклическим антидепрессантам, относящимся к группе дибензоазепинов;
В случае одновременной терапии с ИМАО;
У пациентов с глаукомой;
У пациентов с гипертрофией предстательной железы или другими нарушениями мочеполового тракта;
У пациентов, страдающих заболеваниями печени и / или почек;
У пациентов с сердечной недостаточностью и / или нарушениями ритма и проводимости миокарда;
У пациентов, страдающих манией;
Во время беременности и в период лактации;
У детей и подростков в возрасте до 18 лет.