Клоназепам

Клоназепам - это препарат, обладающий анксиолитическим, противосудорожным, миорелаксантным и седативным действием. С химической точки зрения клоназепам является бензодиазепином. Он продается под торговым названием Rivotril®.

Клоназепам - химическая структура

Показания к применению

Для чего он использует

Применение клоназепама показано для лечения следующих клинических форм эпилепсии у младенцев и детей:

Малое зло, типичное или нетипичное;
Генерализованные тонико-клонические кризы, первичные или вторичные;
Состояние зла во всех его клинических выражениях.

Кроме того, клоназепам также используется для лечения эпилепсии и очаговых судорог у взрослых.

Не по назначению терапевтические показания

В Италии клоназепам одобрен исключительно для лечения эпилепсии. Тем не менее, он может быть использован в качестве не по назначению препарата для лечения других заболеваний, в том числе:

Беспокойство;
Панические атаки;
Социофобия;
Синдром беспокойных ног;
Посттравматическое стрессовое расстройство;
Синдром Туретта.

Термин «не по прямому назначению» означает использование лекарственных средств, известных и применяемых в течение длительного времени, для которых научные данные свидетельствуют об их использовании в клинических ситуациях, прямо не указанных в иллюстративной брошюре о самом препарате.

Предупреждения

Пациенты с депрессией и / или попыткой самоубийства в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением во время лечения клоназепамом.

Клоназепам может вызывать гиперсаливацию, поэтому следует уделять внимание назначению препарата пациентам с трудностями в контроле секреции.

Поскольку клоназепам может вызывать угнетение дыхания, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с хроническими респираторными заболеваниями.

Клоназепам в основном выводится с мочой, поэтому следует уделять внимание применению препарата у пациентов с нарушениями функции почек.

Резкое прекращение лечения клоназепамом может вызвать судороги, поэтому прекращение терапии должно происходить постепенно.

У детей и новорожденных клоназепам может вызывать гиперсаливацию и повышенную секрецию бронхов, поэтому важно регулярно проверять, чтобы дыхательные пути были свободны.

На время лечения клоназепамом рекомендуются регулярные проверки функции печени и регулярные анализы крови.

Следует соблюдать осторожность при назначении клоназепама пациентам с порфирией (редкое состояние, характеризующееся отсутствием фермента, участвующего в синтезе гемовой группы).

Алкоголь может вызвать эпилептические припадки, поэтому пациентам, получающим терапию клоназепамом, определенно следует избегать потребления.

Особую осторожность следует соблюдать при назначении клоназепама пациентам с алкогольной и / или наркотической зависимостью в анамнезе.

Из-за побочных эффектов, которые может вызывать клоназепам, вождение автомобиля или использование машин во время лечения препаратом не рекомендуется.

взаимодействия

Степень элиминации клоназепама может быть увеличена - и, следовательно, его терапевтическая эффективность может быть снижена - путем одновременного приема других противоэпилептических препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и вальпроат .

Кроме того, одновременный прием клоназепама и фенитоина или примидона может вызвать повышение концентрации в плазме этих двух противоэпилептических средств.

Депрессивное действие на центральную нервную систему (ЦНС) и на дыхание, вызванное клоназепамом, может быть усилено одновременным приемом веществ или лекарств, также способных угнетать ЦНС. Эти препараты включают амфетамины, метилфенидат (препарат, используемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности), анксиолитические препараты, антипсихотики и алкоголь .

Побочные эффекты

Клоназепам может вызывать различные виды побочных эффектов, хотя не все пациенты испытывают их.

Ниже приведены основные побочные эффекты, которые могут возникнуть после лечения препаратом.

наркомания

Использование клоназепама может привести к развитию физической и психической зависимости.

Длительное лечение и / или высокие дозы клоназепама могут вызывать необратимые нарушения, такие как:

дизартрия;
Снижение координации движений;
атаксия;
нистагм;
Диплопия.

Антероградная амнезия

Терапия клоназепамом может вызвать антероградную амнезию.

Риск развития этого типа амнезии увеличивается с увеличением дозы клоназепама. Амнезия может сопровождаться поведенческими отклонениями и, в некоторых случаях, увеличением частоты судорог.

Эндокринные расстройства

У некоторых детей, получавших клоназепам, может быть преждевременное половое созревание.

Психические расстройства

Лечение клоназепамом может вызвать:

агитация;
Галлюцинации;
Нарушения памяти и концентрации внимания;
Путаница;
дезориентация;
Депрессия.

Кроме того, могут возникнуть следующие парадоксальные симптомы:

Возбужденное;
Раздражительность;
Агрессивность;
Нервозность;
Враждебность;
Беспокойство;
Нарушения сна;
Кошмары и яркие сны.

Расстройства нервной системы

Клоназепам терапия может вызвать:

Сонливость;
Толчки;
Головокружение;
атаксия;
Мышечная гипотония;
Замедление реакций;
Головная боль;
Увеличение частоты судорог при некоторых видах эпилепсии.

Сердечные расстройства

Лечение клоназепамом может вызвать сердцебиение, сердечную недостаточность и остановку сердца.

Желудочно-кишечные расстройства

Лечение клоназепамом может вызвать тошноту, сухость во рту и изменения во рту.

Гепатобилиарные расстройства

Лечение клоназепамом может вызвать гепатомегалию, временное повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

Нарушения кожи и кожных тканей

Клоназепамовая терапия может вызвать крапивницу, зуд, кожную сыпь, изменение пигментации кожи и временное выпадение волос.

Расстройства крови и лимфатической системы

Лечение клоназепамом может вызвать нарушения в системе, ответственной за синтез клеток крови (гемолимфопоэтическая система). Эти расстройства могут вызывать анемию (снижение количества гемоглобина в крови), лейкопению (уменьшение количества лейкоцитов в крови), тромбоцитопению (уменьшение количества тромбоцитов в крови) и эозинофилию (высокая концентрация эозинофилов в крови).

Другие побочные эффекты

Другие побочные эффекты, которые могут возникнуть во время терапии клоназепамом:

Аллергические реакции - даже серьезные - у чувствительных субъектов;
слюнотечение;
Диплопия;
нистагм;
Угнетение дыхания;
Мышечная слабость;
Недержание мочи;
Эректильная дисфункция;
Обезвоживание;
Изменения массы тела.

передозировка

Передозировка клоназепамом не должна быть опасной для жизни, если не используются другие лекарства, которые могут угнетать центральную нервную систему, наркотики или алкоголь.

Симптомы, которые могут возникнуть при передозировке:

Сонливость;
атаксия;
дизартрия;
нистагм;
арефлексия;
Одышка;
Гипотония;
Кардиореспираторная депрессия;
Кома.

Кома обычно длится несколько часов, но может длиться даже в течение более длительного периода.

В случае передозировки клоназепама может быть полезно введение активированного угля.

При необходимости можно назначить антагонист бензодиазепина, флумазенил .

В любом случае, если вы подозреваете, что приняли передозировку лекарства, вы должны немедленно обратиться к врачу и обратиться в ближайшую больницу.

Механизм действия

Противосудорожное действие клоназепама обусловлено его способностью стимулировать ГАМКергическую систему, то есть систему γ-аминомасляной кислоты (ГАМК).

ГАМК является основным ингибирующим нейротрансмиттером головного мозга и выполняет свои биологические функции путем связывания со своими специфическими рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В и ГАМК-С.

Сайт связывания для бензодиазепинов присутствует на рецепторе ГАМК-А.

Клоназепам связывается с этим конкретным сайтом и активирует рецептор, тем самым способствуя каскаду ингибирующих сигналов, индуцируемых ГАМК.

Режим использования - Позология

Клоназепам доступен для перорального применения в форме таблеток и пероральных капель.

Дозировка клоназепама должна устанавливаться строго индивидуально, в зависимости от возраста пациента и его реакции на терапию.

Желательно вводить низкую начальную дозу, которая затем постепенно увеличивается, пока не будет достигнута идеальная поддерживающая доза.

У пожилых пациентов, у пациентов с хронической легочной недостаточностью, у пациентов, страдающих апноэ во сне или с нарушениями функции печени и / или почек, может потребоваться уменьшение обычной дозы клоназепама.

Беременность и Лактация

Клоназепам не следует назначать женщинам в первом триместре беременности.

На протяжении всей беременности препарат можно применять только в тех случаях, когда это действительно необходимо, и только под строгим контролем врача.

Поскольку клоназепам выделяется с грудным молоком, матери, принимающие препарат, не должны кормить грудью.